Semaglutid

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 30. listopadu 2021; kontroly vyžadují 5 úprav .
semaglutid
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C187H291N45O59 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 4113,122
CAS 910463-68-2
PubChem 56843331
drogová banka 13928
Sloučenina
Klasifikace
ATX A10BJ06
Ostatní jména
Ribeltus, Semaglutid, Ozempic

Semaglutid (semaglutid) [1] je léčivo, agonista receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1). Používá se při léčbě diabetu 2. typu a obezity .

Popis

Semaglutid, vyvinutý dánskou farmaceutickou společností Novo Nordisk, byl schválen ve Spojených státech v prosinci 2017 [2] , v Evropě v únoru 2018 [3] , v Rusku v srpnu 2019 [4] . Obchodní název je Ozempic. Lék se podává subkutánní injekcí.

Semaglutid, prodávaný ve formě tablet, byl prvním perorálním agonistou receptoru GLP-1 na světě. Lék pod obchodním názvem Rebelsas (Rybelsus) byl schválen ve Spojených státech v září 2019 [5] , v Evropě v dubnu 2020 [6] , v Rusku v dubnu 2021 [7] .

Wegovy je obchodní název pro semaglutid ve formě subkutánní injekce používaný k dlouhodobému řízení hmotnosti při léčbě obezity nebo nadváhy. Vegovi je schválen v USA v červnu 2021 [8] , v Evropě v lednu 2022 [9] .

Zpočátku výrobní společnost umístila semaglutid jako léčbu diabetu. Klinické studie tohoto použití tohoto léku byly dokončeny v roce 2016 [10] .

V roce 2017 oznámila skupina vědců z University of Leeds možnou účinnost semaglutidu v léčbě obezity [10] .

Semaglutid je ve srovnání s metforminem a jinými antidiabetiky poměrně drahý [11] .

Analogem semaglutidu je liraglutid [12] .

Farmakologické vlastnosti

Semaglutid působí prostřednictvím inkretinové dráhy – působí na receptory hormonu glukagonu , inhibuje sekreci glukagonu ostrůvky slinivky břišní , což stimuluje sekreci inzulínu a vede ke snížení hladiny glukózy v krvi. Semaglutid také snižuje příjem energie tím, že snižuje chuť k jídlu a touhu po jídle, stejně jako snižuje relativní preference tučných, vysoce kalorických potravin [13] [14] [15] [16] .

Účinnost a bezpečnost

Od roku 2021 je semaglutid uznáván jako účinný nástroj pro hubnutí u obézních lidí, přičemž na rozdíl od jiných léků proti obezitě zřídka způsobuje nežádoucí vedlejší účinky (jsou známy vzácné reakce z gastrointestinálního traktu ) [10] . Dřívější léky a postupy používané a používané k léčbě obezity mají závažné vedlejší účinky od závislosti na amfetaminu po chirurgické komplikace [17] .

Účinek semaglutidu není věčný, když jej přestanete užívat, nadváha se pravděpodobně vrátí [10] .

Výzkum

U pacientů s vysokým rizikem kardiovaskulárního onemocnění semaglutid významně snížil výskyt kardiovaskulárních příhod ve srovnání s placebem/standardní léčbou. [15] U dospělých s nadváhou nebo obezitou (bez diabetu) byl týdenní subkutánní semaglutid v kombinaci s úpravou životního stylu spojen s významnou, trvalou, klinicky významnou průměrnou ztrátou hmotnosti o 14,9 %, přičemž 86 % účastníků dosáhlo úbytku hmotnosti. 5 %. [osmnáct]

Ve studii vlivu semaglutidu na obezitu přineslo jeho podávání po dobu 68 týdnů pozitivní účinek, který byl dříve dosažitelný pouze chirurgickým zákrokem: u 3/4 pacientů se hmotnost snížila o 10 % nebo více, u třetiny - o více než 20 %, zatímco ve skupině placebo efekt úbytku hmotnosti nepřesáhl několik procent (průměr pro skupinu – 2,4 %) [10] [19] .

