| Pentilentetrazol | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 6,7,8,9-tetrahydro-5H-tetrazolo(1,5-a)azepin |
| Hrubý vzorec | C6H10N4 _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 138,171 |
| CAS | 54-95-5 |
| PubChem | 5917 |
| drogová banka | 13415 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R07AB03 |
| Ostatní jména | |
| Angiazol, Cardiazol, Centrazol, Deumacar, Diovascol, Leptazol, Metrazol, Pentamethazolum, Pentazol, Pentetrazolum, Pentrazol, Pentylentetrazol, Phrenazol, Tetracor, Corazol, Corazolum atd. | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Pentilentetrazol (Corazol, Metrazol) je lék dříve používaný k akutní otravě prášky na spaní a některými léky ( barbituráty , benzodiazepiny , opioidy ).
Působí přímo stimulačně na dýchací a vazomotorická centra prodloužené míchy . Se zvyšující se dávkou se zobecňují excitační procesy, zvyšuje se reflexní dráždivost. Ve vysokých dávkách vyvolává klonické (epileptiformní) křeče spojené s působením na motorické oblasti mozku a v menší míře i na míchu.
Analeptický účinek se projevuje především snížením funkcí vitálních center prodloužené míchy, ke kterému dochází pod vlivem farmakologických látek inhibičního účinku, bakteriálních toxinů a dalších faktorů. Zlepšení práce srdce se provádí za účasti centrálního nervového systému . Zvyšuje se citlivost srdce na srdeční glykosidy . Ovlivněním procesů excitace v centrálním nervovém systému lék zvyšuje účinnost kosterních svalů . Jako funkční antagonista látek depresivního typu může pomoci obnovit psychomotorické reakce na pozadí omamných, hypnotických, analgetik (krátkodobý probouzecí účinek nebo zotavení z mělké anestezie).
V minulosti byl korazol široce používán při šoku, asfyxii , oslabení srdeční činnosti, při chirurgických zákrocích, stejně jako při otravách narkotiky, hypnotiky, analgetiky.
V psychiatrické praxi se korazol dříve používal pro křečovou terapii deprese, schizofrenie a jiných psychóz. V současné době bylo použití korazolové konvulzivní terapie zcela opuštěno, protože se objevila pohodlnější, efektivnější, bezpečnější a lépe tolerovaná metoda ECT ( elektrokonvulzivní terapie ).
V poslední době je použití korazolu (a dalších analeptik ) v případě otravy prášky na spaní považováno za nevhodné, protože to zvyšuje potřebu mozku na kyslík. Navíc specifičtějším lékem na otravu barbituráty a jinými anestetiky je bemegride . V případě otravy narkotickými analgetiky se začali používat specifičtí antagonisté - naloxon , naltrexon a nalmefin . Při otravě benzodiazepiny je specifickým antagonistou flumazenil .
Corazol se také v současné době nepoužívá v psychiatrické praxi.
V tomto ohledu je korazol vyloučen z nomenklatury léčiv.
Korazol zároveň zůstává velmi cenným nástrojem pro experimentální farmakologické studie. Je široce používán při hledání a studiu antikonvulziv a dalších neuro(psycho)tropních léků.
Bílý krystalický prášek. Velmi snadno rozpustný ve vodě a alkoholu. Vodné roztoky (pH 6,0-8,0) se sterilizují při +100 °C po dobu 30 minut.
Je kombinován s jinými analeptiky, léky na srdce. Nekompatibilní s inhibitory MAO. Je antagonistou léků, které tlumí centrální nervový systém (barbituráty, chloralhydrát).
Akutní horečnatá onemocnění, sklon ke křečovým stavům, těžké poškození srdce, aktivní plicní tuberkulóza.
Corazol je charakterizován středně širokým terapeutickým účinkem; to je třeba vzít v úvahu, aby se zabránilo přechodu z analeptického účinku na křečovitý a z excitačního na depresivní. Druhá fáze účinku - inhibice po excitaci - je však u korazolu vyjádřena slabě. V případě předávkování - třes, třes. Při opakovaném použití konvulzivní terapie jsou možné destruktivní změny v mozkové kůře.