| nifedipin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C17H18N2O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 21829-25-4 |
| PubChem | 4485 |
| drogová banka | 01115 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | C08CA05 |
| Ostatní jména | |
| Cordaflex, Kordipin, Karin-Fer, Zanifed, Kordafen, Calcigard, Corinfar, Nifedikor, Osmo-Adalat, Depin-E, Nicardia, Adalat, Nifecard, Fenigidin | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Nifedipin je antihypertenzivum , antagonista vápenatých iontů , derivát 1,4-dihydropyridinu: dimethylester 2,6-dimethyl-4-(2-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridin-3,5 - dikarboxylové kyseliny .
Žlutý krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v lihu 96%.
Blokátor vápníkových kanálů . Inhibuje tok iontů vápníku přes membránu kardiomyocytů a hladkého svalstva cév , což vede ke snížení akumulace vápníku uvnitř buněk. To způsobuje expanzi koronárních tepen, periferních krevních cév, což vede ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence (OPSS) a následně ke snížení zátěže srdce , ke zvýšení zásobení myokardu kyslíkem . Snížením práce srdce lék snižuje spotřebu kyslíku myokardem a také nepřímo snižuje spotřebu kyslíku myokardem snížením periferního vaskulárního odporu a afterloadu.
Inhibice vstupu a akumulace iontů vápníku v kardiomyocytech zabraňuje vyčerpání energetických zásob myokardu a poskytuje ochranný účinek na srdeční sval.
Pod vlivem léku klesá krevní tlak (TK), mizí nebo se snižují bolesti na hrudi spojené s hypoxií myokardu . Díky vazodilatačnímu účinku na koronární tepny se u aterosklerotické obstrukce zlepšuje poststenotický oběh.
Uvolňování nifedipinu z nifedipinových tablet s prodlouženým uvolňováním je velmi pomalé. Účinek léku trvá 24 hodin , stačí tedy jediná aplikace během dne.
Po zahájení terapie se intenzita hypotenzního účinku zvyšuje a stabilního stavu dosahuje 3.-4. den, zatímco účinek na bolest na hrudi dosahuje plató ve 3.-4. týdnu.
Převážně na začátku terapie může dojít ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje v důsledku aktivace baroreceptorů. Při dlouhodobé léčbě nifedipinem se srdeční frekvence a srdeční výdej vrátí na hodnoty, které měly před zahájením léčby. U pacientů s arteriální hypertenzí je pozorován výraznější pokles krevního tlaku.
Nifedipin má také normothymickou aktivitu, působí preventivně při migréně , má silný antispasmodický účinek na hladké svalstvo vnitřních orgánů.
Uvolňování nifedipinu z nifedipinových tablet s prodlouženým uvolňováním je pomalé a téměř lineární, což zajišťuje působení léku během dne. Po uvolnění je nifedipin rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu (GIT). Současný příjem potravy urychluje vstřebávání.
Když je dosaženo rovnovážného stavu, Css max nifedipinu v krvi je zaznamenán po 5,0 ± 2,7 hodinách . Vazba nifedipinu na plazmatické proteiny je 94–99 %.
Nifedipin je téměř úplně biotransformován v těle. T½ je 14,9 ± 6 hodin . Méně než 1 % dávky se vylučuje močí v nezměněné podobě, 70-80 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů .
Při zhoršené funkci ledvin je možné zvýšení T ½ .
V některých případech má nifedipin, stejně jako další antagonisté kalcia dihydropyridinu, proischemický účinek až po infarkt myokardu . Takový paradoxní efekt se vysvětluje rozvojem „syndromu loupeže“ [1] .
Vysoké dávky nifedipinu, na rozdíl od amlodipinu , mohou zvýšit riziko náhlé srdeční zástavy [2] .
Nastavit individuálně. Lék se předepisuje v průměrné dávce 10 mg 1krát denně , a to jak na začátku léčby, tak během dlouhodobé léčby. V případě potřeby se dávka zvýší na 20 mg/den v 1-2 dávkách .
Maximální denní dávka by neměla překročit 40 mg .
Pokud pacient zapomněl užít další dávku léku, další dávka by se neměla zdvojnásobovat.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není úprava dávky obvykle nutná.
Tablety se užívají celé, nerozlomené, se sklenicí vody.
Ze strany kardiovaskulárního systému: možná bolest hlavy, zarudnutí obličeje, otoky kotníků; zřídka - ortostatická hypotenze, srdeční arytmie, bolest na hrudi.
Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - závratě, únava.
Z trávicího systému: zřídka - nevolnost, pálení žáhy, zácpa, průjem, hyperplazie dásní.
Alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka, kopřivka, svědění.
Jiné: zřídka - svalové křeče.
