cystamin | |
---|---|
Cystamin [1] | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC |
bis-(2,2'-aminoethyl)-disulfid Bis-(P-aminoethyl)-disulfid dihydrochlorid |
Hrubý vzorec | C4H12N2S2 _ _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 152 g/mol [2] |
CAS | 51-85-4 |
PubChem | 2915 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
Pharmacol. Skupina | Detoxikační činidla, včetně protijedů |
ATX | |
MKN-10 | T 66 |
Lékové formy | |
tablety 200 mg | |
Způsoby podávání | |
orálně | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Cystamin (Cystamin dihydrochlorid; Cystaminum dihydrochloricum, lat. Cystamini dihydrochloridum , Cystamin) je radioprotektivní látka , která oslabuje negativní účinky ionizujícího záření na organismus. Vzniká při oxidaci aminothiolů [3] . Poprvé byl syntetizován německým chemikem Gabrielem Sigmundem v roce 1889 [4] . Radioprotektivní účinek cystaminu byl objeven v roce 1951 [5] Cystamin je špatně rozpustný ve vodě, dobře rozpustný v alkoholu, benzenu a dalších organických rozpouštědlech [6] . Vykazuje vlastnosti báze, tvoří soli, z nichž se nejčastěji používá dihydrochlorid [2] . Cystamin dihydrochlorid je bílý krystalický prášek, hygroskopický, snadno rozpustný ve vodě, těžko rozpustný v alkoholu [7] .
Cystamin patří do skupiny aminothiolů. Prvním zástupcem této skupiny byl mercamin ( syn. Becaptan, Cysteamine , Mercaptamonum ), což je β-merkaptoethylamin (HS-CH 2 -CH 2 - NH 2 ). Molekula cystaminu může být považována za molekulu dvojitého mercaminu, kde jsou sulfhydrylové skupiny (SH) nahrazeny disulfidovou vazbou (—S—S—).
Radioprotektivní účinek je založen na schopnosti vázat volné radikály , ionizované a excitované molekuly vznikající ve tkáních během ozařování, a také na schopnosti léčiva interagovat s určitými enzymy a učinit je odolnými vůči ionizujícímu záření. Nezabraňuje ani neodstraňuje již rozvinutou radiační leukopenii . V lékařství se používá ve formě dihydrochloridu .
Faktor snížení dávky cystaminu se pohybuje od 1,5 do 1,8 [3] .
Používá se k prevenci škodlivých účinků záření, včetně prevence komplikací při radioterapii .
Po perorálním podání se lék rychle a úplně vstřebává. Dobře proniká do různých orgánů a tkání. Vylučuje se hlavně ledvinami.
Účinek se rozvíjí 10-30 minut po požití a trvá asi 5 hodin.
Přiřaďte 1 hodinu před expozicí. Denní dávka je 200-800 mg v závislosti na intenzitě a délce zamýšlené expozice.
Efektivní při hrozbě akutní expozice v dávce, která způsobí kostní dřeň formu akutní nemoci z ozáření [8] .
Hypersenzitivita , akutní gastrointestinální onemocnění, akutní kardiovaskulární selhání, arteriální hypotenze , jaterní selhání .
Cystamin zvyšuje účinek antihypertenziv.
Pocit pálení v jícnu, nevolnost, gastralgie , snížený krevní tlak, alergické reakce.
Při předávkování dochází k systémové hypoxii orgánů a tkání, která může vést k nevratným změnám orgánů citlivých na nedostatek kyslíku (srdce a mozek).