| Isotretinoin | |
|---|---|
| Isotretinoinum | |
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C20H2802 _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 300,44 g/mol |
| CAS | 4759-48-2 |
| PubChem | 5282379 |
| drogová banka | DB00982 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Dermatotropní látky |
| ATX | D10AD04 , D10BA01 |
| Farmakokinetika | |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 99,9 % |
| Způsoby podávání | |
| Orálně, Mastové základy, Rektální podávání léků | |
| Ostatní jména | |
| Roaccutane, Aknekutan, Sotret, Retasol, Retinoic mast | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Isotretinoin – také známý jako kyselina 13 - cis -retinová [1] . Je to lék, který se používá hlavně k léčbě těžkého akné ( akné ). Vzácně se také používá k prevenci některých druhů rakoviny kůže ( karcinom dlaždicových buněk ) a při léčbě jiných druhů rakoviny. Používá se k léčbě ichtyózy harlekýnového typu , běžně smrtelného kožního onemocnění a lamelární ichtyózy. Je to retinoid, což znamená, že je příbuzný vitaminu A a v těle se nachází v malém množství. Jeho izomer, tretinoin , je také lékem na akné.
Isotretinoin se používá hlavně k léčbě těžkého akné. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou přechodné zhoršení akné (trvající 10 dní), suché rty (cheilitida), suchá a křehká pokožka a zvýšená náchylnost ke spálení. Mezi méně časté a vzácné nežádoucí účinky patří bolest svalů (myalgie) a bolesti hlavy. Je známo, že isotretinoin způsobuje vrozené vady prostřednictvím expozice in utero kvůli blízké podobnosti molekuly s kyselinou retinovou, přírodním derivátem vitaminu A, který řídí normální embryonální vývoj. Má také psychické vedlejší účinky, nejčastěji deprese, méně často psychózy a neobvyklé chování. Mezi další vzácné vedlejší účinky byly hlášeny hyperostóza a předčasné uzavření epifýz růstových plotének.
Isotretinoin, stejně jako ostatní retinoidy , se používá k boji proti stárnutí souvisejícímu s věkem a fotostárnutí pokožky [2] .
Isotretinoin ovlivňuje terminální diferenciaci keratinocytů, normalizuje redoxní a regenerační procesy, ve kterých hrají klíčovou roli retinoidy (deriváty vitaminu A ). Isotretinoin je schopen potlačit produkci mazových žláz a snížit jejich velikost. Díky této vlastnosti našel největší uplatnění v dermatologii při léčbě akné .
Mechanismus účinku isotretinoinu je podobný jako u jiných retinoidů a spočívá v působení na jaderné receptory kyseliny retinové , čímž reguluje transkripční aktivitu DNA v kožních buňkách [2] .
Je to systémový retinoid v některých lécích. V mnoha případech umožňuje potlačit nadměrnou tvorbu kožního mazu, normalizovat regenerační funkce pokožky a tím léčit akné , seboreu a černé tečky . Používá se také k léčbě některých forem rakoviny [3] . Účinek isotretinoinu na lidský organismus nebyl plně prozkoumán, nicméně je známo, že tato látka ovlivňuje téměř všechny systémy lidského těla, včetně: gastrointestinálního, muskuloskeletálního, nervového, endokrinního, genitourinárního. Užívání tohoto léku je možné pouze podle pokynů lékaře. Použití během těhotenství je zakázáno.
Isotretinoin, pokud je užíván perorálně, s kumulativní dávkou odpovídající tělu, mění složení kožního mazu, což může vést ke stabilní remisi. Normálně se kožní maz volně uvolňuje. Při akné se kožní maz ucpává v pórech, což vede k růstu bakterií, respektive zánětu.
Je přísně kontraindikován v již potvrzeném a plánovaném těhotenství. Ženy by měly být před předepsáním tohoto léku testovány na těhotenství a řádně poučeny o důsledcích pro plod v případě neplánovaného těhotenství během užívání léku a do tří měsíců po jeho ukončení.
Isotretinoin má silný teratogenní účinek na plod (v jakékoli koncentraci, včetně jednorázové dávky), způsobuje závažné malformace v jakékoli fázi těhotenství, proto jej nelze indikovat k použití u těhotných žen.
Předávkování může způsobit bolest hlavy nebo břicha, zvracení, závratě, poruchu svalové koordinace, zarudnutí obličeje, suché a popraskané rty, ale všechny příznaky rychle odezní a nemají dlouhodobé následky. Akutní toxická dávka nebyla stanovena – dávky do 1600 mg pro dospělého a 63 mg kg 1 pro dítě měly za následek pouze slabý toxický účinek [4] .