Rosuvastatin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 17. října 2017; kontroly vyžadují 15 úprav .

rosuvastatin
rosuvastatin


Chemická sloučenina
IUPAC	( 3R , 5S , 6E )-7-[4-(4-fluorfenyl)-2-( N -methylmethansulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5- kyselina dihydroxyhept-6-enová
Hrubý vzorec	C22H28FN3O6S _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost	481,539
CAS	287714-41-4
PubChem	446157
drogová banka	DB01098
Sloučenina

Klasifikace
Pharmacol. Skupina	statiny
ATX	C10AA07
MKN-10	E 78,0 , E 78,1 , E 78,2 , I 10 , I 15 , I 21,9 , I 24,9 , I 25,9 , I 64 , I 70 , Z 100 , Z 81,2 [1]
Lékové formy
potahované tablety
Ostatní jména
Acorta, Crestor®, Mertenil®, Rosart, Rosistark®, Rosuvastatin kalcium, Rosuvastatin Canon, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Rosulip®, Roxera®, Tevastor®, Ro-statin
Mediální soubory na Wikimedia Commons

Rosuvastatin je 4. generace hypolipidemika ze skupiny statinů. Vyvinutý japonskou farmaceutickou společností Shionogi , prodává se od roku 2003.

Farmakologické působení

Rosuvastatin je selektivní a kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, která přeměňuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na kyselinu mevalonovou , která je prekurzorem sterolů , včetně cholesterolu . Rosuvastatin zvyšuje počet jaterních receptorů LDL-C ( low-density lipoprotein cholesterol ) na buněčném povrchu, zvyšuje vychytávání a katabolismus LDL-C a inhibuje syntézu VLDL-C v játrech, čímž snižuje celkový počet Částice VLDL-C ( lipoprotein cholesterolu s velmi nízkou hustotou ) a LDL-C. Zvyšuje HDL-C ( lipoproteinový cholesterol s vysokou hustotou ). Snižuje velikost aterosklerotického plátu a zvyšuje lumen krevních cév. Snižuje hladinu C-reaktivního proteinu .

Farmakokinetika

90% farmakologické aktivity zajišťuje samotný rosuvastatin, zbývajících 10% - jeho metabolity tvořené v játrech. Dále se lék vylučuje nezměněný střevy a ve vodě rozpustné metabolity - močí. [2]

Indikace

Hypercholesterolémie. Doporučuje se užívat až poté, co ostatní opatření, jako je dieta, cvičení a hubnutí, dostatečně nezlepšily hladinu cholesterolu [3] .

Kontraindikace

Hypersenzitivita na rosuvastatin
Onemocnění jater v aktivní fázi
Těžká renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min)
Současné podávání cyklosporinu
Období těhotenství nebo kojení
Intolerance laktózy/nedostatek laktázy (obsahuje laktózu jako pomocnou látku)

Drogové interakce

Následující léky mohou v kombinaci s rosuvastatinem vést k negativním interakcím a měly by být prodiskutovány s ošetřujícím lékařem [4] :

Antikoagulancia: Warfarin (Marevan, Warfarex) – zvyšuje riziko krvácení;
H2-antihistaminika: Cimetidin (Belomet, Histodil®, Primamet®, Simesan) - zvyšuje riziko redukce endogenních steroidních hormonů ;
Imunosupresiva: Cyklosporin (Konsupren, Orgasporin, Panimun Bioral, Sandimmun®, Ecoral®) – zvyšuje riziko rozvoje rhabdomyolýzy a akutního selhání ledvin;
Antimykotika: Ketokonazol (Livarol®, Nizoral®, Mycozoral®, Sebozol®, Perchotal) - zvyšuje riziko rozvoje rhabdomyolýzy a akutního selhání ledvin;
Další látky snižující hladinu lipidů: Clofibrát (Atromid-S), Fenofibrát (Tricor), Gemfibrozil (Lopid) – zvyšuje se riziko nežádoucích účinků;
Přípravky kyseliny nikotinové: Niacin, Niaspan, Niacor, Enduracin - zvyšuje riziko rozvoje rhabdomyolýzy a akutního selhání ledvin;
Inhibitory HIV proteázy: Atazanavir (Reyataz), Ritonavir (Rinvir, Norvir), Lopinavir, Ritonavir (Kaletra) - zvyšuje riziko rozvoje rhabdomyolýzy a akutního selhání ledvin;
Diuretika: Spironolakton (Veroshpiron, Spiriks®, Aldactone, Veroshpilakton, Urakton) – zvyšuje se riziko snížení endogenních steroidních hormonů.
Při užívání rosuvastatinu by měla být snížena konzumace alkoholu, aby se snížilo riziko rozvoje poškození jater [5] .
Antacida (hydroxid hlinitý a hořečnatý) jako Mylanta a Maalox by se neměla užívat do dvou hodin po užití rosuvastatinu [5] .
Srdeční glykosidy: Digoxin (Novodigal) – zvyšuje se koncentrace digoxinu.

