Kvercetin

Quercetin neboli kvercetin je přírodní biochemická látka ze skupiny flavonoidů . Název pochází z latinského názvu pro dub ( latinsky  Quércus ). Quercetin patří k vitaminovým přípravkům skupiny P.

Je součástí řady biologicky aktivních aditiv (BAA) a přípravků, používá se i v alternativní (netradiční) medicíně.

Je známo, že většina aglykonů flavonoidů a jejich glykosidů má silný antioxidační účinek [1] .

Studie na zvířatech prokázaly, že antioxidační vlastnosti kvercetinu poskytují ochranu mozku, srdce a dalších tkání před poškozením způsobeným ischemií a reperfuzí, toxiny a dalšími faktory vedoucími k oxidativnímu stresu [2] .

Kvercetin pomáhá snižovat riziko vzniku chronických cévních onemocnění, normalizuje jejich propustnost. Suplementace kvercetinem u hypertenze pomáhá snižovat krevní tlak [3] .

Kvercetin, který má schopnost inhibovat aktivitu 5-lipoxygenázy (připojuje hydroperoxidovou skupinu k 5. uhlíku), vykazuje protizánětlivé vlastnosti a synergismus s nesteroidními protizánětlivými léky [4] .

V současné době se objevila doporučení pro management pacientů s Covid-19 (SARS-CoV-2) [5] , která doporučují přidat kvercetin do léčebného režimu v dávce 250-500 mg denně. Quercetin je zinkový ionofor a lze jej použít společně ke zvýšení hladiny zinku. Vysoké intracelulární koncentrace zinku inhibují replikaci virů typu RNA, jako je SARS-CoV-2. Zinek to dělá blokováním RNA-dependentní RNA polymerázy (RdRp), hlavního enzymu jejich replikačně-transkripčního multiproteinového komplexu, který je kritický pro kopírování virové RNA [6] .

Existují publikace naznačující, že kvercetin může aktivovat mitochondriální biogenezi , což vede ke zvýšení počtu mitochondrií v mozkových buňkách, které prošly traumatickým poraněním mozku [7] .

Kromě toho existují důkazy, že kvercetin zabraňuje degeneraci míchy způsobené chronickým excitotoxickým stimulem mechanismem závislým na sirtuinu-1. Tyto výsledky naznačují, že kvercetin uplatňuje své příznivé účinky prostřednictvím mechanismu zprostředkovaného SIRT1, a SIRT1 tedy hraje důležitou roli v excitotoxické neurodegeneraci, a proto jeho farmakologická modulace může poskytnout příležitosti pro terapii poruch motorických neuronů (amyotrofická laterální skleróza). (ALS) ) a spinální svalová atrofie (SMA)). [8] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5697078/ [9]

V experimentech na buněčných kulturách se ukázalo, že flavonoid kvercetin je silným antioxidantem , který má také protizánětlivé vlastnosti . Při pokusech na živých organismech byly od roku 2008 prokázány pouze jeho antioxidační a protizánětlivé účinky. Je třeba poznamenat, že tyto dva účinky kvercetinu jsou výraznější, když jsou bazální hladiny oxidačního poškození nebo zánětu vysoké. To naznačuje, že suplementace stravy kvercetinem je výhodnější pro lidi trpící chorobami spojenými s oběma procesy, jako je hypertenze a sarkoidóza [10] .

Někteří vědci se domnívají, že kombinace kvercetinu s protirakovinným lékem dasatinibem poskytuje větší senolytický účinek ve srovnání s použitím samotného dasatinibu [11] . Kombinace kempferolu s quercetinem výrazně zesiluje protirakovinné účinky kvercetinu [12] .

Podle studie prokázal kvercetin aktivitu proti viru hepatitidy B.

Quercetin byl testován na starých myších. Léky byly podávány dvěma skupinám myší: první byly 20měsíční myši, druhá - ve věku 24 až 27 měsíců. Kombinace léků prokázala u první skupiny výrazné zpomalení degenerativních procesů a zlepšení různých zdravotních ukazatelů (jako je síla a vytrvalost), u starších myší se prodloužila délka života po léčbě asi o 36 % [13] .

Také podle studie Archived 13. března 2020 na Wayback Machine v roce 2015 prokázal kvercetin významný účinek při léčbě chřipky typu A (IAV).

Biologická dostupnost

Biologická dostupnost kvercetinu je obecně nízká a jeho biologickou dostupnost ovlivňuje několik faktorů. Biologická dostupnost kvercetinu se velmi liší od člověka k člověku. Quercetin je lipofilní sloučenina, takže dietní tuk zvyšuje jeho biologickou dostupnost. Nestravitelná vláknina může také zlepšit biologickou dostupnost kvercetinu. Biologická dostupnost kvercetinu je vyšší, když je konzumován jako integrální složka, jako je cereální tyčinka, spíše než z kapsle [14] . Absorpce z cibule bohaté na isoquercetin byla 52 % ve srovnání s 24 % ze standardního doplňku kvercetinu. Studie na prasatech ukázaly, že kvercetin glukosid je biologicky dostupnější než kvercetin aglykon [15] . Zdraví účastníci, kteří požili hroznovou šťávu obsahující 10 mg kvercetinového aglykonu, absorbovali 1,4 % přijaté dávky [16] .

