| Mivacurium chlorid | |
|---|---|
| Mivacurium | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-dioxo-4-okten-1,8-diyl)bis(hydroxy-3,1-propandiyl)]bis [1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyfenyl)methyl]isochinolinium dichlorid |
| Hrubý vzorec | C58H80N2O14 + 2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 1029,26 g/mol |
| CAS | 106791-40-6 |
| PubChem | 71316 |
| drogová banka | APRD01119 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | n-cholinolytika (svalová relaxancia) |
| ATX | M03AC10 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 100 % (w/w) |
| Metabolismus | hydrolýza etheru pseudocholinesterázou |
| Poločas rozpadu | asi 2 min |
| Lékové formy | |
| Roztok pro intravenózní podání | |
| Způsoby podávání | |
| intravenózně | |
| Ostatní jména | |
| Mivacron | |
Mivacurium chlorid je krátkodobě působící nedepolarizující myorelaxancium používané k relaxaci kosterních svalů při tracheální intubaci, mechanické ventilaci a chirurgických zákrocích [1] . Derivát benzochinolinu.
Mivacurium, stejně jako sukcinylcholin , je hydrolyzováno pseudocholinesterázou [2] . Úloha pravé cholinesterázy v metabolismu mivakuria je nevýznamná. Proto se sníženou koncentrací pseudocholinesterázy nebo její atypickostí výrazně prodlouží doba působení mivakuria. U heterozygotního defektního genu pro pseudocholinesterázu trvá blok 2-3x déle než obvykle, u homozygotního může trvat i hodiny.
Metabolismus mivakuria produkuje kvartérní monoester, kvartérní alkohol a dikarboxylovou kyselinu. Pouze malé množství léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí a žlučí. Mivacurium je směsí 3 izomerů : trans-trans, cis-trans a cis-cis [2] . První 2 jsou zároveň hlavní a mají velmi vysokou clearance (53 a 92 ml/min/kg) a nízký distribuční objem (0,1 a 0,3 l/kg), což vysvětluje jejich rychlou eliminaci ( T 1/2 asi 2 minuty). Cis-cis izomer má nízký distribuční objem (0,3 l/kg) a nízkou clearance (4,2 ml/min/kg), takže T 1/2 je 55 minut, ale blokování to neovlivňuje.
Myopalytický účinek mivakuria lze eliminovat inhibitory acetylcholinesterázy za přítomnosti alespoň slabé svalové reakce na nervovou stimulaci. Metabolismus mivakuria přímo nezávisí na stavu jaterních nebo ledvinových funkcí, avšak při jaterní nebo renální insuficienci se délka jeho působení prodlužuje v důsledku poklesu koncentrace pseudocholinesterázy v plazmě.
Dávka pro intubaci - 0,15-0,2 mg / kg. Infuze v počáteční dávce 4-10 mcg / (kg x min) umožňuje intraoperační svalovou relaxaci. Přesná dávka závisí na plazmatické koncentraci pseudocholinesterázy. Z hlediska tělesné hmotnosti potřebují děti vyšší dávky léku než dospělí (z hlediska tělesného povrchu jsou dávky stejné).
Mivacurium uvolňuje histamin kvantitativně podobně jako atrakurium. Pomalé podávání léku (do 1 min) umožňuje minimalizovat arteriální hypotenzi a tachykardii v důsledku uvolňování histaminu. Pokud však dávka mivakuria přesáhne 0,15 mg/kg, pak u srdečního onemocnění ani pomalé podávání léku nezabrání prudkému poklesu krevního tlaku.
Nástup účinku mivakuria je podobný jako u atrakuria (2-3 minuty). Hlavní výhodou mivakuria je krátká doba účinku (20-30 min), která je 2-3x delší než fáze I sukcinylcholinového bloku, ale 2x kratší než doba působení atrakuria, vekuronia a rokuronia. U dětí začíná lék působit rychleji a doba působení je kratší než u dospělých. Mivacurium lze skladovat při pokojové teplotě po dobu 18 měsíců.