Kyselina klavulanová

kyselina klavulanová
kyselina klavulanová
Chemická sloučenina
IUPAC kyselina ( 2R , 5R , Z )-3-(2-hydroxyethyliden)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyklo[3.2.0]heptan-2-karboxylová
Hrubý vzorec C8H9NO5 _ _ _ _ _
Molární hmotnost 199,16 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Farmakokinetika
Biologicky dostupný vysoký
Vazba na plazmatické bílkoviny 22–30 %
Metabolismus Játra
Poločas rozpadu 1 hodina
Vylučování ledviny : 25-40%
Lékové formy
tablety, prášek pro perorální suspenzi, prášek pro injekci pro intravenózní podání
Způsoby podávání
orálně , intravenózně
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Kyselina klavulanová (klavulanát) ( klavulanát ) je inhibitor beta-laktamázy . Má podobnou strukturu jako beta-laktamová antibiotika , ale má také vlastní antibakteriální aktivitu a stimuluje antimikrobiální imunitu. Stejně jako ostatní beta-laktamy je kyselina klavulanová schopna vázat se na proteiny vázající penicilin (PBP) grampozitivních a gramnegativních bakterií a podporovat lýzu bakteriální stěny .

Bylo prokázáno, že kyselina klavulanová vykazuje minimální aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa a enterokokům , má průměrnou úroveň aktivity proti zástupcům enterobakterií a Haemophilus influenzae , vysoká aktivita klavulanátu se projevuje proti bakteroidům a dalším anaerobům, moraxelle , stafylokokům a streptokokům . Kyselina klavulanová je účinná proti gonokokům a má dobrou účinnost proti atypickým bakteriím, jako jsou chlamydie a legionely .

Klavulanát je širokospektrální inhibitor b-laktamu s aktivitou proti b-laktamázám jak grampozitivních, tak gramnegativních bakterií.

Používá se ve spojení s beta-laktamovými antibiotiky, často obsaženými v kombinovaných přípravcích .

Historie

Kyselina byla objevena v letech 1974-75 britskými vědci z farmaceutické společnosti Beecham . Patenty na sloučeninu byly podány v USA v roce 1981 a do roku 1985 byly vydány US patenty 4,525,352, 4,529,720 a 4,560,552.

Odkazy

Poznámky