| tetrabenazin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( SS , RR )-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-pyrido[2,1- a ]isochinolin-2-on |
| Hrubý vzorec | C19H27NO3 _ _ _ _ _ |
| CAS | 58-46-8 |
| PubChem | 6018 |
| drogová banka | 04844 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N07XX06 |
| Farmakokinetika | |
| Vylučování | s močí a stolicí |
| Lékové formy | |
| tablety 12,5 a 25 mg | |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| Xenazin, Nitoman | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Tetrabenazin je lék používaný ke zmírnění příznaků hyperkinetických pohybových poruch. Tetrabenazin byl vyvinut speciálně pro snížení závažnosti symptomů Huntingtonovy choroby [1] , byl schválen v roce 2008 ve Spojených státech [2] . Tato chemikálie je známá od 50. let 20. století [3] . Od roku 2018 je zařazen na seznam životně důležitých a esenciálních léků .
Tetrabenazin působí jako inhibitor vezikulárního monoaminového transportéru (VMAT2). VMAT2 je integrální polytopický protein, který transportuje monoaminy (zejména neurotransmitery serotonin , norepinefrin , dopamin a histamin ) z buněčného cytosolu do synaptických váčků. Inhibice VMAT2 vede k předčasné metabolické degradaci monoaminů (zejména dopaminu); tím jsou jejich zásoby v CNS vyčerpány.
Tetrabenazin se používá k léčbě:
Vzhledem k tomu, že tetrabenazin má podobný mechanismus účinku jako antipsychotika, mnoho vedlejších účinků se sbližuje. Některé z nich zahrnují:
Na rozdíl od antipsychotik není tetrabenazin schopen způsobit tardivní dyskinezi.
Obchodní názvy: Nitoman v Kanadě a Xenazin na Novém Zélandu a v některých částech Evropy .