| L-dihydroxyfenylalanin | |
|---|---|
| Všeobecné | |
| Systematický název |
(S)-3,4-dihydroxyfenylalanin |
| Tradiční jména | L-dihydroxyfenylalanin, L-DOPA, levodopa |
| Chem. vzorec | C9H11O4N _ _ _ _ _ _ |
| Krysa. vzorec | C6H3 ( OH ) 2CH2CH ( NH2 ) COOH _ _ |
| Fyzikální vlastnosti | |
| Molární hmotnost | 197,19 g/ mol |
| Chemické vlastnosti | |
| Rozpustnost | |
| • ve vodě | mírně rozpustný |
| • v ethanolu | nerozpustný |
| Klasifikace | |
| Reg. Číslo CAS | 59-92-7 |
| Reg. číslo EINECS | 200-445-2 |
| Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak. | |
L-Dioxyfenylalanin ( 3,4-dihydroxyfenylalanin (zastaralý 3,4-DiOxyfenylAlanin , DOPA) je aminokyselina , produkt hydroxylace tyrosinu . Meziprodukt biosyntézy dopaminu , norepinefrinu , adrenalinu a melaninů , se používá jako léčivo levodopa - antiparkinsonikum , při parkinsonismu je snížen obsah dopaminu v bazálních gangliích mozku , k léčbě tohoto onemocnění je vhodné užívat látky zvyšující obsah dopaminu v centrálním nervovém systému... Dopamin nelze k tomuto účelu použít, protože špatně proniká hematoencefalickou bariérou ... Dioxyfenylalanin (dopa), který se při perorálním podání vstřebává, proniká do centrálního nervového systému, prochází dekarboxylací , mění se na dopamin a doplňuje jeho zásoby v bazálních gangliích, stimuluje dopaminové receptory a poskytuje terapeutický účinek při parkinsonismu.
Jako lék se levodopa používá jako syntetický levotočivý izomer dioxyfenylalaninu - L-dopa, který je mnohem aktivnější než pravotočivý izomer, který odstraňuje hypokinezi , rigiditu , třes , dysfagii . Dopamin, vznikající v periferních tkáních, se zde na realizaci nepodílí, ale je zodpovědný za většinu jeho vedlejších účinků. Terapeutický účinek je zaznamenán po 6-8 dnech a maximální - po 25-30 dnech. Bylo zjištěno, že terapeutického účinku je dosaženo u 50-60% pacientů.
Ve zbytku není účinek příliš výrazný, nelze zvýšit dávkování kvůli nežádoucím účinkům.
Léčba začíná malými dávkami uvnitř, postupně je zvyšujeme na optimální pro každého.
Počáteční dávka je 0,25-1 g ve 2-3 dávkách. Dávka se postupně zvyšuje o 0,125-0,75 g každé 2-3 dny v závislosti na toleranci a do dosažení optimálního terapeutického účinku. Maximální denní dávka je 8 g. Zrušení se provádí postupně.
Snížená chuť k jídlu , nevolnost , zvracení , zácpa , dysfagie , ulcerace sliznice trávicího traktu , gastralgie , gastrointestinální krvácení (u pacientů s peptickým vředem v anamnéze ).
Ospalost nebo nespavost , úzkost, závratě , paranoidní stavy, hypománie (se zvýšenou sexuální touhou a antisociálním chováním), euforie , deprese , demence , ataxie , křeče , spastická torticollis , dyskineze , choreiformní, dystonické a jiné nekontrolované pohyby, sebevražedné myšlenky.
Snížený krevní tlak , ortostatický kolaps , arytmie , tachykardie .
Leukopenie , trombocytopenie .
polyurie ; zřídka - diplopie .
Dopamin je široce známý jako „hormon potěšení“. Když prožíváme pozitivní emoce, jeho hladina stoupá. A čím jasnější a ostřejší jsou naše pocity, tím více dopaminu budeme přijímat. Na tom je postaven lidský motivační systém – biochemie ve své nejčistší podobě: všechny velké činy a úspěchy jsou vždy pokusem těla získat trochu více dopaminu. Postupem času byly objeveny a studovány další funkce této látky.
Shrneme-li všechny v současnosti známé informace o účinku dopaminu, pak lze skupiny jeho funkcí popsat takto:
Funkce dopaminu v těle jsou tedy velmi rozmanité. Je to jak jeden z nejdůležitějších hormonů, tak neurotransmiter, který zlepšuje náladu a vzbuzuje zájem o život. Studium prekurzoru hormonu, látky L-DOPA, má proto velmi velký potenciál pro lékařské účely.
Larodopa je antiparkinsonikum.