Colistin | |
---|---|
Chemická sloučenina | |
IUPAC | N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)-20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl) -2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo-1,4,7,10,13,18-hexaazacyklotrikosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)-3-hydroxybutan-2-ylamino) -l-oxobutan-2-yl-N,5-dimethylheptanamid |
Hrubý vzorec | C52H98N16O13 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 1066-17-7 |
PubChem | 5311054 |
drogová banka | DB00803 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX |
J01XB01 A07AA10 |
Ostatní jména | |
polymyxin E | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Colistin (také známý jako polymyxin E) je antibiotikum produkované určitými kmeny bakterie Paenibacillus polymyxa . Účinné proti většině gramnegativních bakterií . Je toxický pro ledviny , byla také zaznamenána neurotoxicita a je to lék poslední možnosti pro léčbu infekčních onemocnění způsobených multirezistentními gramnegativními bakteriemi [1] . Rezistence na kolistin je vzácná, nicméně byla objevena v Číně v roce 2011 (ohlášena v roce 2015) a později i v dalších regionech. Obvykle se podává injekčně.
Colistin byl poprvé izolován v Japonsku v roce 1949 z fermentovaného Bacillus polymyxa var. colistinus od japonského vědce Koyamy [2] a pro klinické použití se stal dostupným v roce 1959 [2]
Kolistimethát sodný je méně toxický, injekční forma léku byla vyrobena v roce 1959. V 80. letech se od užívání kolistinu začalo upouštět kvůli nefro- a neurotoxicitě léku. Když se v 90. letech začaly objevovat bakterie odolné vůči antibiotikům, kolistin se začal aktivněji používat jako nouzová léčba i přes jeho toxické účinky. [2]
Rezistence na kolistin je vzácná, ale byly hlášeny případy. První gen rezistentní na kolistin , který lze přenášet mezi bakteriálními kmeny, byl objeven v roce 2011 v Číně a veřejně známý v listopadu 2015. Přítomnost tohoto plazmidového genu mcr-1 byla potvrzena od prosince 2015. Je produkován určitými kmeny bakterií Paenibacillus polymyxa .
Od roku 2017 neexistuje konsenzus o tom, jak hledat rezistenci na kolistin. V USA neexistují žádné standardy pro měření citlivosti na kolistin.
Indie oznámila první studii rezistence na kolistin, která identifikovala 13 případů rezistence na kolistin hlášených během 18 měsíců. Vědci dospěli k závěru, že infekce je zvláště perzistentní v krevním řečišti.
Ve veterinární medicíně se lék používá ve formě colistin sulfátu, a to jak v čisté formě, tak v kombinaci s jinými antibiotiky, jako je amoxicilin , doxycyklin , tylosin, sulfadimezin, trimethoprim , norfloxacin . Lék je účinný při léčbě zvířat a ptáků s onemocněními dýchacího a gastrointestinálního traktu , septikémií, escherichiózou , salmonelózou , streptokokózou , erysipelem , bakteriální a enzootickou pneumonií , MMA syndromem, zánětem středního ucha, artritidou, pododermatitidou a dalšími onemocněními. Lék se v zásadě vyrábí ve formě prášků, které se rozpouštějí ve vodě a krmí nemocná zvířata.
![]() |
---|
J01X ) | Jiné antibakteriální látky (|
---|---|
Antibakteriální přípravky glykopeptidové struktury |
|
Polymyxiny |
|
Antibakteriální léky steroidní struktury | Kyselina fusidová |
Imidazolové deriváty |
|
Deriváty nitrofuranu |
|
Jiné antibakteriální léky |
|
* — lék není registrován v Rusku |