Cyklopentolát

Cyklopentolát  je muskarinový antagonista. V Rusku se prodává pod názvem cyclomed, od roku 2016 je to PKU. Běžně se používá jako oční kapky při dětských očních vyšetřeních k rozšíření zornice (mydriatická) a zabránění zaostření/akomodaci oka (cykloplegika). Cyklopentolát nebo atropin mohou být také podávány ke zvrácení muskarinových účinků a účinků na centrální nervový systém nepřímého cholinomimetického (antiAChase) podávání.

Vedlejší a vedlejší účinky cyklopentolátu jsou podobné jako u jiných anticholinergních léků. Z tohoto důvodu je třeba věnovat zvláštní pozornost předepisování cyklopentolátu pacientům, kteří již užívají jiná anticholinergika. Možným vedlejším účinkem je zvýšení tlaku uvnitř oka, což je zvláště důležité, pokud existuje predispozice nebo přítomnost glaukomu. Další oční nežádoucí účinky mohou zahrnovat pálení, nepohodlí při jasném světle (fotofobie), rozmazané vidění, podráždění, zánět očních sliznic ( konjunktivitida), zánět oční rohovky ( keratitida ) a další problémy. Neokulární (mimooční) nežádoucí účinky a vedlejší účinky mohou zahrnovat neuropsychiatrické příznaky, jako jsou jemné problémy s koncentrací a pamětí, jemné problémy s rozhodováním, ospalost a větší dezorientace v čase a místě, zmatenost, poruchy řeči a pohybu, hyperaktivita, neklid a křeče. Může se vyvinout dočasná psychóza, včetně halucinací, zvláště pokud jsou u dětí nebo starších osob použity vyšší dávky jiných anticholinergik .

U pacientů s Alzheimerovou demencí může dojít ke zhoršení příznaků. Další nežádoucí účinky mohou zahrnovat zrudnutí kůže, kožní vyrážky, gastrointestinální problémy, zrychlený srdeční tep (tachykardie), zvýšenou tělesnou teplotu ( hyperpyrexie ), dilataci krevních cév, zadržování moči, sucho v ústech a snížené pocení a sníženou bronchiální sekreci. Těžká otrava cyklopentolátem může vést ke kómatu, respirační paralýze a smrti. Cyklopentolátové deriváty lze použít jako protijed při otravě organofosfáty.

Letalita cyklopentolátu byla studována u hlodavců. LD50 (dávka, při které 50 % zvířat zemře na léčivo) je přibližně 4000 mg/kg u potkanů ​​a 960 mg/kg u myší. Mezi snadno rozpoznatelné příznaky předávkování patří tachykardie, závratě, sucho v ústech, poruchy chování, nekoordinovanost a ospalost.

Cykloplegie je nutná v případech podezření na latentní dalekozrakost (neboli "přeostření"), aby oční lékař nebo optometrista mohl přesně změřit, jak moc musí člověk napnout zaostřovací sval (akomodaci), aby viděl na dálku a blízko. Korekce latentní dalekozrakosti u dětí může často zabránit a někdy korigovat nežádoucí pohyby očí (strabismus), některé formy refrakční amblyopie a může také zmírnit únavu očí nebo čelní bolesti hlavy způsobené dlouhodobou krátkozrakostí . Cykloplegie také pomáhá zmírnit spasmus akomodace.

Cyklopentolát byl poprvé syntetizován v roce 1952 jako chemický analog atropinu. Byl to jeden z několika derivátů analogu tropické kyseliny (kyselina 3-hydroxy-2-fenylpropanová), které byly testovány na farmakologickou aktivitu „při hledání nových a lepších antispasmodik“.

Obchodní názvy pro cyklopentolát zahrnují Cyclogyl, Cylat, Midrilat a Pentolair.

Poznámky

Odkazy

• John P. Witcher. Obecná oftalmologie Vaughana a Asburyho / John P.Whitcher, Paul Riordan-Eva. — 17. — McGraw-Hill Medical, 2007-10-18. - S. 63. - ISBN 978-0071443142 .

Anticholinergika