kyselina klavulanová | |
---|---|
kyselina klavulanová | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | kyselina ( 2R , 5R , Z )-3-(2-hydroxyethyliden)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyklo[3.2.0]heptan-2-karboxylová |
Hrubý vzorec | C8H9NO5 _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 199,16 g/mol |
CAS | 58001-44-8 |
PubChem | 5280980 |
drogová banka | APRD00049 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | J01CR (kombinace s peniciliny ) |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný | vysoký |
Vazba na plazmatické bílkoviny | 22–30 % |
Metabolismus | Játra |
Poločas rozpadu | 1 hodina |
Vylučování | ledviny : 25-40% |
Lékové formy | |
tablety, prášek pro perorální suspenzi, prášek pro injekci pro intravenózní podání | |
Způsoby podávání | |
orálně , intravenózně | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Kyselina klavulanová (klavulanát) ( klavulanát ) je inhibitor beta-laktamázy . Má podobnou strukturu jako beta-laktamová antibiotika , ale má také vlastní antibakteriální aktivitu a stimuluje antimikrobiální imunitu. Stejně jako ostatní beta-laktamy je kyselina klavulanová schopna vázat se na proteiny vázající penicilin (PBP) grampozitivních a gramnegativních bakterií a podporovat lýzu bakteriální stěny .
Bylo prokázáno, že kyselina klavulanová vykazuje minimální aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa a enterokokům , má průměrnou úroveň aktivity proti zástupcům enterobakterií a Haemophilus influenzae , vysoká aktivita klavulanátu se projevuje proti bakteroidům a dalším anaerobům, moraxelle , stafylokokům a streptokokům . Kyselina klavulanová je účinná proti gonokokům a má dobrou účinnost proti atypickým bakteriím, jako jsou chlamydie a legionely .
Klavulanát je širokospektrální inhibitor b-laktamu s aktivitou proti b-laktamázám jak grampozitivních, tak gramnegativních bakterií.
Používá se ve spojení s beta-laktamovými antibiotiky, často obsaženými v kombinovaných přípravcích .
Kyselina byla objevena v letech 1974-75 britskými vědci z farmaceutické společnosti Beecham . Patenty na sloučeninu byly podány v USA v roce 1981 a do roku 1985 byly vydány US patenty 4,525,352, 4,529,720 a 4,560,552.
Beta-laktamové antibakteriální látky , peniciliny ( J01C ) | |
---|---|
Širokospektrální peniciliny |
|
Peniciliny citlivé na beta-laktamázu |
|
Peniciliny odolné vůči beta-laktamáze | |
Inhibitory beta-laktamázy | |
Kombinace penicilinů (včetně těch s inhibitory beta-laktamázy ) |
|
Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15.10.2008 (* - lék je stažen z oběhu) Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Staženo: 6. listopadu 2008. |