Mesocarb

Mesocarb ( lat.  Mesocarbum , obchodní název: Sydnokarb, účinná látka: N-Fenylkarbamoyl-3-(β-fenylisopropyl)-sydnonimin) je lék ze skupiny psychostimulancií . Bílý se žlutozeleným odstínem krystalického prášku. Prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu.

Obecné informace

Mesocarb je psychostimulant vytvořený v SSSR v roce 1971 M. D. Mashkovským a jeho klinické studie se zúčastnili farmakologové a psychiatři Yu. A. Aleksandrovsky , G. Ya. Avrutsky, A. B. Smulevich [1] . V západních zemích téměř neznámý. V chemické struktuře je podobný amfetaminu , protože obsahuje fenylisopropylový radikál; od amfetaminu se však výrazně liší tím, že nemá volnou aminoskupinu; atom dusíku , odpovídající dusíku aminoskupiny amfetaminu, je v mesokarbové části heterocyklického systému - sydnonimin, substituovaný v aminoskupině fenylkarbamoylovým radikálem.

Chemická struktura mezokarbu je blízká feprozidinu .

Lék byl vyroben ruským závodem "Farmakon". V současné době se nevyrábí.

Mesocarb je již dlouho hlavním psychostimulantem používaným v ruské lékařské praxi. Předpokládalo se, že ve srovnání s amfetaminem je mnohem méně toxický a nemá výrazný periferní sympatomimetický účinek [2] . Jeho stimulační účinek se rozvíjí postupně (nedochází k prudkému počátečnímu aktivačnímu účinku), ve srovnání s amfetaminem je delší a obvykle není doprovázen výraznou euforií a motorickou excitací [2] . Droga sice nezlepšuje náladu , přesto navozuje pocit návalu energie, stav veselí a zvyšuje efektivitu [3] . Stimulační účinek obvykle není doprovázen tachykardií , prudkým zvýšením krevního tlaku a dalšími periferními sympatomimetickými účinky [2] . V období aftereffectu nedochází k celkové slabosti a ospalosti [2] .

Získávání metod

Mesocarb je syntetizován z feprosidninu , který je acylován v absolutním isopropylalkoholu v přítomnosti octanu sodného s fenylisokyanátem [4] .

Mechanismus účinku

Podle neurochemického mechanismu účinku se mezokarb liší od amfetaminu. Experimentální údaje ukazují, že mezokarb má silnější účinek na noradrenergní než dopaminergní struktury mozku , zatímco amfetamin má silnější dopaminergní účinek [2] . Je možné, že se mezokarb od amfetaminu liší také aktivitou uvolňování katecholaminů z různých neuronových depot. Lze předpokládat, že tyto neurochemické rysy působení mezokarbu do určité míry určují rozdíly v klinické účinnosti a snášenlivosti mezokarbu ve srovnání s amfetaminem [2] . Mesocarb spolu s účinkem na synaptické systémy vychytávání norepinefrinu také zvyšuje biosyntézu dopaminu z tyrosinu [5] .

Aplikace

Mesocarb byl používán u různých typů astenických stavů , které se vyskytovaly s letargií, letargií, apatií , sníženou výkonností, hypochondrií, zvýšenou ospalostí [2] . Je účinný při léčbě stuporózních , substuporózních stavů s astenickými a neurastenickými poruchami u pacientů, kteří prodělali intoxikaci, infekce a poranění mozku; u některých schizofrenií s převahou astenických poruch (při absenci produktivních symptomů) [2] ; s apatoabulickým syndromem u schizofrenie a narkolepsie [6] . Mesocarb lze také použít k umělému zhoršení schizofrenního procesu za účelem překonání stavu rezistence na terapii psychofarmaky [3] [2] .

Mesocarb je účinný lék, který zastavuje astenické jevy, ke kterým dochází při užívání antipsychotik [2] . Jde o účinný korektor, který snižuje nebo odstraňuje nežádoucí účinky (uvolnění svalů, ospalost) způsobené benzodiazepinovými trankvilizéry ( fenazepam aj.) [2] [7] ; nesnižuje však uklidňující účinek. Optimální poměr dávek fenazepamu a mezokarbu je 1:1,25 nebo 1:2,5 (při vyšších dávkách mezokarbu 1:5 může dojít k narušení nočního spánku) [2] . Mesocarb lze předepisovat současně s fenazepamem nebo s již rozvinutými nežádoucími účinky [2] . Předběžné použití mezokarbu je méně účinné [2] .

Mesocarb lze doporučit k léčbě pacientů s alkoholismem s převahou letargie, letargie v klinickém obraze i s astenoneurotickými reakcemi v období „odvykání alkoholu“, s alkoholickou depresí s adynamickými příznaky [2] . Vzhledem ke stimulačnímu účinku mezokarbu jej lze použít ke snížení abstinenčních příznaků [2] .

V kombinaci s antidepresivy se používá k léčbě deprese s apatií a letargií [3] .

Mezokarb je účinný i u dětí s mentální retardací, s adynamií, spontánností, organickými onemocněními centrálního nervového systému s převahou letargie, letargie a astenie v klinickém obraze [2] . Byla zaznamenána významná účinnost mezokarbu v léčbě hyperdynamického syndromu u malých dětí [8] [2] .

Droga je účinná i při nočním pomočování [6] [2] .

