Avermektiny - antibiotika , insekticidy , akaricidy a nematocidy s 16-členným makrocyklickým laktonovým kruhem, příbuzné makrolidy ; jsou odpadním produktem bakterií Streptomyces avermitilis . V roce 1984 byly získány jejich syntetické formy.
Avermektiny byly poprvé izolovány Satoshi Omurou v roce 1978 při provádění vzorků půdy v Ito . Jejich insekticidní a akaricidní vlastnosti zkoumal specialista společnosti Merck & Co. William Campbell . V roce 2015 obdrželi Satoshi Omuri a William Campbell polovinu Nobelovy ceny za fyziologii a medicínu za svůj výzkum, který vedl k vytvoření nové třídy léků pro léčbu napadení parazitickými červy [1] [2] .
Avermektiny jsou neurotoxické jedy . Princip účinku spočívá v tom, že stimulují uvolňování kyseliny gama-aminomáselné ( GABA ) z nervových zakončení a zvyšují vazbu GABA na receptorová místa na postsynaptické membráně svalových buněk. To vede k zablokování přenosu nervového vzruchu, což vede k paralýze a smrti [3] . Účinné proti hmyzu , roztočům a háďátkům .
Účinnost avermektinů se velmi prudce zvyšuje se zvyšující se teplotou, např. při jejím poklesu z 24 na 17°C klesá toxicita pro svilušky 7,6krát a při zvýšení na 32°C se zvyšuje 4,8krát [4 ] .
Avermektiny nejsou fytotoxické, mají nízkou toxicitu pro savce a člověka (nepronikají hematoencefalickou bariérou ) a nejsou toxické pro žížaly .
Toxický pro většinu vodních bezobratlých a ryby , středně toxický pro včely.
Velkou výhodou a zároveň nevýhodou avermektinů je jejich rychlý rozklad: na vzduchu pod slunečním zářením je poločas rozpadu pouze 12 hodin, v půdě a vodě 1-7 dní. Na jedné straně to umožňuje ošetření rostlin pouhé dva dny před sklizní, na druhé straně to však nedává žádný dlouhodobý ochranný účinek. Účinnost avermektinů je navíc velmi prudce snížena v případě srážek (i rosení).
Avermektiny nejsou absorbovány kořeny rostlin z půdy a nehromadí se v nich [5] .
Avermektiny nemají antibakteriální ani fungicidní aktivitu.
Důležitým bodem při výrobě přípravků na bázi avermektinů je fáze extrakce avermektinů z buňky extrakcí. Extrakty avermektinu pro zemědělské použití: "Fitoverm" (avermektin C), stejně jako toxičtější " Zefír " a " Vertimek " (avermektin B1).
Antihelmintika ( ATC kódy P02 ) | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Přípravky pro léčbu trematodózy |
| ||||||||||
Přípravky pro léčbu nematodózy |
| ||||||||||
Léky pro léčbu cestodózy |
| ||||||||||
* — lék není registrován v Rusku |