Befiradol

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 21. dubna 2022; ověření vyžaduje 1 úpravu .
Befiradol
Chemická sloučenina
IUPAC 3-chlor-4-fluorfenyl-[4-fluor-4-([(5-methylpyridin-2-yl)methylamino]methyl)piperidin-1-yl]methanon
Hrubý vzorec C2oH22CIF2N30 _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 393,857 g/mol
CAS 208110-64-9
PubChem 9865384
Sloučenina

Befiradol ( F-13,640 ; NLX-112 ) je vysoce účinný a vysoce selektivní agonista 5- HT1A receptoru . Má silné analgetické vlastnosti a schopnost snížit nebo zabránit rozvoji alodynie a neuropatické bolesti srovnatelné s opioidy , ale s méně vedlejšími účinky a velmi malým nebo žádným potenciálem pro závislost [1] [2] [3] [4] [5 ] [6] .

Studie SAR ukázala, že substituce dihalogenfenylového radikálu 3-benzothienylovým radikálem dále zvyšuje maximální farmakologickou účinnost o 84 % až 124 % počáteční hodnoty (Ki=2,7 nM) [7] .

Befiradol objevila francouzská farmaceutická společnost Pierre Fabre Médicament . V září 2013 tato společnost prodala práva na befiradol společnosti Neurolixis se sídlem v Kalifornii. Neurolixis se rozhodl přemístit befiradol jako léčbu dyskinezí vyvolaných levodopou u Parkinsonovy choroby [8] .

Viz také

Poznámky

  1. ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert FC Profound, neopioidní analgezie produkovaná vysoce účinným 5-HT(1A) agonistou F 13640 ve formalínovém modelu tonické nociceptivní bolesti  (angl. )  // Farmakologie : časopis. - 2003. - Duben ( roč. 67 , č. 4 ). - S. 182-194 . - doi : 10.1159/000068404 . — PMID 12595749 .
  2. ↑ Bruins Slot LA, Koek W., Tarayre JP, Colpaert FC Tolerance a inverzní tolerance k hyperalgetickému a analgetickému účinku nového analgetika, F 13640  // European  Journal of Pharmacology : deník. - 2003. - Duben ( roč. 466 , č. 3 ). - str. 271-279 . - doi : 10.1016/S0014-2999(03)01566-8 . — PMID 12694810 .
  3. ↑ Bardin L., Assié MB, Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet JP, Sautel F., Koek W., Colpaert FC Dual, hyperalgetické a analgetické účinky vysoké účinnosti 5 -hydroxytryptamin 1A (5-HT1A) agonista F 13640 [(3-chlor-4-fluor-fenyl)-[4-fluor-4-{[(5-methyl-pyridin-2-ylmethyl)-amino]-methyl} piperidin-1-yl]methanon, sůl kyseliny fumarové]: vztah s obsazením receptoru 5-HT1A a kinetickými parametry  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : deník. - 2005. - březen ( roč. 312 , č. 3 ). - S. 1034-1042 . doi : 10.1124 / jpet.104.077669 . — PMID 15528450 .
  4. ↑ Colpaert FC, Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. Vysoce účinná aktivace receptoru 5-hydroxytryptaminu 1A působí proti opioidní hyperalodynii a afektivnímu kondicionování  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : deník. - 2006. - únor ( roč. 316 , č. 2 ). - S. 892-899 . doi : 10.1124 / jpet.105.095109 . — PMID 16254131 .
  5. ↑ Deseure K., Bréand S., Colpaert FC Kurativní analgezie v modelu neuropatické bolesti: parametrická analýza dávky a trvání léčby vysoce účinným agonistou 5-HT(1A) receptoru  //  European Journal of Pharmacology : deník. - 2007. - Červenec ( roč. 568 , č. 1-3 ). - S. 134-141 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.04.022 . — PMID 17512927 .
  6. ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Pyridin-2-yl-methylaminové deriváty, způsob přípravy a použití jako léčivo. US Patent 6020345, 21. května 1999 . Datum přístupu: 24. února 2015. Archivováno z originálu 31. ledna 2014.
  7. ↑ Bollinger S., Hübner H., Heinemann FW, Meyer K., Gmeiner P. Nové pyridylmethylaminy jako vysoce selektivní 5-HT(1A) superagonisté  //  J. Med. Chem. : deník. - 2010. - Říjen ( roč. 53 , č. 19 ). - str. 7167-7179 . - doi : 10.1021/jm100835q . — PMID 20860381 .
  8. ↑ Archivovaná kopie . Datum přístupu: 24. února 2015. Archivováno z originálu 24. února 2015.