Adifenin

adifenin
Adipheninum
Chemická sloučenina
IUPAC 2-diethylaminoethyl -2,2-difenylacetát
Hrubý vzorec C20H25NO2 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina myotropní spazmolytika [1]
ATX
Ostatní jména
"Spazmolitin" [2]

Adifenin ( anglicky  adiphenine ) je zastaralý lék , který se dříve používal jako lék, který má anticholinergní a myotropní antispasmodický účinek.

V tuto chvíli nejsou žádné informace o účinnosti lékařského využití adifeninu z hlediska medicíny založené na důkazech , klinické studie s dostatečnou mírou spolehlivosti u lidí nebyly provedeny. Lék není registrován v anatomickém terapeutickém klasifikátoru WHO . [3]

Vlastnosti

V hotových lékových formách se používá především ve formě solí: hydrochloridu nebo methylbromidu.

Adifenin hydrochlorid je bílý krystalický prášek slané hořké chuti, bez zápachu nebo s velmi slabým zápachem. Snadno rozpustný ve vodě, velmi těžce rozpustný v ethanolu a etheru. V suché formě stojanů dochází k postupné hydrolýze vodných roztoků . [jeden]

Farmakologie

Mechanismus účinku adifeninu není dobře znám (na rozdíl od spazmolytik, jako je papaverin a drotaverin ). [4] Jeho antispasmodická aktivita je podle vývojáře léku spojena s neselektivním blokováním periferních m - cholinergních receptorů a n-cholinergních receptorů neuronového typu, což způsobuje charakteristický relaxační účinek na hladké svalstvo vnitřních orgánů. a krevních cév a je také zodpovědný za určitý lokální anestetický účinek. [2]

Maximální přípustná terapeutická dávka adifeninu je podle FDA 7,5 mg/kg/den. [5]

Aplikace

V Rusku byl lék s takovou účinnou látkou registrován již v roce 1964 pod obchodním názvem Spazmolitin. V tuto chvíli [6] však neexistují žádné hotové lékové formy s obsahem adifeninu, a proto není lék dostupný v síti lékáren. [2]

Podle Evropské lékové agentury ( EMEA ) bylo v roce 2000 adifenin zakázáno používat i ve veterinární praxi, kde se dříve používal k léčbě koliky a křečí u domácích zvířat (doporučené alternativy: přípravky s atropinem a belladonnou). [7]

Poznámky

  1. 1 2 Adifenin . Registr léčiv . ReLeS.ru (30. listopadu 2004). Získáno 30. června 2010. Archivováno z originálu 23. srpna 2011.
  2. 1 2 3 Vyhledávání v databázi léků, možnosti vyhledávání: INN - Adifenin , příznaky "Hledat v registru registrovaných léků" , "Hledat TKFS" , "Zobrazit lekforms" (nepřístupný odkaz) . Oběh léků . Federální státní instituce "Vědecké centrum pro expertizu léčivých přípravků" Roszdravnadzoru Ruské federace (28.06.2010). - Typický klinický a farmakologický článek je podzákonný a není chráněn autorským právem v souladu s částí čtvrtou Občanského zákoníku Ruské federace č. 230-FZ ze dne 18. prosince 2006. Získáno 30. června 2010. Archivováno z originálu 11. dubna 2008. 
  3. Od roku 2010.
  4. Gurevich K. G., Lobanova E. G. Nespecifická myotropní spazmolytika: aplikace v moderní lékařské praxi  // Farmateka: Měsíční lékařský a farmaceutický časopis. - 2001. - č. 8 (50) .  (nedostupný odkaz)
  5. Databáze maximální doporučené terapeutické dávky (MRTD)  . Centrum pro hodnocení a výzkum léčiv FDA, pracovníci Úřadu pro farmaceutickou vědu, informatiku a výpočetní bezpečnostní analýzu (30. 4. 2009). Datum přístupu: 5. července 2010. Archivováno z originálu 23. srpna 2011.
  6. Stav k 07.01.2010
  7. Aktualizace Pozičního dokumentu o dostupnosti veterinárních léčiv odsouhlaseného dne 9. února 2000  ( pdf) Výbor pro veterinární léčivé přípravky (02/09/2000). Datum přístupu: 5. července 2010. Archivováno z originálu 23. srpna 2011.