| fosamprenavir | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C25H36N3O9PS _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| drogová banka | 01319 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | J05AE07 |
| Farmakokinetika | |
| Metabolismus | v játrech |
| Vylučování | střeva |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| Lexiva, Telzir | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Fosamprenavir je lék k léčbě infekce HIV pomocí vysoce aktivní antiretrovirové terapie , prekurzoru amprenaviru .
Fosamprenavir je dostupný jako vápenatá sůl od ViiV Healthcare pod obchodními názvy Lexiva (v USA) a Telzir (v Evropě).
Další antiretrovirové léčivo, lopinavir , je z hlediska mechanismu účinku a účinnosti blízké fosamprenaviru. Hlavní výhodou fosamprenaviru oproti lopinaviru je jeho nižší cena.
Fosamprenavir je proléčivo , prekurzor proteázového inhibitoru antiretrovirového léku amprenaviru, který se přeměňuje v lidském těle [2] .
US Food and Drug Administration (FDA) schválila fosamprenavir pro klinické použití dne 20. října 2003. Evropská léková agentura (EMA) – 12. července 2004.
Od roku 2006 byl fosamprenavir nejčastěji používaným lékem proti HIV-1 [2] .
U lidí se fosamprenavir přeměňuje na amprenavir [2] [3] ještě předtím, než se dostane do krevního řečiště [3] .
Metabolizován v játrech cytochromem P450 (CYP 3A4) [2] .
Vylučuje se stolicí, méně než 1 % – močí [2] .
15 minut po užití fosamprenaviru se začíná analytickými metodami stanovovat amprenavir v krevní plazmě. Jeho koncentrace dosahuje maxima za 1,5–2 hodiny po podání fosamprenaviru [2] .
Ve srovnání s lopinavirem má fosamprenavir srovnatelnou účinnost ( lopinavir-ritonavir a fosamprenavir-ritonavir byly srovnávány v kombinované léčbě s abakavirem - lamivudinem ). Pacienti užívající fosamprenavir však mívají vyšší hladiny cholesterolu v séru [4]
Fosamprenavir se používá k léčbě infekce HIV-1 [2] [3] .
Fosamprenavir se nejčastěji používá v kombinaci s nízkou dávkou ritonaviru a/nebo jinými antivirotiky [3] [5] [2] .
Protože jídlo neovlivňuje rychlost absorpce fosamprenaviru, jeho perorální podání je nezávislé na jídle [2] .
Nejčastějším nežádoucím účinkem je průjem . Mezi další časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy , závratě a exantém , které jsou obvykle dočasné. Závažné alergické reakce ( Stevens-Johnsonův syndrom ) jsou vzácné [3] .