| Tropisetron | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C17H20N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 89565-68-4 |
| PubChem | 72165 |
| drogová banka | 11699 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | A04AA03 |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Tropisetron (Tropisetron). {(laH,5aH)-8-methyl-8-azabicyklo-[3,2,1]-okt-3a-yl ester} lH-indol-3-karboxylová kyselina. K dispozici jako hydrochlorid.
Synonyma: Navoban, Navoban, Tropindol .
Antiemetikum účinné při zvracení spojeném s chemoterapií protinádorovými léky . Mechanismus účinku je spojen se selektivním blokováním periferních a centrálních serotoninových receptorů (C- nebo 5-HT3 receptorů ; viz Serotonin ).
Lék se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu . Po požití je maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě dosaženo do 3 hodin.Z těla se vylučuje pomalu; doba účinku je asi 24 hodin, což umožňuje použití léku jednou denně. U různých pacientů existují rozdíly v rychlosti metabolismu léčiva. U osob s vysokou úrovní metabolismu se asi 8 % tropisetronu vylučuje močí v nezměněné formě a asi 70 % ve formě metabolitů (farmakologicky neaktivních). U pacientů s nízkou rychlostí metabolismu se větší procento léčiva vylučuje močí v nezměněné podobě.
Tropisetron se používá k prevenci nevolnosti a zvracení během chemoterapie nádorů .
Přiřaďte dospělým ve formě šestidenních kurzů v denní dávce 0,005 g (5 mg). První den se podává intravenózně krátce před zahájením chemoterapie . Od 2. do 6. dne se lék užívá perorálně.
Pro intravenózní infuze nařeďte obsah jedné ampule (5 ml obsahujících 5 mg tropisetronu, což odpovídá 5,64 mg tropisetron hydrochloridu ) ve 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy ; vstupujte pomalu. Uvnitř předepsané ve formě tobolek obsahujících 5 mg tropisetronu.
Kapsle se užívají nalačno (1 hodinu před snídaní) s vodou.
Lék je obvykle dobře snášen. Možné nežádoucí účinky: bolest hlavy , závratě , únava , zácpa nebo průjem ; u pacientů s arteriální hypertenzí se může zvýšit krevní tlak ; ve vzácných případech jsou možné zrakové halucinace .
Nedoporučuje se předepisovat lék dětem (nedostatek dostatečného počtu pozorování).
Je třeba mít na paměti, že rifampicin , fenobarbital a další léky, které indukují aktivitu jaterních enzymů , snižují koncentraci tropisetronu v krevní plazmě .
Kontraindikace: těhotenství, kojení.
Uvolňovací forma: 0,1% roztok v ampulích po 5 ml (5 mg léčiva v ampulce) v balení po 5 ampulích; tobolky obsahující 5 mg tropisetronu.
Skladování: seznam B.