| Dihydroergotamin | |
|---|---|
| Dihydroergotamin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( 2R , 4R , 7R ) -N -[( lS , 2S , 4R , 7S )-7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5,8-dioxo-3-oxa- 6,9-diazatricyklo[7.3.0.02'6 ] dodekan-4-yl]-6-methyl-6,11-diazatetracyklo[7.6.1.02.7.012.16 ] hexadeka -1(16), 9,12,14 -tetraen-4-karboxamid |
| Hrubý vzorec | C33H37N5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 583,68 |
| CAS | 511-12-6, 6190-39-2 |
| PubChem | 10531 |
| drogová banka | DB00320 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N02CA01 |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Dihydroergotamin (Dihydroergotaminum, DHE) je námelový alkaloid používaný k léčbě migrény . Dihydroergotamin je derivát ergotaminu . Lék je dostupný ve formě methansulfonátu (mesylátu). Podává se jako nosní sprej nebo injekce a má podobnou účinnost jako sumatriptan . Nevolnost je častým vedlejším účinkem.
Působí podobně jako triptany, působí jako agonista serotoninových receptorů a způsobuje vazokonstrikci intrakraniálních krevních cév, ale také centrálně interaguje s dopaminovými a adrenergními receptory. Může být použit k léčbě akutní nezvladatelné bolesti hlavy nebo k ukončení užívání analgetik.
Subkutánní a intramuskulární injekce jsou obecně účinnější než nosní sprej a pacienti si je mohou aplikovat sami. Intravenózní injekce je považována za velmi účinnou u těžké migrény nebo stavové migrény. Dihydroergotamin se také používá k léčbě bolestí hlavy z nadměrného užívání léků.
Při užívání léku uvnitř je možná nevolnost, zvracení, slabost, ospalost, ve vzácných případech parestézie, průjem. Při parenterálním podání a přecitlivělosti je třeba vzít v úvahu možnost kolaptoidní reakce. Po intramuskulárních injekcích by měl být pacient nějakou dobu v poloze na zádech. Nauzea je častým vedlejším účinkem intravenózního podání a je méně častá u jiných režimů. Antiemetika mohou být podána před dihydroergotaminem k potlačení nevolnosti. Rizika a kontraindikace jsou podobné jako u triptanů. Dihydroergotamin a triptany by se nikdy neměly užívat během 24 hodin od sebe kvůli možnému spasmu koronárních tepen. Dihydroergotamin není návykový.
Hlavní farmakologickou vlastností léčiva je alfa-adrenergní blokující aktivita , která se rozšiřuje na α 1 - a α 2 - adrenergní receptory . Antimigrenózní aktivita dihydroergotaminu je způsobena jeho působením jako agonista serotoninových 5- HT1B , 5- HT1D a 5- HT1F receptorů . [1] Interaguje také s dopaminovými receptory.
Používá se především při migréně , Raynaudově chorobě a dalších poruchách periferního oběhu.
K dispozici pro perorální podání ve formě roztoku obsahujícího 0,002 g (2 mg) dihydroergotamin methansulfonátu v 1 ml, stejně jako ve formě tablet obsahujících 0,0025 g (2,5 mg) léčiva a pro injekci v 1 ml ampulích obsahující 0,001 g (1 mg) léčiva.
Obvykle se užívá perorálně 10-20 kapek (do 1/2 sklenice vody) 1-3x denně. U těžkých forem migrény se ihned po prvních příznacích podává 1 ml intramuskulárně a v případě potřeby se podává znovu ve stejné dávce. K prevenci migrény a bolesti hlavy cévního původu užívejte ráno a večer 2-3x denně 1 tabletu (2,5 mg) nebo 20 kapek 0,2% roztoku (2 mg). Optimální dávka se volí individuálně.
Přípravek je kontraindikován u hypotenze, těžké aterosklerózy , organického srdečního onemocnění, anginy pectoris , s poruchou funkce jater a ledvin, ve stáří, dále v těhotenství a při kojení.
Dihydroergotamin (DHE) je polosyntetická forma ergotaminu schválená v USA v roce 1946.
Orální biologická dostupnost je nízká a v USA není dostupný v orální formě. DHE je dostupný jako nosní sprej a v ampulích pro subkutánní, intramuskulární a intravenózní injekci. Účinnost se liší ve formě nosního spreje s biologickou dostupností 32 % injekce.
V roce 2013 Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) Evropské lékové agentury doporučil, aby léky obsahující námelové deriváty již nebyly používány k léčbě řady stavů zahrnujících problémy s pamětí, pocity nebo krevním oběhem nebo k prevenci migrén způsobených bylo hlášeno, že riziko (zvýšené riziko fibrózy a ergotismu) je v této indikaci vyšší než přínos.
Ditamin, Clavigrenin, Agit, Angionorm, Clavigrenin, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Dihydroergotamin mesilát, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan atd.