Dosud nebyla stanovena bezpečnost užívání nifedipinu během těhotenství, a proto se užívání léku nedoporučuje. Nifedipin je vylučován do mateřského mléka, proto je v případě potřeby užívání léku během laktace nutné ukončit kojení [3] . Ve stejné době Americká pediatrická asociace ( anglicky The American Academy of Pediatrics ) schválila nifedipin pro léčbu kojících žen, včetně onemocnění bradavek s Raynaudovou chorobou [4] .
Na začátku léčby nifedipinem, zejména při současném užívání beta-blokátorů , je možná arteriální hypotenze, kterou někteří pacienti špatně snášejí. V takových případech pacienti vyžadují pečlivé sledování. U pacientů užívajících beta-blokátory se může na začátku léčby rozvinout městnavé srdeční selhání. Lékařský dohled, zvláště na začátku léčby, je nutný u pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu s hypertrofickou kardiomyopatií, nestabilní anginou pectoris, diabetes mellitus, těžkým onemocněním jater, s plicní hypertenzí, stejně jako starší pacienti.
Na pozadí léčby nifedipinem u pacientů s akutní koronární insuficiencí v důsledku reflexní tachykardie může dojít ke zhoršení průběhu onemocnění koronárních tepen (častější záchvaty anginy pectoris).
Nifedipin by měl být vysazen 36 hodin před plánovanou anestezií fentanylem .
Nifedipin se nedoporučuje u pacientů s nedostatkem laktázy, galaktosémií a syndromem malabsorpce glukózy/galaktózy.
Pokud je nutné provést inhalační test s metacholinem ke stanovení bronchiální hyperreaktivity, je třeba mít na paměti, že pacient užívá nifedipin.
Během léčby je třeba se vyhnout grapefruitové šťávě a alkoholu. Grapefruitová šťáva může zvýšit plazmatickou koncentraci nifedipinu a zvýšit jeho hypotenzní účinek a také zvýšit pravděpodobnost vazodilatačních vedlejších účinků.
Pokud je nutné léčbu ukončit, dávka se postupně snižuje. U pacientů s arteriální hypertenzí po vysazení léku je možné zvýšení krevního tlaku.
Lékař by měl pacienta informovat o požadované úrovni krevního tlaku a tepové frekvenci; pokud se po užití první dávky nifedipinu objeví bolest nebo pocit tlaku na hrudi, pak je před užitím další dávky nutná konzultace s lékařem; pokud se při užívání nifedipinu objeví častější, závažnější a déletrvající retrosternální bolesti, a to jak v klidu, tak při zátěži, je také nutná konzultace s lékařem.
Při použití nifedipinu jsou možné změny ukazatelů alkalické fosfatázy, ALT, AST, LDH, pozitivní Coombsova reakce bez klinických projevů, i když v některých případech byla pozorována cholestáza a žloutenka.
Na pozadí použití nifedipinu je pozorován pokles počtu krevních destiček a prodloužení doby krvácení, což nemá klinický význam.
Bezpečnost a účinnost nifedipinu u dětí nebyla stanovena.
U některých pacientů, zejména na začátku léčby, může lék způsobit závratě, které jsou reverzibilní. Dokud nebude stanovena individuální reakce pacienta na léčbu, měli byste se zdržet řízení a jiných potenciálně nebezpečných činností.
Příznaky: nadměrná arteriální hypotenze; při užití většího množství tablet se může objevit tachykardie, bradykardie, arytmie, nevolnost, zvracení, slabost, zarudnutí kůže, závratě, ospalost, letargie, poruchy vnímání barev, metabolická acidóza, křeče, ztráta vědomí.
Léčba: Pokud je pacient při vědomí, vyvolejte zvracení. Je nutné pečlivě sledovat stav hemodynamiky, symptomatickou terapii.
Při současném užívání nifedipinu s jinými antihypertenzivy, beta-blokátory, diuretiky, nitroglycerinem a dlouhodobě působícím isosorbidmononitrátem nebo dlouhodobě působícím dinitrátem je pozorován synergický účinek na krevní tlak.
Při současném užívání nifedipinu a fentanylu je možné další snížení krevního tlaku.
Při současném užívání nifedipinu s cimetidinem , tricyklickými antidepresivy, ranitidinem , může být zesílen antihypertenzní účinek nifedipinu.
Rifampicin indukuje aktivitu jaterních enzymů, urychluje metabolismus nifedipinu, což vede ke snížení účinnosti nifedipinu. Při současném použití s přípravky obsahujícími vápník se terapeutická účinnost nifedipinu snižuje.
Při současném užívání nifedipinu a digoxinu , karbamazepinu , fenytoinu a teofylinu se koncentrace teofylinu v krevní plazmě zvyšují.
Při současném použití nifedipinu a chinidinu klesá koncentrace chinidinu v krevní plazmě.
Lék by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
V Ruské federaci je lék vydáván na předpis, na Ukrajině patří k volně prodejným lékům.
| Antagonisté vápníku (blokátory vápníkových kanálů) ( C08 ) | |
|---|---|
| Dihydropyridiny |
|
| Fenylalkylaminy |
|
| Benzothiazepiny |
|