| Cinnarizine | |
|---|---|
| Cinnarizinum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | l-(difenylmethyl)-4-(3-fenyl-2-propenyl)piperazin |
| Hrubý vzorec | C26H28N2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 298-57-7 |
| PubChem | 1547484 |
| drogová banka | APRD00332 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina |
Blokátory vápníkových kanálů. Korektory cerebrovaskulárních poruch [1] |
| ATX | N07CA02 |
| MKN-10 | F 03 , F 07,2 , F 81 , F 90,0 , G 43 , G 93,4 , H 55 , H 81,4 , H 81,9 , H 93,1 , I 63 , I 67,2 , I 67,9 , 7 , 3 , 3,3,0,3 _ _ _ _ _ _ , I 73,1 , I 73,9, I 79,2 , I 83,0 , L 98,4 , R 20,2 , R 41,8 , R 42 , R 45,4 , T 75,3 [1] |
| Lékové formy | |
| tablety 25 mg, látka-prášek | |
| Ostatní jména | |
| Stugezin, Stugeron, Stunaron, Cinnarizin-Milve, Cinnarizin-Ros | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Cinnarizin ( lat. Cinnarizinum ) je lék odvozený od difenylpiperazinu [1] . Struktura postranního řetězce má určité podobnosti s urapidilem . Poprvé byl syntetizován v laboratořích Janssen Pharmaceutica v roce 1955 .
Cinnarizin byl uveden do lékařského oběhu v roce 1962 jako antihistaminikum a vazodilatátor a byl určen k léčbě poruch krevního oběhu a různých poruch labyrintu. V nedávných studiích však nebyla jeho účinnost přesvědčivě prokázána. S ohledem na tuto skutečnost, s přihlédnutím ke schopnosti cinnarizinu vyvolat extrapyramidové poruchy ( parkinsonismus , dystonie , třes , chorea atd. ) [2] , se léky obsahující cinnarizin již nedoporučují k léčbě poruch mozkové a periferní cirkulace, včetně ztráty paměti, nespavosti, intermitentní klaudikace, nočních křečí a vazospastických poruch.
Použití cinnarizinu schválené WHO je omezeno na léčbu vestibulárních poruch, závratí, prevenci záchvatů migrény a prevenci kinetózy [3] .
Průměrná cena za 1 tabletu (25 mg účinné látky) je 2 ruské rubly (2022).
Selektivní blokátor pomalých kalciových kanálů (BMCK) , snižuje vstup Ca 2+ iontů do buněk a snižuje jejich koncentraci v depotu plazmalemy , snižuje tonus hladkého svalstva arteriol , zvyšuje vazodilatační účinek oxidu uhličitého . Působí přímo na hladké svaly cév , snižuje jejich reakci na biogenní látky ( adrenalin , norepinefrin , dopamin , angiotensin , vasopresin ). Má vazodilatační účinek (zejména ve vztahu k mozkovým cévám ), aniž by významně ovlivňoval krevní tlak . Vykazuje mírnou antihistaminovou aktivitu, snižuje excitabilitu vestibulárního aparátu , snižuje tonus sympatického nervového systému . Je účinný u pacientů s latentní cerebrovaskulární insuficiencí, iniciální aterosklerózou mozkových cév a chronickými onemocněními mozkových cév s ložiskovými příznaky po iktu .
Doba k dosažení maximální koncentrace ( TCmax ) po perorálním podání je 1-3 hodiny, souvislost s plazmatickými proteiny je 91 %.
Kompletně metabolizován v játrech (prostřednictvím dealkylace ). Poločas ( T1 /2 ) je 4 hodiny.
Vylučuje se ve formě metabolitů : 1/3 ledvinami a 2/3 stolicí .
Na začátku léčby byste se měli zdržet užívání etanolu.
Vzhledem k přítomnosti antihistaminového účinku může cinnarizin ovlivnit výsledek antidopingové kontroly sportovců (falešně pozitivní výsledek), stejně jako neutralizovat pozitivní reakce během diagnostických kožních testů (léčbu je třeba zrušit 4 dny před studií).
Při dlouhodobém užívání se doporučuje provést kontrolní vyšetření funkce jater, ledvin, obrazu periferní krve.
Kojení se ženám užívajícím cinnarizin nedoporučuje.
Pacienti trpící Parkinsonovou chorobou by měli být předepisováni pouze v případech, kdy přínosy jeho jmenování převažují nad možným rizikem zhoršení stavu.
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.