Riluzol

Riluzol
Všeobecné
Chem. vzorec C8H5F3N2OS _ _ _ _ _ _ _ _
Klasifikace
Reg. Číslo CAS 1744-22-5
PubChem 5070
Reg. číslo EINECS 605-724-6
ÚSMĚVY   C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI   InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13 )FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS DL2830000
CHEBI 8863
ChemSpider 4892
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Riluzol  je lék používaný k léčbě amyotrofické laterální sklerózy (ALS) . Při použití riluzolu je u některých pacientů oddálena potřeba mechanické ventilace a tracheostomie , přežití se zvyšuje v průměru o 2–3 měsíce. [jeden]

Riluzol je na trhu dostupný ve formě tablet (Rilotek, Riluzole), stejně jako v tekuté lékové formě (Teglutik). To druhé může být výhodnější pro pacienty s poruchou polykání .

Není registrován v Rusku. [2] [3]

Mechanismus účinku

Riluzol je převážně na tetrodotoxin citlivý blokátor sodíkových kanálů ., jehož aktivace je spojena se smrtí neuronů. [4] [5] Bylo také hlášeno, že riluzol může přímo blokovat kainátové a NMDA receptory. [6] Účinek riluzolu na glutamátové receptory je však kontroverzní, protože jeho vazba na tyto receptory nebyla potvrzena. Antiglutamátergní účinek léku se projevuje v přítomnosti blokátorů sodíkových kanálů, takže stále není jasné, zda lék působí tímto mechanismem či nikoli. [7] [8]

Vedlejší účinky

Předávkování

Mezi příznaky předávkování patří neurologické a psychiatrické příznaky: akutní toxická encefalopatie, projevující se strnulostí , kómatem a methemoglobinémií . Akutní methemoglobinémii lze léčit methylenovou modří . [jedenáct]

Kontraindikace

Přecitlivělost na riluzol nebo jiné složky léku, onemocnění jater, těhotenství a kojení . [jedenáct]

Interakce

Riluzol je substrátem cytochromu CYP1A2 , takže látky, které jsou induktory nebo inhibitory tohoto cytochromu, mohou snížit nebo zvýšit biologickou dostupnost léčiva. [jedenáct]

Poznámky

  1. ↑ Miller, R.G.; Mitchell, JD; Moore, DH Riluzole pro amyotrofickou laterální sklerózu (ALS)/onemocnění motorických neuronů (MND  )  // Cochrane Database of Systematic Reviews  : journal. - 2012. - 14. března ( díl 3 , č. 3 ). — S. CD001447 . - doi : 10.1002/14651858.CD001447.pub3 . — PMID 22419278 .
  2. ↑ Kde mohu získat právo na naději? Archivní kopie z 18. října 2014 na Wayback Machine // "Honest Word" č. 3 (832), 23.01.2013
  3. ↑ Jaké druhy pomoci může dostat pacient s ALS v Rusku? Omezení archivováno 5. srpna 2017 na Wayback Machine // Nadace pro amyotrofickou laterální sklerózu
  4. ↑ Píseň, JH; Huang, CS; Nagata, K; Jo, JZ; Narahashi, T. Diferenciální působení riluzolu na sodíkové kanály citlivé na tetrodotoxin a rezistentní na tetrodotoxin  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : deník. - 1997. - Srpen ( roč. 282 , č. 2 ). - str. 707-714 . — PMID 9262334 .
  5. ↑ Bellingham, MC Přehled neurálních mechanismů účinku a klinické účinnosti riluzolu při léčbě amyotrofické laterální sklerózy: co jsme se naučili v posledním desetiletí? (anglicky)  // CNS Neuroscience & Therapeutics : deník. - 2011. - únor ( roč. 17 , č. 1 ). - str. 4-31 . - doi : 10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x . — PMID 20236142 .
  6. ↑ Debono MW, Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibice elektrofyziologických odpovědí riluzolem zprostředkovaných krysím kainátem a NMDA receptory exprimovanými v oocytech Xenopus   // Eur . J Pharmacol. : deník. - 1993. - Duben ( roč. 235 , č. 2-3 ). - str. 283-289 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90147-a . — PMID 7685290 .
  7. ↑ Wokke, J. Riluzole //   The Lancet . - Elsevier , 1996. - 21. září ( roč. 348 , č. 9030 ). - str. 795-799 . - doi : 10.1016/S0140-6736(96)03181-9 . — PMID 8813989 .
  8. ↑ Kretschmer BD, Kratzer U., Schmidt WJ Riluzole, inhibitor uvolňování glutamátu a motorické chování  // Naunyn Schmiedebergs Arch  . Pharmacol. : deník. - 1998. - Srpen ( roč. 358 , č. 2 ). - S. 181-190 . - doi : 10.1007/pl00005241 . — PMID 9750003 .
  9. ↑ Rilutek (riluzol) dávkování, indikace, interakce, nežádoucí účinky a další . Reference Medscape . WebMD. Datum přístupu: 18. února 2014. Archivováno z originálu 4. května 2018.
  10. ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook  (nespecifikováno) / Rossi, S.. - 2013. - Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. - ISBN 978-0-9805790-9-3 .
  11. ↑ 1 2 3 INFORMACE O PRODUKTU RILUTEK® (riluzol) tablety (PDF). Služby elektronického obchodování TGA . sanofi-aventis australia pty ltd (6. ledna 2009). Datum přístupu: 18. února 2014. Archivováno z originálu 17. března 2018.

Odkazy

  Přejděte na položku Wikidata  Slovníky a encyklopedie