Hodnotíme-li účinnost injekčního semaglutidu na průměrném základě, tedy bez ohledu na přítomnost či nepřítomnost diabetes mellitus, dodržování či nedodržování komplexního programu změny životního stylu (zahrnuje snížení příjmu kalorií a zvýšenou fyzickou aktivitu), stupně adherence k léčbě ( compliance ), po roce a půl stabilní terapie lze dosáhnout eliminace 15,2 % nadváhy [8] [20] .

Vedlejší účinky

Nejčastějšími vedlejšími účinky užívání semaglutidu jsou mírné až středně závažné přechodné gastrointestinální poruchy. Kvůli nim někteří lidé přestanou brát léky [19] . Z těchto poruch je nejčastější nauzea, vyskytující se především v období zvyšování dávky léku (obdobný efekt nastává při užívání liraglutidu) [18] [21] [13] .

Semaglutid může způsobit onemocnění žlučníku, zejména cholelitiázu, častěji než liraglutid [18] [21] [13] .

Při pokusech na myších bylo zjištěno, že vysoké dávky semaglutidu při dlouhodobém užívání zvyšují riziko vzniku nádoru štítné žlázy. Vědci, kteří zjistili tento účinek, navrhli, že existuje také potenciální riziko pro lidi ve vysokých dávkách semaglutidu a doporučují neužívat léky s vysokými dávkami semaglutidu lidem s osobní nebo rodinnou anamnézou určitých nádorů štítné žlázy a endokrinních nádorů , například Wegovy  ). Na rozdíl od tohoto doporučení tříleté sledování neodhalilo u pacientů zvýšení incidence onkogeneze [22] .

Mezi vedlejší účinky patří také riziko deprese a zánětu slinivky břišní [23] [24]

