| Atracuria besylát | |
|---|---|
| atrakurium | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 2,2'-[1,5-pentandiyl-bis-[oxy(3-oxo-3,1-propandiyl)]]-bis-[1-[(3,4-dimethoxyfenyl)methyl]-1,2, 3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl]isochinoliniumdibenzensulfonát |
| Hrubý vzorec | C65H82N2O18S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 1243,49 g/mol |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| drogová banka | APRD00806 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | n-cholinolytika (svalová relaxancia) |
| ATX | M03AC04 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 100 % (w/w) |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 82 % |
| Metabolismus | Hoffmannova eliminace a hydrolýza esterových skupin nespecifickými esterázami |
| Poločas rozpadu | 17–21 min |
| Lékové formy | |
| Roztok pro intravenózní podání | |
| Způsoby podávání | |
| intravenózně | |
| Ostatní jména | |
| Trakrium, Ridelat®-S, Atracurium-Medargo | |
Atracurium besilát (Atracurium, Atracurium, Trakrium) je nedepolarizující myorelaxans středního trvání. Používá se k uvolnění kosterního svalstva při chirurgických operacích. Použití léku má tři cíle: usnadnění tracheální intubace , vytvoření optimálních podmínek pro režimy nucené ventilace a práce chirurga (úplná imobilita pacienta). Je to syntetická biskvaternární amoniová sloučenina, derivát benzylisochinolinu.
Povahou účinku se blíží ostatním drogám z této skupiny. Má rychlý, snadno vratný svalově relaxační účinek. Má nízkou schopnost kumulace .
Po intravenózním podání v dávce 0,5-0,6 mg / kg po dobu 90 sekund se vytvoří příležitost pro intubaci. V dávce 0,3-0,6 mg/kg způsobuje svalovou relaxaci trvající 15-35 minut. Další dávky 0,1 až 0,2 mg/kg prodlužují relaxaci o 15-35 minut. Lék může být také podáván jako infuze rychlostí 0,005-0,01 mg/kg za minutu.
Účinek léku je odstraněn zavedením prozerinu (s atropinem ) nebo jiných anticholinesterázových léků.
Atrakurium je metabolizováno dvěma mechanismy: Hoffmannovou eliminací a hydrolýzou esterových skupin nespecifickými esterázami [1] [2] . Eliminace podle Hoffmanna je spontánní neenzymatický chemický proces, jehož kinetika závisí na pH a tělesné teplotě. Zvýšení pH a teploty podporuje destrukci atrakuria tímto mechanismem [3] [4] [5] . Atrakurium je extenzivně metabolizováno, takže jeho farmakokinetika nezávisí na stavu ledvin a jater. Tím vznikají metabolity: laudanosin, akryláty , alkoholy a kyseliny. Laudanosin je metabolizován v játrech a vylučován močí a žlučí. Také tento metabolit je schopen pronikat hematoencefalickou bariérou a má stimulační účinek na mozek [6] , to však může být významné pouze při příliš vysokých dávkách atrakuria nebo při selhání jater [7] . Asi 10 % atrakuria je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami.
Obvykle je podávání léku dobře snášeno, nejsou pozorovány žádné změny v kardiovaskulárním systému . Vzhledem k možnosti uvolňování histaminu se může objevit mírná kožní hyperémie , ve vzácných případech bronchospasmus a anafylaktické reakce.
Kontraindikace a obecná opatření jsou stejná jako u jiných nedepolarizujících myorelaxancií.
Uvolňovací forma: 1% roztok (průhledná světle žlutá kapalina) v ampulích po 5 a 2,5 ml (50 a 25 mg).