Aymalin

Aimaline  je indolový alkaloid izolovaný z kořenů rostliny Rauwolfia serpentina z čeledi Kutrovye ( Apocynaceae ) . Poprvé byl izolován indickými vědci S. Siddiqui a R. Siddiqui v roce 1931 a pojmenován po zakladateli výzkumného ústavu v Dillí jménem Ajmal Khans [1] [2] . Strukturní vzorec byl vytvořen Woodwardem v roce 1956. Stereochemická struktura byla objasněna v roce 1958.

Vlastnosti

Jedná se o terciární jednokyselou indolinovou bázi střední síly. Tvoří hydrochlorid (t.t. 253–255 °C), pikrát (t.t. 126–127 °C) atd. Krystalizuje se třemi molekulami vody. Bezvodý aimaline má bod tání 158-160 °C. Při vystavení působení C 2 H 5 OH nebo zahřátí na 200 °C dochází k izomerizaci za vzniku isoaymalinu (bod tání - 264-265 °C) - alkaloidu obsaženého ve stejné rostlině [3] .

Farmakologické působení a aplikace

Používá se jako antiarytmikum podskupiny IC. Snižuje excitabilitu myokardu , zpomaluje atrioventrikulární a intraventrikulární vedení, potlačuje automatismus sinoatriálního uzlu. Neovlivňuje kontraktilitu myokardu. V některých případech může snížit krevní tlak. Prakticky žádné sedativní a hypnotické účinky.

Používá se u paroxysmálních komorových a supraventrikulárních tachykardií , paroxyzmů fibrilace nebo flutteru síní, supraventrikulárních a komorových extrasystol .

Kontraindikováno u sinusové bradykardie , atrioventrikulární, interatriální a intraventrikulární blokády, arteriální hypotenze , kardiogenního šoku, těžkých forem chronického srdečního selhání [4] .

Používá se k vyvolání kontrolovaného záchvatu arytmie v diagnostickém testu na Brugadův syndrom [5] .

Vyrábí se ve formě roztoku pro intravenózní injekci a ve formě dražé. Je součástí řady léků ( raunatin , pulsnorma ).

Poznámky

1. ↑ Siddiqui S, Siddiqui RH (1931). „Chemické zkoumání kořenů Rauwolfia serpentina Benth“ . J. Indian Chem. Soc . 8 : 667-80.
2. ↑ Sandilvi, Ahmed Nasim Salimuzzaman Siddiqui: průkopník vědeckého výzkumu v Pákistánu . Denní svítání (12. dubna 2003). Archivováno z originálu 27. září 2007. (neurčitý)
3. ↑ Knunyants, I. L., 2013 , s. 81-82.
4. ↑ Burbello, Shabrov, Denisenko, 2006 , str. 88-89.
5. ↑ Belenkov Yu. V. [et al.] Revize diagnostických kritérií pro syndromy J-vlny // Kardiologie: časopis. - 2018. - č. 58(11).

Literatura

• Burbello A. T., Shabrov, A. V., Denisenko, P. P. Moderní léky. - M. : CJSC "OLMA Media Group", 2006. - S. 88-89. — 896 s. — ISBN 5-373-00321-2 .
• Chemická encyklopedie. - M . : Sovětská encyklopedie, 1988. - T. 1. - S. 65.
• Knunyants, I. L. Stručná chemická encyklopedie. - Ripol Classic, 2013. - S. 81-82. — 638 s.
• Clarkova izolace a identifikace drog. — 2ed. - London: Pharmaceutical Press, 1986. - S. 322