Způsob podání a dávky

Před léčbou je pacientovi doporučena dieta zaměřená na alimentární snížení hladiny cholesterolu. Užívá se v jedné dávce 5, 10, 20 nebo 40 mg ve formě tablet.

Vedlejší účinek

Myalgie , myopatie , myositida , ve vzácných případech rhabdomyolýza (celkem se vyskytují v méně než 4 % případů z celkového počtu lidí, kteří užívali rosuvastatin).

Existují důkazy o vyšším riziku rhabdomyolýzy u rosuvastatinu ve srovnání s jinými statiny [6] .

FDA

V březnu 2012 FDA aktualizovala své pokyny pro statiny, aby zahrnovala kazuistiky ztráty paměti, poškození jater, vysoké hladiny cukru v krvi, cukrovky 2. typu a poškození svalů [7] . Nový průvodce uvádí:

FDA zjistila, že poškození jater spojené s užíváním statinů je vzácné, ale může se objevit.
Případy ztráty paměti, zapomnění a období zmatenosti byly zaznamenány u všech statinů a ve všech věkových skupinách. Tyto zkušenosti jsou vzácné, ale postižení často uvádějí "rozostření" ve svém myšlení.
Při užívání statinů bylo hlášeno malé zvýšení rizika vysoké hladiny cukru v krvi a cukrovky 2. typu .
Některé léky interagují se statiny způsoby, které zvyšují riziko poškození svalů (myopatie), což způsobuje nevysvětlitelnou svalovou slabost a bolest.

Důkazní základna

Jeden z nejvíce studovaných statinů. Studií se zúčastnilo více než 170 tisíc pacientů. Včetně metod ultrazvukové intravaskulární diagnostiky. Bylo prokázáno, že snižuje frekvenci srdečních infarktů, mrtvic a celkovou úmrtnost v důsledku snížení velikosti aterosklerotických plátů. Pokračuje v intenzivním studiu.

Odkazy

Výroční zpráva a formulář 20-F, Informace 2004 (PDF) (odkaz není k dispozici) . AstraZeneca PLC (2005). Získáno 11. října 2012. Archivováno z originálu 13. května 2005. (neurčitý)
Výroční zpráva a formulář 20-F, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Získáno 20. března 2005. Archivováno z originálu dne 13. května 2005. (neurčitý)
Nejdůležitější informace o předepisování (PDF) (odkaz není k dispozici) . AstraZeneca PLC (2008). Získáno 11. března 2009. Archivováno z originálu 17. prosince 2012. (neurčitý)
McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. Preklinická a klinická farmakologie rosuvastatinu, nové 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A reduktázy inhibitor (anglicky) // Am J Cardiol : deník. - 2001. - Sv. 87 , č. 5A . - S. 28B-32B . - doi : 10.1016/S0002-9149(01)01454-0 . — PMID 11256847 .
Rosuvastatin se váže na proteiny v PDB
Informace o rosuvastatinu (Crestor) (nedostupný odkaz) . eMedicineHealth (16. října 2005). Získáno 11. října 2012. Archivováno z originálu 15. července 2006. (neurčitý)
Americká národní lékařská knihovna: Drogový informační portál - Rosuvastatin
Rozšířený návod k použití léku "Rozuvastin"

Poznámky

↑ Podrobný popis Crestor® (Crestor) Archivováno 29. října 2012 na Wayback Machine v Radar Encyclopedia.
↑ Časopis pro lékárníky a lékárníky „Da Signa“. Tváří v tvář globálnímu nebezpečí . www.dasigna.ru _ Získáno 4. října 2020. Archivováno z originálu dne 1. října 2020. (neurčitý)
↑ Crestor . Americká společnost lékárníků zdravotnického systému . Získáno 10. ledna 2015. Archivováno z originálu 12. června 2019. (neurčitý)
↑ Rosuvastatin . Medline Plus . Americká národní lékařská knihovna (10. ledna 2015). Získáno 1. prosince 2012. Archivováno z originálu 6. listopadu 2012. (neurčitý)
↑ 1 2 Crestor (downlink) . RxList (10. ledna 2015). Získáno 1. prosince 2012. Archivováno z originálu 4. prosince 2012. (neurčitý)
↑ Společný projekt Světové zdravotnické organizace a Mezinárodního akčního programu pro zdraví. Jak rozpoznat propagaci drog a jak ji léčit: praktický průvodce / Ziganshina L., Lexchin J. - S. 93. - 189 s.
↑ FDA rozšiřuje rady o rizicích statinů . FDA. Získáno 10. ledna 2015. Archivováno z originálu dne 23. dubna 2019. (neurčitý)