Cykloserin

Cykloserin  je antibiotikum izolované z kultur Streptomyces orchidaceus, S.garyphalus, S.lavendulus [2] , což je látka proti tuberkulóze . Jeho struktura byla poprvé popsána v publikaci F. Heidi et al., v roce 1955 [3] . V té době byl cykloserin považován pouze za vysoce toxickou látku.

Fyzikální a chemické vlastnosti

Cykloserin tvoří kosočtverečné krystaly bílé až světle žluté barvy, vysoce rozpustné ve vodě. Vodné roztoky jsou stabilní v zásaditém prostředí, nicméně cykloserin se v kyselém prostředí extrémně rychle rozkládá, což je hlavní problém při užívání cykloserinu ve formě tablet. Ve vodných roztocích je také zaznamenána existence dvou tautomerních forem [3] .

Farmakologický popis

Synonyma : Cyklokarin, Cyclovalidin, Closin, Closerin, Farmizerina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serocyklin, Seromycin, Tebemycin, Tizomycin.

Farmakologické působení

Lék má široké spektrum antibakteriálního účinku: inhibuje grampozitivní a gramnegativní bakterie . Nejcennější vlastností je jeho schopnost zpomalit růst Mycobacterium tuberculosis (patogeny tuberkulózy). V aktivitě je horší než streptomycin , isoniazid a ftivazid, ale působí na Mycobacterium tuberculosis rezistentní vůči těmto lékům a kyselině para-aminosalicylové . Kompetitivní antagonista D-alaninu . Inhibuje enzymy odpovědné za syntézu této kyseliny v MBT. V závislosti na koncentraci může mít bakteriostatické i baktericidní účinky. Rezistence je vzácná, a to i při dlouhodobé terapii. Vhodné pro léčbu komplexu M. avium-intracellulare a dalších atypických mykobakterióz. Lék prochází do všech orgánů a tkání, BBB, přes placentu. Vylučuje se ledvinami, odstraňuje se hemodialýzou.

Indikace pro použití

Cykloserin je považován za „rezervní“ antituberkulotikum, to znamená, že je předepisován pacientům s chronickými formami tuberkulózy, u kterých dříve používané hlavní léky přestaly mít účinek. Cykloserin lze také kombinovat se základními léky k prevenci vzniku rezistence (lékové rezistence) mykobakterií. Možné je také kombinované užívání cykloserinu s jinými léky druhé linie, ethionamidem, pyrazinamidem atd.

Při léčbě cykloserinem se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, zejména v důsledku toxického účinku léku na nervový systém: bolest hlavy, závratě, nespavost (někdy naopak ospalost), úzkost, podrážděnost, poruchy paměti, parestézie (otupělost). v končetinách), periferní neuritida (zánět nervů). Někdy jsou možné závažnější příznaky: pocit strachu, psychastenické stavy (stav charakterizovaný rychlou změnou nálady, sklonem k depresím / depresi / atd.), halucinační jevy (bludy, vize, které nabývají charakteru reality), epileptiformní záchvaty (záchvaty, které se vyskytují epileptického typu), ztráta vědomí. Tyto jevy obvykle vymizí po snížení dávky nebo vysazení léku.

Kontraindikace

Organická onemocnění centrálního nervového systému, epilepsie, duševní poruchy, jakož i přítomnost v anamnéze (anamnéza) indikací duševního onemocnění. Neužívejte cykloserin před operací a v prvním týdnu po ní. S opatrností by měl být lék předepisován v případě poruchy funkce ledvin, osobám s nestabilní psychikou, trpícím alkoholismem.

Poznámky

1. ↑ Cykloserin. Adresář léků RLS: návod, použití a popis látky Cycloserin
2. ↑ Wilson, Gisvold. Učebnice organické lékařské a farmaceutické chemie. 10. vydání. Lippicontt-Raven Publisher, 1998
3. ↑ 1 2 Hidy PH et al. Struktura a reakce cykloserinu // Journal of the American Chemical Society. - 1955. - Sv. 77, č. 8 . - S. 2345-2346. - doi : 10.1021/ja01613a106 .

Viz také

• Tuberkulóza