Antagonisté vápníku (léky, které blokují vápníkové kanály typu L ; pomalé blokátory vápníkových kanálů (SCB)) jsou heterogenní skupinou léků , které mají stejný mechanismus účinku, ale liší se v řadě vlastností, včetně farmakokinetiky, tkáňové selektivity a účinků. na srdeční frekvenci.zkratky.
Klasifikace na základě chemické struktury:
Z praktického hlediska (v závislosti na vlivu na tonus sympatiku a srdeční frekvenci) se antagonisté vápníku dělí do dvou podskupin:
Podle klasifikace uvedené I.B. Mikhailov (2001), BPC je rozdělena do tří generací:
a) verapamil (Isoptin, Finoptin) - deriváty fenylalkylaminu;
b) nifedipin (Fenigidin, Adalat, Korinfar, Kordafen, Kordipin) - deriváty dihydropyridinu;
c) diltiazem (Diazem, Diltiazem) - deriváty benzothiazepinu.
a) verapamilová skupina: gallopamil, anipamil, falipamil;
b) skupina nifedipinu: isradipin (Lomir), amlodipin (Norvasc), levamlodipin (Azomex), felodipin (Plendil), nitrendipin (Octidipin), nimodipin (Nimotop), nikardipin, lacidipin (Lacipil), riodipin (Foridon);
c) skupina diltiazemu: klentiazem.
Ve srovnání s CCB první generace mají CCB druhé generace delší dobu účinku, vyšší tkáňovou specificitu a méně vedlejších účinků.
CCB třetí generace má řadu dalších vlastností, jako je alfa-adrenolytická (naftopidil) a sympatolytická aktivita (emopamil).
Hlavním mechanismem účinku antagonistů vápníku je to, že inhibují pronikání iontů vápníku z mezibuněčného prostoru do svalových buněk srdce a cév přes pomalé vápníkové kanály typu L. Snížením koncentrace iontů Ca 2+ v kardiomyocytech a buňkách hladkého svalstva cév rozšiřují koronární tepny a periferní tepny a arterioly a mají výrazný vazodilatační účinek.