Ampakiny
Ampakiny jsou novou třídou nootropik podporujících mozek ke zvýšení pozornosti , bdělosti, učení a paměti . Ampakiny jsou pojmenovány podle neuronálního ionotropního glutamátového AMPA receptoru , se kterým silně interagují. Receptor AMPA byl pojmenován po kyselině alfa-aminomethylisoxazolpropionové ( AMPA ), která se na něj selektivně váže.
Akce
Ampakiny jsou nyní aktivně zkoumány jako potenciální lék na onemocnění mozku, jako je Alzheimerova choroba , Parkinsonova choroba , schizofrenie a neurologické poruchy. Ampakiny jsou agenturou DARPA zvažovány jako možný prostředek ke zvýšení efektivity armády [1] .
Zástupci
Aktivita ampakinu byla prokázána jako jeden z mechanismů účinku dobře známé skupiny nootropik , racetamů . Tyto látky však mají jiné způsoby účinku a produkují spíše slabý aktivační účinek na AMPA receptory a není známo, do jaké míry je jejich ampakinová aktivita zodpovědná za jejich nootropní účinky.
Po objevení ampakinového mechanismu byly vyvinuty léky se silnějším a přímočařenějším účinkem, z nichž většina je patentována společností Cortex Pharmaceuticals ( CX-516 ( Ampalex ), CX-546 , CX-614 , CX-691 ( Farampator ), CX-717 ). Žádná z látek dosud nebyla uvolněna na trh (od roku 2008 je CX-717 v klinických studiích).
Některé farmaceutické společnosti také vyvíjejí léky s ampakinovou aktivitou ( LY-404,187 a LY-503,430 od Eli Lilly and Company , IDRA-21 , PEPA , Sunifiram a Unifiram ). V současné době se však používají pouze pro výzkum na zvířatech a Cortex Pharmaceuticals (ve spolupráci s větší společností Schering-Plough) je v současné době jediná, která vyvíjí ampakiny pro užívání drog.
Vedlejší účinky
Zatím jich bylo objeveno jen málo, ale ampakine „farampator“ (CX-691) vykazuje takové vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, ospalost, nevolnost, zhoršená dočasná (epizodická) paměť [2] .
Poznámky
- ↑ Program americké armády na snížení spánku. - William Saletan - Slate Magazine . Datum přístupu: 18. července 2008. Archivováno z originálu 27. března 2012. (neurčitý)
- ↑ Akutní účinky ampakine farampator na paměť a zpracování informací u zdravých starších dobrovolníků (odkaz nedostupný) . Získáno 7. března 2009. Archivováno z originálu dne 30. září 2011. (neurčitý)
Literatura
- Raevsky K. S., Eremin K. O. Allosterické modulátory glutamátových receptorů podtypu AMPA — nová třída fyziologicky aktivních látek. // Biomed. chemie. - 2004. - T. 50, č. 6. - S. 523-538. esej
- Staubli U, Rogers G, Lynch G. Související články, Usnadnění glutamátových receptorů zlepšuje paměť. Proč Natl Acad Sci USA A. 18. ledna 1994;91(2):777-81. PMID 8290599
- Staubli U, Perez Y, Xu FB, Rogers G, Ingvar M, Stone-Elander S, Lynch G. Centrálně aktivní modulátory glutamátových receptorů usnadňují indukci dlouhodobé potenciace in vivo. Proč Natl Acad Sci US A. 8. listopadu 1994;91(23):11158-62. PMID 7972026
- Arai A, Lynch G. 1992. Faktory regulující velikost dlouhodobého potence indukovaného stimulací theta vzoru. Brain Res 598:173-184. PMID 1486479
- Arai A, Silberg J, Kessler M, Lynch G. 1995. Účinek thiokyanátu na odpovědi zprostředkované AMPA receptorem v vyříznutých náplastech a řezech hippocampu. Neuroscience 66:815-827. PMID 7544449
- Suppiramaniam V, Bahr BA, Sinnarajah S, Owens K, Rogers G, Yilma S, Vodyanoy V. 2001. Člen třídy Ampakine zesilovačů paměti prodlužuje dobu otevření jednoho kanálu rekonstituovaných AMPA receptorů. Synapse. 40(2):154-8. PMID 11252027
- Porrino LJ, Daunais JB, Rogers GA, Hampson RE, Deadwyler SA (2005) Usnadnění plnění úkolů a odstranění účinků spánkové deprivace pomocí ampakinu (CX717) u primátů kromě člověka. PLoS Biol 3(9): e299. PMID 16104830
- Bast T, da Silva BM, Morris RG. Výrazné příspěvky hipokampálních NMDA a AMPA receptorů ke kódování a získávání paměti místa na jeden pokus. J Neurosci. 22. června 2005; 25 (25): 5845-56. PMID 15976073
Odkazy