Inhibitory beta-laktamázy

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 19. dubna 2020; kontroly vyžadují 4 úpravy .

Inhibitory beta-laktamáz  jsou látky, které inhibují beta-laktamázy , skupinu bakteriálních enzymů , které ničí beta-laktamová antibiotika .

Historie

V roce 1940 byl v Escherichia coli objeven enzym, který štěpí penicilin . Od té doby bylo popsáno poměrně velké množství enzymů , které na tom či onom místě ničí beta-laktamový kruh penicilinu a cefalosporinů [1] .

Mechanismus vývoje bakteriální rezistence na beta-laktamová antibiotika

Hlavním mechanismem rozvoje bakteriální rezistence na beta-laktamová antibiotika je produkce beta-laktamových enzymů , které ničí beta-laktamový kruh těchto léků. Tento mechanismus je jedním z předních u tak klinicky významných patogenů, jako jsou Staphylococcus aureus , Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Bacteroides fragilis [2] . Aby se to překonalo, byly získány sloučeniny, které inaktivují beta-laktamázy . Přidání inhibitorů beta-laktamázy ( kyselina klavulanová , sulbaktam , tazobaktam ) k ampicilinu , amoxicilinu , tikarcilinu nebo piperacilinu je činí aktivními proti mnoha typům bakterií, které tvoří beta-laktamázu [3] .

Produkce beta-laktamázy

Produkce beta-laktamáz je pod kontrolou chromozomálních nebo plazmidových genů a jejich produkce může být indukována antibiotiky nebo zprostředkována konstitučními faktory při růstu a distribuci bakteriální rezistence, se kterou plazmidy nesou genetický materiál. To znamená, že enzymy spojené s plasmidem patří mezi hlavní faktory, které určují rezistenci bakterií.

Antibakteriální aktivita

Mnohem méně známý je fakt, že inhibitory beta-laktamázy mají svou vlastní antibakteriální aktivitu. Ukázalo se však , že kyselina klavulanová vykazuje minimální, střední a větší aktivitu proti několika bakteriím (viz kyselina klavulanová ).

Poznámky

  1. ↑ Antibiotická rezistence Archivováno 16. ledna 2012 na Wayback Machine , inhibitory beta-laktamázy
  2. ↑ Kyselina klavulanová: Známé a dříve neznámé vlastnosti Archivováno 31. srpna 2010 na Wayback Machine , Abstrakt na základě Finlay J. Přehled antimikrobiální aktivity klavulanátu  //  Journal of Antimicrobial Chemotherapy. - 2003. - 12. června ( roč. 52 , č. 1 ). - str. 18-23 . — ISSN 1460-2091 . - doi : 10.1093/jac/dkg286 . — PMID 12775671 .
  3. ↑ Inhibitory beta-laktamázy . Datum přístupu: 25. ledna 2012. Archivováno z originálu 17. října 2011.

Odkazy

 Beta-laktamové antibakteriální látky , peniciliny ( J01C )
Širokospektrální peniciliny
  • Ampicilin
  • Pivampicilin
  • karbenicilin
  • Amoxicilin
  • karindacilin
  • bacampicilin *
  • Epicilin
  • Pivmecillinam
  • azlocilin
  • mezlocilin *
  • Mecillinam
  • Piperacilin *
  • Tikarcilin
  • metampicilinu
  • Talampicilin
  • Sulbenicilin
  • Temocillin
  • Getacilin
Peniciliny citlivé na beta-laktamázu Kombinované léky " Bicilin-3 " (benzathinbenzylpenicilin + benzylpenicilin prokain + benzylpenicilin) " Bicilin-5 " (benzathinbenzylpenicilin + benzylpenicilin prokain)
Peniciliny odolné vůči beta-laktamáze
Inhibitory beta-laktamázy
Kombinace penicilinů
(včetně těch s inhibitory beta-laktamázy )
  • Amoxicilin/kyselina klavulanová
  • Amoxicilin/sulbaktam
  • Ampicilin/sulbaktam
  • Tikarcilin/kyselina klavulanová
  • Piperacilin/tazobaktam
Kombinace penicilinů Ampicilin/oxacilin
Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15.10.2008 (* - lék je stažen z oběhu)
Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Staženo: 6. listopadu 2008.