Mesocarb je obvykle dobře snášen. V případě předávkování je možná zvýšená podrážděnost a úzkost. Je možné zvýšit bludy a halucinace u pacientů s dříve produktivními psychopatologickými příznaky. Někdy dochází ke snížení chuti k jídlu. Je možné mírné zvýšení krevního tlaku. Nežádoucí účinky vymizí při snížení dávky nebo dočasném vysazení léku.

Mezokarb díky své vysoké účinnosti a dobré snášenlivosti téměř zcela nahradil amfetamin.

Mesocarb by neměl být předepisován vzrušeným pacientům a s příznaky dráždivé slabosti. Opatrnost je nutná u výrazné aterosklerózy a těžkých forem hypertenze. Aby nedošlo k narušení nočního spánku, neužívejte lék večer.

Vzhledem k silnému stimulačnímu účinku mesocarbu by měl být předepisován přísně podle indikací, ne příliš dlouho.

Kontraindikace

Kontraindikováno u Tourettova syndromu , tiků , hyperkinetických poruch, stavů psychomotorického neklidu, psychóz , epilepsie a jiných křečových poruch, glaukomu, arteriální hypertenze, hypertyreózy , těžké aterosklerózy a kardiovaskulárních onemocnění [6] .

Kombinace

Sydnogluton ( Sydnoglutonum ) byl kombinovaný přípravek obsahující 0,025 g mesocarbu a 0,1 g kyseliny glutamové . Kyselina glutamová jako mediátorová aminokyselina, která stimuluje centrální neurotransmiterové procesy, zesiluje psychostimulační účinek mesocarbu. Sidnogluton byl podáván dospělým uvnitř pro zvýšení fyzické a duševní výkonnosti.

Nadějným korektorem mezokarbu, který doplňuje spektrum jeho farmakologických vlastností, je adamantylbromfenylamin (ladasten) [9] . Farmakokinetická studie na potkanech ukázala, že mezokarb je v kombinaci s adamantylbromfenylaminem zaznamenáván v krevní plazmě delší dobu a jsou zaznamenány i vyšší hodnoty distribučních koeficientů v tkáních a orgánech mezokarbu [9] .

Dimetkarb (dimetcarb) - kombinované antiemetikum, sestává z mesocarbu a dimetpramidu .

Právní status

V Rusku je mezokarb zařazen do seznamu psychotropních látek III., jejichž oběh je omezený a pro které je povolena výjimka určitých kontrolních opatření [10] .

V Bělorusku je zařazen do seznamu III nebezpečných psychotropních látek podléhajících státní kontrole. [11] .

Úložiště

Skladování: seznam A. Na místě chráněném před světlem.

Poznámky

1. ↑ E. I. Belová. Základy neurofarmakologie: Učebnice, příručka pro vysokoškoláky. - M. : Aspect Press, 2006. - S. 6. - 176 s. — ISBN 5-7567-0403-5 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Mashkovsky M.D. Léky. - 16. vyd. - M . : Nová vlna, 2012. - S. 127-128. — 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ↑ 1 2 3 Bazhin A. A. Příručka psychofarmakologie. - Petrohrad. : SpecLit, 2009. - S. 36-37. — 64 str. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
4. ↑ Samarenko V. Ya. Text přednášek z kurzu "Chemická technologie léčivých látek" . – Petrohradská státní chemicko-farmaceutická akademie (SPCFA). - S. 109.
5. ↑ N. F. Turova, E. Yu. Misionzhnik, L. A. Ermolina, A. V. Azyavchik, V. A. Krasov. Vylučování monoaminů, jejich prekurzorů a metabolitů u hyperaktivního syndromu u dětí s mentálním postižením // Otázky lékařské chemie. - 1988. - T. 34, čís. 1. - S. 47-50. — ISSN 0042-8809 . — PMID 3369126 .
6. ↑ 1 2 3 O. G. Syropyatov, N. A. Dzeruzhinskaya, E. I. Aladysheva a další Základy psychofarmakoterapie: příručka. - Kyjev, 2007. - ISBN 978-9-66-675519-6 .
7. ↑ Valueva L. N., Tozhanava N. M. Korekce vedlejších účinků benzodiazepinových trankvilizérů s mesocarbem // Zhurn. neuropatol. a psychiatrem. - 1982. - č. 8. - S. 1212-1217.
8. ↑ Krasov V. A. Léčba mezokarbem u dětí ve věku základní školy s hyperdynamickým syndromem // Zhurn. neuropatol. a psychiatrem. - 1988. - č. 8. - S. 97-101.
9. ↑ 1 2 Zherdev V. P., Kolyvanov G. B., Kravtsova O. Yu., Levina M. N., Litvin A. A., Sariev A. K., Badyshtov B. A., Seredenin S. B. Vliv ladastenu na farmakokinetiku sidnocarbu // Chemical journal - 2006. - č. 11. - S. 8-10. — ISSN 0023-1134 .
10. ↑ Nařízení vlády Ruské federace ze dne 4. února 2013 č. 78 Archivní kopie ze dne 13. listopadu 2017 o Wayback Machine „O změně některých zákonů vlády Ruské federace“
11. ↑ Výnos Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky ze dne 28. května 2003 č. 26 Archivní kopie ze dne 12. března 2017 o Wayback Machine „O schválení republikového seznamu omamných, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících stát. kontrola v Běloruské republice“. (Ruština)