Chemické reakce

Tvoří různé přírodní glykosidy. Je známo 179 kvercetinových glykosidů, některé z nich hrají důležitou biologickou roli, např. rutin [17] . Může reagovat s chinolony .

Inhibuje enzymy ( lipoxygenázu ), protizánětlivé mediátory , uvolňování histaminu.

Být v přírodě

Nachází se v rostlinách (hlavně červené, fialové): v libečku , kapary, pohance, cibuli (zejména červené; ve větším množství - ve vnějších skořápkách), jablkách, paprikách , česneku, zlatém kníru , červených hroznech, čaji, citrusových plodech, tmavých třešních , brusinky, rajčata, brokolice , maliny, borůvky, brusinky, arónie , jasan, rakytník , brusinka , plody opuncie , některé druhy medu (eukalyptus, tea tree), ořechy, květák a zelí, červené víno, olivový olej, žaludy - jako ve vodě rozpustný rutin . Je obsažen i v listech aspalatus lineární , ze kterých se v Jižní Africe připravuje čajový nápoj rooibos .

Získává se z přírodních surovin hydrolýzou.

Poznámky

1. ↑ Neuroprotektivní vlastnosti kvercetinových přípravků | Časopis "Farmakologie a lékařská toxikologie" . ru.ift.org.ua. _ Staženo: 6. listopadu 2020. (neurčitý)
2. ↑ Gregory S. Kelly. kvercetin. Monografie  // Recenze alternativní medicíny: Journal of Clinical Therapeutic. — 2011-06. - T. 16 , č.p. 2 . — S. 172–194 . — ISSN 1089-5159 . Archivováno z originálu 1. dubna 2022.
3. ↑ Verena Brüll, Constanze Burak, Birgit Stoffel-Wagner, Siegfried Wolffram, Georg Nickenig. Účinky cibulového extraktu z kůže bohatého na kvercetin na 24hodinový ambulantní krevní tlak a endoteliální funkci u pacientů s nadváhou až obezitou s (pre)hypertenzí: randomizovaná dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná zkřížená studie  // The British Journal of výživa. — 28. 10. 2015. - T. 114 , č.p. 8 . - S. 1263-1277 . — ISSN 1475-2662 . - doi : 10.1017/S0007114515002950 . Archivováno 28. října 2020.
4. ↑ Účinek kvercetinu na kardiometabolické rizikové faktory | "Praktická angiologie" . angiology.com.ua _ Získáno 6. listopadu 2020. Archivováno z originálu dne 28. října 2020. (neurčitý)
5. ↑ COVID Care for Clinicians – Eastern Virginia Medical School (EVMS), Norfolk, Hampton Roads . www.evms.edu . Získáno 6. listopadu 2020. Archivováno z originálu dne 5. listopadu 2020. (neurčitý)
6. ↑ Klinická studie COVID-19: Quercetin, Bromelain, Zinek, Vitamín C – Registr klinických studií – ICH GCP . ichgcp.net . Získáno 6. listopadu 2020. Archivováno z originálu dne 9. ledna 2021. (neurčitý)
7. ↑ Xiang Li, Handong Wang, Yongyue Gao, Liwen Li, Chao Tang. Ochranné účinky kvercetinu na mitochondriální biogenezi při experimentálním traumatickém poranění mozku prostřednictvím signální dráhy Nrf2  // PloS One. - 2016. - T. 11 , no. 10 . — S. e0164237 . — ISSN 1932-6203 . - doi : 10.1371/journal.pone.0164237 . Archivováno 15. května 2018.
8. ↑ Quercetin zabraňuje degeneraci motorických neuronů páteře vyvolané chronickým excitotoxickým stimulem mechanismem závislým na sirtuinu 1 | Translační neurodegenerace | plný text . Získáno 14. listopadu 2019. Archivováno z originálu 9. srpna 2020. (neurčitý)
9. ↑ Quercetin zabraňuje degeneraci míchy . Národní lékařská knihovna USA Národní institut zdraví . (neurčitý)
10. ↑ Agnes W. Boots, Guido RMM Haenen, Aalt Bast. Účinky kvercetinu na zdraví: od antioxidantu k nutraceutiku  // European Journal of Pharmacology. — 2008-05-13. - T. 585 , č.p. 2-3 . - S. 325-337 . — ISSN 0014-2999 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2008.03.008 . Archivováno z originálu 9. května 2017.
11. ↑ Yi Zhu a kol. Achillova pata senescentních buněk: od transkriptomu k senolytickým lékům . - 2015. - doi : 10.1111/acel.12344 . Archivováno z originálu 16. března 2021.
12. ↑ Kasi Pandima Devi, Dicson Sheeja Malar, Seyed Fazel Nabavi, Antoni Sureda, Jianbo Xiao. Kaempferol a zánět: Od chemie k medicíně  (anglicky)  // Farmakologický výzkum. — 2015-09-01. — Sv. 99 . — S. 1–10 . — ISSN 1043-6618 . - doi : 10.1016/j.phrs.2015.05.002 .
13. ↑ Senolytika prodloužila život myším a zlepšila jejich kvalitu . Elements (srpen 2018). Získáno 16. března 2019. Archivováno z originálu 22. ledna 2019. (neurčitý)
14. ↑ Sarah Egert, Siegfried Wolffram, Beate Schulze, Peter Langguth, Eva Maria Hubbermann. Obohacené cereální tyčinky jsou účinnější při zvyšování plazmatického kvercetinu ve srovnání s kvercetinem z tvrdých kapslí plněných práškem  //  British Journal of Nutrition. — 28. 2. 2012. — Sv. 107 , iss. 4 . — S. 539–546 . - ISSN 1475-2662 0007-1145, 1475-2662 . - doi : 10.1017/S0007114511003242 .
15. ↑ Müzeyyen Berkel Kaşıkcı, Neriman Bağdatlıoğlu. Biologická dostupnost kvercetinu  //  Aktuální výzkum v časopise Nutrition and Food Science Journal. — 25. 10. 2016. - T. 4 , ne. Speciální téma Výživa na konferenci v říjnu 2016 . — S. 146–151 . - doi : 10.12944/crnfsj.4.speciální-vydání-říjen.20 . Archivováno z originálu 16. června 2022.
16. ↑ David M. Goldberg, Joseph Yan, George J. Soleas. Absorpce tří polyfenolů souvisejících s vínem ve třech různých matricích zdravými subjekty  (anglicky)  // Clinical Biochemistry. - 2003-01-01. — Sv. 36 , iss. 1 . — S. 79–87 . — ISSN 0009-9120 . - doi : 10.1016/S0009-9120(02)00397-1 . Archivováno z originálu 24. září 2015.
17. ↑ Bernhard Watzl, Gerhard Rechkemmer: Basiswissen aktualisiert: Flavonoid. In: Ernährungs-Umschau. Kapela 48, Nr. 12, 2001 ( ernaehrungs-umschau.de Archivováno 28. září 2018 na Wayback Machine ).

