| Latrepirdin | |
|---|---|
| Dimebone | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 3,6-dimethyl-9-(2-methylpyridyl-5)-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-y-karbolin dihydrochlorid |
| Hrubý vzorec | C21H25N3 _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 319,443 g/ mol |
| CAS | 3613-73-8 |
| PubChem | 197033 |
| drogová banka | 11725 |
| Sloučenina | |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Ostatní jména | |
| Dimebon® _ | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Latrepirdin (Dimebon) je antihistaminikum karbolinové řady . Prošel klinickými testy jako léčba Alzheimerovy choroby , ale třetí fáze testů nepotvrdila účinnost latrepirdinu u tohoto onemocnění [1] .
Tento lék byl poprvé syntetizován v Ústavu fyziologicky aktivních látek Ruské akademie věd a Moskevské státní univerzity. M. V. Lomonosova v roce 1963 chemiky Alexejem Nikolajevičem Kostem a Marinou Abramovnou Jurovskou . Nový lék vykazoval antialergické vlastnosti. Výroba byla zahájena v roce 1983 v závodě Organika . Během následujících 14 let ruští lékaři předepsali 10 milionů kurzů dimebonu. Od roku 1997 Organika ukončila výrobu této drogy. Neuroprotektivní vlastnosti Dimebonu byly objeveny v Institutu fyziologicky aktivních látek Ruské akademie věd v polovině 90. let. V letech 1997-1999 byly provedeny klinické studie neurologických vlastností léku. Od roku 1999 je vydán patent na lékařské vlastnosti tohoto léku [2] .
Latrepirdin je blokátor H1 receptorů . Má výrazný antihistaminový a částečný antiserotoninový účinek. Má sedativní účinek. Zabraňuje rozvoji anafylaktického šoku , snižuje svědění a závažnost lokálních exsudativních projevů, snižuje vaskulární permeabilitu . Po jmenování se závažnost alergických reakcí snižuje během 2-3 dnů.
Alergická onemocnění očních víček , konjunktivitida ; pollinóza , kopřivka , senná rýma , potravinové a kosmetické alergie , lékové alergie , angioedém , atopická dermatitida , difuzní neurodermatitida ; alergická a zánětlivá oční onemocnění; hořet toxémie ; alergické reakce: otok , svědění; ekzém ; reakce spojené s bodnutím hmyzem.
Hypersenzitivita , těhotenství , kojení .
Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, dospělí - 10-20 mg 2-3krát denně. V závislosti na závažnosti projevů alergické reakce je průběh léčby 5-12 dní. Denní dávka pro děti: do 1 roku - 5-7,5 mg, 1-2 roky - 5-15 mg, 3-5 let - 7,5-30 mg, nad 5 let - 20-40 mg; předepisuje se ve 2-3 dávkách.
Sucho v ústech, necitlivost ústní sliznice , ospalost, snížená schopnost koncentrace.
Použití během těhotenství a kojení je možné pouze za přísných indikací. Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí (v době užívání léku u této kategorie lidí by měli být osvobozeni od práce).
Tlumivý účinek na centrální nervový systém se zvyšuje při užívání hypnotik a anxiolytik ( trankvilizérů ), antidepresiv , antipsychotik ( neuroleptik ), narkotických analgetik .
Bílý nebo bílý se žlutavým odstínem jemný krystalický prášek, hygroskopický . Snadno rozpustný ve vodě, mírně v alkoholu .
Uvolňovací forma: tablety 0,01 a 0,0025 g (2,5 mg; pro děti).
Není to tak dávno, co byl publikován článek [3] popisující výsledky klinické studie využití latrepirdinu v terapii Alzheimerovy choroby . K dispozici je překlad abstraktu článku do ruštiny [4] . Práva používat lék Dimebon k léčbě Alzheimerovy choroby patří společnosti Pfizer .