| ledipasvir | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C49H54F2N8O6 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1256388-51-8 |
| PubChem | 67505836 |
| drogová banka | 09027 |
| Sloučenina | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Ledipasvir ( angl. ledipasvir , dříve GS-5885 ) je lék na léčbu hepatitidy C vyvinutý společností Gilead Sciences [1] . Po ukončení klinických studií fáze III byla 10. února 2014 podána žádost o schválení kombinace ledipasvir + sofosbuvir v léčbě hepatitidy C genotypu 1 [2] [3] . Kombinace ledipasvir + sofosbuvir má přímý antivirový účinek, který interferuje s replikací HCV a lze ji použít bez pegylovaného interferonu nebo ribavirinu .
Míra vyléčení kombinace ledipasvir + sofosbuvir se pohybuje od 94 % do 99 % u lidí infikovaných virem hepatitidy C (HCV) genotypu 1 [4] . Některé důkazy také podporují účinnost u genotypů 3 a 4 [4] . Lék se užívá perorálně denně po dobu 8–24 týdnů [5] .
Ledipasvir je inhibitor proteinu NS5A viru hepatitidy C.
Údaje prezentované na 20. konferenci o retrovirech a oportunních infekcích v březnu 2013 ukázaly, že trojitý režim sofosbuviru, ledipasviru a ribavirinu vedl k trvalé virologické odpovědi po 12 týdnech léčby u 100 % pacientů s HCV genotypem 1, jako v novém pacientů a těch, kteří dříve nereagovali na jinou léčbu [6] [7] . Účinnost kombinace sofosbuvir + ledipasvir je testována s ribavirinem i bez něj. V únoru 2014 Gilead podal žádost o schválení FDA pro kombinaci ledipasvir + sofosbuvir tablety, bez interferonu a ribavirinu [8] .
Dne 9. září 2014 schválila Evropská léková agentura [9] a 10. října 2014 FDA kombinovaný lék obsahující ledipasvir a sofosbuvir pod obchodním názvem Harvoni [10] .
Ledipasvir se nejčastěji používá v kombinaci se sofosbuvirem k léčbě chronické hepatitidy C genotypu 1. Tento lék byl testován a prokázána jeho účinnost při léčbě pacientů, kteří již dříve podstoupili jinou léčbu, a těch, kteří hepatitidu C léčí poprvé čas [11] .
Podle klinických studií je kombinace ledipasvir + sofosbuvir velmi dobře snášena. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou únava a bolest hlavy [12] .
Ledipasvir inhibuje důležitý virový fosfoprotein NS5A, který se účastní virové replikace, sestavení a sekrece [13] .
Stejně jako u sofosbuviru byla cena Harvoni kontroverzním tématem. V USA stojí 1 125 USD za tabletu, neboli 63 000 USD za 8týdenní léčbu, 94 500 USD za 12týdenní léčbu nebo 189 000 USD za 24týdenní léčbu. Gilead zdůvodňuje cenu tím, že náklady na léčbu hepatitidy C jsou nižší než náklady na transplantaci jater nebo léčbu onemocnění jater. Gilead zavedl asistenční program pro ty občany USA s hepatitidou C, jejichž pojištění nekryje náklady na léčbu [13] .
V červenci 2015 společnost Gilead změnila kritéria způsobilosti pro péči o hepatitidu C ve Spojených státech.