Literatura

• Golovkin B. N. et al. Quercetin (kvercitin) (kvercetin, kvercitin, 3,4,5,7-tetrahydroxyflavanol, 3,3',4,5,6-pentahydroxyflavon) // Biologicky aktivní látky rostlinného původu  : referenční kniha / Rep . vyd. V. F. Semikhov. - M.  : Nauka, 2001. - T. I. - S. 251-276. — 350 s. - 1000 výtisků.  — ISBN 5-02-013183-0 .

• Studie toxicity a karcinogenity kvercetinu, přirozené složky potravin Archivováno 24. září 2015 na Wayback Machine // Fundamental and Applied Toxicology, Volume 19, Issue 3, October 1992,  Pages 423-431
• Kritický přehled údajů souvisejících s bezpečností kvercetinu a nedostatkem důkazů o toxicitě in vivo, včetně nedostatku genotoxických/karcinogenních vlastností Archivováno 31. ledna 2016 na Wayback Machine Food and Chemical Toxicology 45.11 (2007): 2179-2205. (Angličtina)

Odkazy

• Quercetin – Food and Drug Administration Archived 3. února 2016 na Wayback Machine , 2007 
• QUERCETIN Archivováno 5. září 2015 na Wayback Machine //IARC MONOGRAPHS VOLUME 73 , 497-515 
• [www.xumuk.ru/encyklopedia/1954.html XuMuK.ru — Quercetin]. — Chemická encyklopedie.
• Quercetin Archived 10. srpna 2009 na Wayback Machine - O rostlinných látkách /  phytochemicals.info 
• Quercetin Archived 25. května 2013 na Wayback Machine – Průvodce doplňkovou a alternativní medicínou – University of Maryland Medical Center ,  webové stránky alternativní medicíny 

https://translationalneurodegeneration.biomedcentral.com/articles/10.1186/s40035-017-0102-8 Archivováno 9. srpna 2020 na Wayback Machine

Slovníky a encyklopedie	Skvělý norský Britannica (online)
V bibliografických katalozích	BNF : 166953587 GND : 4176704-4 J9U : 987007553437705171 LCCN : sh85109812 SUDOC : 040769615 , 170443078