NS5A

Nestrukturální protein 5A , zkráceně NS5A , je hydrofilní fosfoprotein bohatý na prolin  vázající zinek , který hraje klíčovou roli v replikaci RNA viru hepatitidy C (HCV) [1] [2] . Jde o dimer bez transmembránových šroubovic [3] .

Genom RNA viru hepatitidy C (HCV) kóduje polypeptid s ~3000 aminokyselinami, který je zpracován virovými i buněčnými proteázami na strukturní proteiny (Core, E1 a E2), iontový kanál (p7) a nestrukturální proteiny (NS2, NS3). NS4A, NS4B, NS5A a NS5B) [4] . Nestrukturní proteiny jsou zodpovědné za replikaci virového genomu a za sestavení virové částice ze strukturních proteinů s pomocí hostitelských faktorů .  HCV NS5A je peptid o 447 aminokyselinových zbytcích, který se skládá ze tří domén spojených krátkými fragmenty, označovaných jako sekvence s nízkou komplexitou (LCS) [5] .

NS5A vzniká z komplexního proteinu, který je výsledkem translace HCV genomu, po které prochází posttranslační modifikací virovou proteázou NS3 [6] . Navzdory nedostatku přímé enzymatické aktivity tohoto proteinu je jeho funkce vykonávána prostřednictvím interakce s jinými nestrukturními (NS) virovými a buněčnými proteiny [2] [6] . NS5A má dvě fosforylované formy, p56 a p58 , které se liší elektroforetickou mobilitou [3] . p56 je fosforylován proteinkinázou hostitelské buňky ve středu a poblíž C-konce a p58 je hyperfosforylován ve středu oblasti bohaté na serin [3] . 30 aminokyselinových zbytků na N-konci tvoří konzervovaný amfipatický alfa helix , který je nezbytný pro vazbu tohoto proteinu na endoplazmatické retikulum [3] [6] . Oblast určující citlivost na IFN lokalizovaná na  C-konci má silnou transaktivační aktivitu, což ukazuje na působení NS5A jako aktivátoru transkripce [3] .

NS5A má tři strukturně odlišné domény . Krystalografie ukázala, že doména I je alternativní dimerní strukturou, zatímco domény II a III zůstávají nerozbalené [1] . Kromě toho hraje konformační flexibilita NS5A důležitou roli v různých stádiích infekce HCV [1] . Je také možné, že NS5A je kritickou složkou v procesu replikace HCV a subcelulární lokalizace, což může vrhnout světlo na nedostatečně pochopený životní cyklus HCV [1] [6] . Kromě toho NS5A moduluje polymerázovou aktivitu NS5B , RNA-dependentní RNA polymerázy [3] . NS5A je schopen vázat 3'-nepřekládanou oblast plusových a mínusových řetězců virové RNA [3] .

NS5A je klíčovým mediátorem v regulaci funkce a aktivity hostitelské buňky [6] a také reguluje interferonovou odpověď. Z tohoto důvodu je tento protein aktivně zkoumán jako cíl pro antivirová léčiva pro léčbu hepatitidy C [1] [6] . Léky s malou molekulou zaměřené na tento protein vykazují lepší výsledky než jiné léky [1] .

Drogy zaměřené na NS5A

Poznámky

  1. 1 2 3 4 5 6 Belda O. , Targett-Adams P. Inhibitory malých molekul proteinu NS5A kódovaného virem hepatitidy C.  (anglicky)  // Výzkum virů. - 2012. - Sv. 170, č.p. 1-2 . - str. 1-14. - doi : 10.1016/j.virusres.2012.09.007 . — PMID 23009750 .
  2. 1 2 Huang Y. , Staschke K. , De Francesco R. , Tan SL Fosforylace nestrukturálního proteinu NS5A viru hepatitidy C: nové paradigma pro replikaci virové RNA závislé na fosforylaci?  (anglicky)  // Virology. - 2007. - Sv. 364, č.p. 1 . - str. 1-9. - doi : 10.1016/j.virol.2007.01.042 . — PMID 17400273 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 Macdonald A. , Harris M. Virus hepatitidy C NS5A: příběhy o promiskuitním proteinu.  (anglicky)  // The Journal of general virology. - 2004. - Sv. 85, č.p. Pt9 . - S. 2485-2502. doi : 10.1099 / vir.0.80204-0 . — PMID 15302943 .
  4. Grakoui A. , Wychowski C. , Lin C. , Feinstone SM , Rice CM Exprese a identifikace polyproteinových produktů štěpení viru hepatitidy C.  (anglicky)  // Journal of virology. - 1993. - Sv. 67, č.p. 3 . - S. 1385-1395. — PMID 7679746 .
  5. Tellinghuisen TL , Marcotrigiano J. , Gorbalenya AE , Rice CM Protein NS5A viru hepatitidy C je metaloprotein zinku.  (anglicky)  // The Journal of biologické chemie. - 2004. - Sv. 279, č.p. 47 . - S. 48576-48587. - doi : 10.1074/jbc.M407787200 . — PMID 15339921 .
  6. 1 2 3 4 5 6 He Y. , Staschke KA , Tan SL HCV NS5A : Multifunkční regulátor buněčných cest a replikace virů  . - 2006. - PMID 21250384 .