Sulfonylmočovina

Sulfonylmočovina
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C7H6N2O3S _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 198,2
Sloučenina
Klasifikace
ATX A10BB
Ostatní jména
Sulfonylmočoviny
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Sulfonylmočovina ( angl.  Sulfonylurea ) je chemická sloučenina, radikál. Získává se ze sulfamidu .

Sulfonylmočoviny se používají ve farmacii k výrobě léčiv a v zemědělství (sulfonylmočovina je třída systémových herbicidů [1] ).

V lékařství se používá jako léčivá látka k výrobě léků, hypoglykemická léčivá látka. Používá se perorálně k léčbě diabetes mellitus 2. typu . Působení sulfonylmočovinových léků je založeno na stimulaci buněk ostrůvků (beta buněk) pankreatu, což vede k uvolňování inzulínu. Bezprostředním cílem je SUR1 receptor pro ATP-senzitivní draslíkové iontové kanály .

Mezi sulfonylmočoviny patří chlorpropamid, tolazamid (syn. tolináza), glibenklamid (syn. amaryl, antibet, apoglyburid, betanaz, genglib, hylemal, glemaz, glybamid, glibenclamide teva, glyburid, glidanil, glimistad, manigiblidon, diglucolidon, diglucolidonantiitol maninil, euglicon), tolbutamid, glimepirid (syn. glimepiride-teva, meglimid), gliklazid (syn. glidiab, diabetone MB, diabinax, diabreside, predian, reclid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard, minidab, glibenezovogleken ).

Mechanismus účinku derivátů sulfonylmočoviny

  1. Stimulujte beta buňky pankreatu (které udržují hladinu inzulínu v krvi, zajišťují rychlou tvorbu a uvolňování inzulínu) a zvyšte jejich citlivost na glukózu.
  2. Zesilují působení inzulinu, inhibují aktivitu inzulinázy (enzymu, který štěpí inzulin), zeslabují vazbu inzulinu na bílkoviny a snižují vazbu inzulinu protilátkami.
  3. Zvyšují citlivost receptorů svalové a tukové tkáně na inzulín, zvyšují počet inzulínových receptorů na tkáňových membránách.
  4. Zlepšete využití glukózy ve svalech a játrech potenciací endogenního inzulínu.
  5. Inhibují uvolňování glukózy z jater, potlačují glukoneogenezi (tvorbu glukózy v těle z bílkovin, tuků a dalších nesacharidových látek), ketózu (zvýšený obsah ketolátek) v játrech.
  6. V tukové tkáni: inhibuje lipolýzu (odbourávání tuků), aktivita produkce triglyceridlipázy (enzym, který štěpí triglyceridy na glycerol a volné mastné kyseliny), zvyšuje absorpci a oxidaci glukózy.
  7. Potlačit aktivitu alfa buněk Langerhansových ostrůvků (alfa buňky vylučují glukagon, antagonistu inzulínu).
  8. Potlačit sekreci somatostatinu (somatostatin inhibuje sekreci inzulínu).
  9. Zvyšte obsah zinku, železa, hořčíku v krevní plazmě.

Léky, které zvyšují nebo inhibují hypoglykemický účinek sulfonylmočovinových léků

Zvyšte hypoglykemický účinek.

Allopurinol, anabolické hormony, antikoagulancia (kumariny), sulfa léky, salicyláty, tetracykliny, beta-blokátory, blokátory MAO, bezafibrát, cimetidin, cyklofosfamid, chloramfenikol, fenfluramin, fenylbutazon, ethionamid, trometamol.

Inhibuje hypoglykemický účinek.

Indikace pro použití

Sulfonylmočoviny jsou předepisovány pro diabetes typu 2, pokud jsou přítomny následující stavy:

Kontraindikace

Deriváty sulfonylmočoviny jsou kontraindikovány v následujících případech:

  1. Ketóza, ketoacidóza, kóma.
  2. Cytopenické stavy (leukopenie, anémie, trombocytopenie).
  3. Těhotenství a kojení.
  4. Poškození jater a ledvin.
  5. Progresivní hubnutí.
  6. Přecitlivělost na sulfa léky.
  7. Akutní infekce.
  8. Operativní zásahy.
  9. popáleniny.
  10. Výrazná stadia nefropatie a angiopatie dolních končetin.

Nežádoucí účinky

  1. Způsobeno farmakodynamickým působením - hypoglykemické stavy, rezistence na sulfamidy, chronické předávkování lékem.
  2. Toxikoalergické reakce - dyskrazie (porušení složení a stavu) krve, poškození ledvin, cholestatická hepatitida, tinitus, bolest hlavy, vyrážka, vaskulitida.
  3. Dyspeptické reakce - nevolnost, zvracení, zácpa.
  4. Polymorfní reakce - dysbakterióza, teratogenní efekt (poškození embrya), hyponatrémie.

Viz také

Odkazy

Poznámky

  1. ↑ Galliamova, 2014 .