| sumatriptan | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 1-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1 H -indol-5-yl) -N - methylmethansulfonamid |
| Hrubý vzorec | C14H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 295,402 g/mol |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| drogová banka | APRD00379 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Serotonergní látky |
| ATX | N02CC01 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 15 % (per os) / 96 % (s.c.) |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 14%-21% |
| Metabolismus | MAO |
| Poločas rozpadu | 2,5 hodiny |
| Lékové formy | |
| tablety, subkutánní roztok, nosní sprej | |
| Ostatní jména | |
| Rapimed, Amigrenin, Sumamigren, Sumamik, Sumatriptan sukcinát, Sumig, Trimigren, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Stopmigren, Sumarin, Sumitran. | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Sumatriptan , syntetický derivát tryptaminu , byl vyvinut společností GlaxoSmithKline v roce 1989 pro léčbu migrény . Podává se perorálně, do nosu nebo injekcí pod kůži. Účinky se obvykle projeví během prvních tří hodin po požití.
Časté nežádoucí účinky zahrnují tlak na hrudi, pocit únavy, pocit, že se svět točí, zvracení, brnění. Závažné vedlejší účinky mohou zahrnovat serotoninový syndrom , srdeční záchvaty, mrtvice a záchvaty. Při nadměrném užívání léků se mohou objevit bolesti hlavy z nadměrného užívání. Neexistují žádné spolehlivé informace o použití během těhotenství nebo kojení. Patří do třídy léků triptanů. Mechanismus účinku není zcela objasněn.
Sumatriptan byl patentován v roce 1982 a schválen pro lékařské použití v roce 1991.
Sumatriptan je účinný při zastavení nebo zmírnění intenzity migrény a klastrových bolestí hlavy [1] [2] [3] [4] [5] . Je nejúčinnější, když se užívá brzy po nástupu bolesti. Injekční sumatriptan je účinnější než jiné léky.
V Cochrane review z roku 2016 o kombinaci sumatriptanu a naproxenu pro akutní záchvaty migrény u dospělých byla tato metoda pro zmírnění akutních záchvatů migrény u dospělých lepší než placebo. Kombinace byla lepší než placebo nebo samostatný lék ve zmírnění dalších symptomů migrény (nevolnost, citlivost na světlo nebo zvuk) a ve snížení ztráty schopnosti normálně fungovat. Nežádoucí účinky jako závratě, brnění nebo pálení kůže, ospalost (ospalost), nevolnost, zažívací potíže (dyspepsie), sucho v ústech a nepohodlí na hrudi byly častější u sumatriptanu (samotného nebo v kombinaci) než u placeba nebo naproxenu. Zpravidla byly mírné nebo středně závažné a zřídka vedly k odmítnutí studií. Studie byly provedeny podle vysokých standardů a byly obecně dostatečně rozsáhlé, aby poskytly spolehlivé výsledky, takže většina výsledků účinnosti byla vysoce kvalitní. Výsledky nežádoucích příhod byly sníženy na střední kvalitu, protože bylo méně příhod [6] .
Předávkování sumatriptanem může způsobit sulfhemoglobinémii, což je vzácný stav, kdy se krev změní z červené na zelenou v důsledku integrace síry do molekuly hemoglobinu. Pokud je sumatriptan vysazen, stav se změní během několika týdnů.
Po injekci sumatriptanu nebo tablet se mohou objevit závažné srdeční příhody, včetně úmrtí.
Sumatriptan je selektivní agonista 5-HTi receptoru 5 -HT1D , 5- HT1B a 5- HT1F , aniž by působil na 5 - HT2-5 - HT7 . Aktivací těchto receptorů v systému karotických tepen způsobí jejich zúžení ( arteria basilaris , bazilární tepna), aniž by to ovlivnilo průtok krve mozkem. Jejich dilatace a edém jsou považovány za příčinu migrény. Kromě toho inhibuje aktivitu trojklaného nervu.
Poměrně rychle se vstřebává při intranazálním i perorálním podání. Při perorálním podání je biologická dostupnost asi 15 % v důsledku metabolismu prvního průchodu a neúplné absorpce. Cmax dosahuje po 2,5 hodinách při perorálním podání, při intranazálním podání po 1,5 hodině. Metabolizuje se za účasti monoaminooxidázy , hlavními metabolity jsou indoloctový analog sumatriptanu a jeho glukuronid. Poločas rozpadu je 2,5 hodiny. Vylučuje se převážně ledvinami močí - 60 % a stolicí.