Poznámky

  1. ↑ Globální databáze značek WIPO . www3.wipo.int . Získáno 8. března 2022. Archivováno z originálu dne 8. března 2022.
  2. ↑ von Reuss, Tatiana. "Ozempic": silná zbraň proti cukrovce 2. typu . Novo Nordisk nabízel injekční semaglutid, agonistu receptoru GLP-1, který je účinnější než Trulicity.  (ruština)  ? . "Mosmedpreparaty" . Mosmedpreparaty.ru (7. prosince 2017) . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 18. června 2022.
  3. ↑ Ozempic (semaglutid  ) . Evropská léková agentura (EMA) . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 25. října 2020.
  4. ↑ "Ozempik" (semaglutid)  (ruština)  ? . Státní registr léčiv . Staženo: 18. června 2022.
  5. ↑ von Reuss, Tatiana. "Rebelsas": farmakologický průlom v léčbě diabetes mellitus . Novo Nordisk uvolnil semaglutid ve formě tablet.  (ruština)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (24. září 2019) . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 27. května 2022.
  6. ↑ Rybelsus (semaglutid)  (anglicky) . Evropská léková agentura (EMA) . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 14. srpna 2020.
  7. ↑ "Rebelsas" (semaglutid)  (ruština)  ? . Státní registr léčiv . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 18. června 2022.
  8. ↑ 1 2 von Reuss, Tatiana. "Vegovi": nový a velmi účinný lék na hubnutí . Semaglutid vám pomůže shodit 15 % nadváhy za rok. A ještě více  (ruština)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (8. června 2021) . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 18. června 2022.
  9. ↑ Wegovy (semaglutide)  (anglicky) . Evropská léková agentura (EMA) . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 2. července 2022.
  10. ↑ 1 2 3 4 5 Mednews, 2021 .
  11. ↑ Polonsky, W., Gamble, C., Iyer, N., Martin, M., & Hamersky, C. (2021). Zkoumání toho, proč lidé s diabetem 2. typu dělají nebo nepřetrvají při terapii agonistou receptoru glukagonu typu 1: kvalitativní studie. Diabetes Spectrum. https://doi.org/10.2337/ds20-0025
  12. ↑ Medicína založená na důkazech, 2021 .
  13. ↑ 1 2 3 Anne L. Peters (2019). Orální semaglutid přináší GLP-1 do primární péče Archivováno 22. ledna 2021 na Wayback Machine . Medscape, překlad: Ribelsus je první perorální agonista GLP-1 Archivováno 29. října 2020 na Wayback Machine Medach.pro
  14. ↑ CHMP doporučila ke schválení perorální antidiabetikum Ribelsus (semaglutid) společnosti Novo Nordisk . Získáno 12. února 2021. Archivováno z originálu dne 21. ledna 2021.
  15. ↑ 1 2 Husain, M., Birkenfeld, AL, Donsmark, M., Dungan, K., Eliaschewitz, FG, Franco, DR, … & Bain, SC (2019). Perorální semaglutid a kardiovaskulární výsledky u pacientů s diabetem 2. New England Journal of Medicine, 381(9), 841-851. PMID 31185157 doi : 10.1056/NEJMoa1901118
  16. ↑ Gibbons, C., Blundell, J., Tetens Hoff, S., Dahl, K., Bauer, R., & Bækdal, T. (2021). Účinky perorálního semaglutidu na příjem energie, preferenci jídla, chuť k jídlu, kontrolu jídla a tělesnou hmotnost u subjektů s diabetem 2. Diabetes, Obesity and Metabolism, 23(2), 581-588. PMID 33184979 PMC 7839771 doi : 10.1111/dom.14255
  17. ↑ Ingelfinger & Rosen, 2021 .
  18. ↑ 1 2 3 Aroda, VR, Ahmann, A., Cariou, B., Chow, F., Davies, MJ, Jódar, E., … & Lingvay, I. (2019). Srovnávací účinnost, bezpečnost a kardiovaskulární výsledky s jednou týdně subkutánním semaglutidem v léčbě diabetu 2. typu: poznatky ze studií SUSTAIN 1-7. Diabetes & metabolism, 45(5), 409-418. PMID 30615985 doi : 10.1016/j.diabet.2018.12.001
  19. ↑ 1 2 Thomas A. Wadden a kol. (únor 2021). Účinek subkutánního semaglutidu vs. Placebo jako doplněk k intenzivní behaviorální terapii na tělesnou hmotnost u dospělých s nadváhou nebo obezitou: Randomizovaná klinická studie STEP 3 NCT03611582. JAMA. doi : 10.1001/jama.2021.1831
  20. ↑ Dmitriev, Roman. "Vegovi": působivý úspěch semaglutidu při hubnutí . Nejnovější lék Novo Nordisk odvedl skvělou práci při léčbě obezity a nadváhy  (rus.)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (7. prosince 2021) . Získáno 18. června 2022. Archivováno z originálu dne 18. června 2022.
  21. ↑ 1 2 Sikirica, MV Důvody pro vysazení agonistů receptoru GLP1: údaje z průřezového průzkumu mezi lékaři a jejich pacienty s diabetem 2. typu v reálném světě: [ eng. ]  / MV Sikirica, AA Martin, R. Wood … [ et al. ] // Diabetes, metabolický syndrom a obezita: cíle a terapie : časopis. - 2017. - Sv. 10. - S. 403. - doi : 10.2147/DMSO.S141235 . — PMID 29033597 . — PMC 5630073 .
  22. ↑ Liu, Y. Riziko maligní neoplazie při léčbě agonistou receptoru glukagonu podobného peptidu-1 u pacientů s diabetem 2. typu: Metaanalýza: [ eng. ]  / Y. Liu, X. Zhang, S. Chai … [ et al. ] // Journal of Diabetes Research. - 2019. - ID článku 1534365. - doi : 10.1155/2019/1534365 . — PMID 31396537 . — PMC 6664552 .
  23. ↑ Johnson, LA FDA schvaluje lék na obezitu, který pomohl lidem snížit váhu o 15 %  : [ eng. ] // Medical Xpress. - 2021. - 4. června.
  24. ↑ Wegovy™ (semaglutid 2,4 mg), první a jediná terapie GLP-1 jednou týdně pro regulaci hmotnosti, schválená v USA  : Tisková zpráva : [ eng. ]  / Novo Nordisk // GlobeNewswire. - 2021. - 4. června.

Literatura

Odkazy