Úleva od záchvatů migrény .
Nepoužívejte pro prevenci záchvatů, maximální účinek při užívání ve výšce záchvatu.
Uvnitř - 50-100 mg. Maximální denní dávka pro perorální podání je 300 mg
Rektálně - 25 - 50 mg. Maximální denní dávka pro rektální podání je 100 mg
Intranazálně - 20 mg (1 dávka) do jedné nosní dírky. Opětovné zavedení je možné po minimálně 2 hod. Při intranazálním použití - 2 dávky po 20 mg.
Subkutánně - 6 mg. Opětovné zavedení je možné po 1 hodině. Maximální denní dávka je 12 mg.
Není určen k prevenci migrény, používá se pouze se stanovenou diagnózou, při záchvatu. Aplikace před začátkem záchvatu nebo během aury nemusí záchvat zastavit. Zvažte rizika kardiovaskulárního systému a uvědomte si možnost vzniku cévní mozkové příhody a infarktu myokardu.
Předpokladem je dodržování diety – vyloučit potraviny obsahující tyramin (čokoláda, kakao, ořechy, citrusové plody, fazole, rajčata, celer, sýry), dále alkoholické nápoje (včetně suchých, zejména červené, víno, šampaňské, pivo) .
Používejte opatrně pro řidiče a osoby zaměstnané v zaměstnáních vyžadujících zvýšenou pozornost.
Symptomatická terapie, pozorování po dobu 10 hodin.
Na předpis
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě od 2 °C do 30 °C.
V roce 1991 společnost Glaxo získala schválení pro sumatriptan, což byl první dostupný triptan. Ve Spojených státech je k dispozici pouze na předpis (a často je bez předchozího povolení omezen na devět během 30 dnů). Tento požadavek pro lékařské účely existuje také v Austrálii. Lze jej však zakoupit bez lékařského předpisu ve Spojeném království (pouze po konzultaci s lékárníkem a písemném potvrzení, že neexistují žádné kontraindikace) a ve Švédsku. Bylo schváleno několik přípravků pro sumatriptan, včetně tablet, injekčních a nosních inhalátorů.
V červenci 2009 schválila americká FDA jednorázovou trysku s tryskami na sumatriptan. Zařízení aplikuje subkutánní injekci 6 mg sumatriptanu bez použití jehly. Jehlové autoinjektory jsou v Evropě a Severní Americe dostupné již několik let.
Zkoušky fáze III s iontoforetickou transdermální náplastí (Zelrix/Zecuity) byly zahájeny v červenci 2008. Tato náplast využívá nízké napětí řízené předem naprogramovaným mikročipem k dodání jedné dávky sumatriptanu kůží po dobu 30 minut. Zecuity byl schválen americkou FDA v lednu 2013. Zecuity byl přerušen po zprávách o popáleninách a podráždění kůže.
Glaxo patenty na sumatriptan vypršely v únoru 2009. V té době se Imitrex prodával za asi 25 dolarů za pilulku. Dne 6. listopadu 2008 společnost Par Pharmaceutical oznámila, že okamžitě začne prodávat generické verze injekce sumatriptanu (injekce sumatriptanu sukcinátu), 4 a 6 mg startovací sady a předplněné 4 a 6 mg zásobníky injekčních stříkaček. Kromě toho Par plánuje uvést na trh 6mg lahvičky na začátku roku 2009.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (dceřiná společnost Novartis), Dr. Reddy's Laboratories a další společnosti získaly od roku 2009 schválení FDA pro generické verze sumatriptanu 25, 50 a 100 mg tablety. lék je obecně dostupný na trzích v USA a Evropě, protože v těchto jurisdikcích vypršela patentová ochrana společnosti Glaxo. Sumatriptan nosní sprej je také běžně dostupný.
V Ruské federaci mohou být verze sumatriptanu, které nejsou registrovány v Národním registru léčiv, považovány za narkotika (deriváty dimethyltryptaminu). Byl zařazen na Seznam omamných, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci jako derivát dimethyltryptaminu [7] .
| Společnost GlaxoSmithKline plc | |
|---|---|
| |
| Ředitelé společností |
|
| produkty | |