Meticilin

Meticilin ( Meticillin ) je beta-laktamové antibiotikum z řady penicilinů. V současné době se již meticilin v medicíně nepoužívá. Ve srovnání s jinými peniciliny rezistentními na beta-laktamázu měl meticilin menší aktivitu, ale mohl být použit pouze parenterálně a měl nežádoucí vedlejší účinek – intersticiální nefritidu , která je u jiných penicilinů poměrně vzácná. V současné době se meticilin používá v laboratoři k testování citlivosti S. aureus na jiné peniciliny rezistentní na beta-laktamázy. Meticilin dobře proniká do tkání a tekutin, kostní tkáně, mandlí. Vylučuje se žlučí (2–3 %) a močí (60–70 % v aktivní formě). Metabolity meticilinu nebyly zjištěny. 20–30 % meticilinu se metabolizuje v játrech, zbytek se vylučuje ledvinami. Vzhledem k tomu, že probíhá nejen renální, ale i jaterní vylučování, není třeba u lehkého selhání ledvin upravovat dávkovací režim.

Historie

Meticilin byl vyvinut Beechamem v roce 1959. [1] Droga se používá k léčbě infekcí způsobených grampozitivními bakteriemi, zejména organismy, které syntetizují enzym beta-laktamáza , jako je Staphylococcus aureus , který je necitlivý na většinu penicilinů. V současné době se meticilin pro klinické účely nepoužívá.

Meticilin byl nahrazen stabilnějšími antibiotiky - oxacilinem , fluklosacilinem a dikloxacilinem , termínem methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus ( angl.  MRSA ) se označují kmeny Staphylococcus aureus odolné vůči všem penicilinům.

Mechanismus účinku

Stejně jako ostatní beta-laktamová antibiotika brání meticilin syntéze bakteriální buněčné stěny. Lék inhibuje tvorbu příčných vazeb mezi lineárními molekulami peptidoglykanu  , hlavní složky stěny grampozitivních bakterií. Meticilin se váže a kompetitivně inhibuje enzym transpeptidázu, která zesíťuje ( D -alanyl-alanin ) během syntézy peptidoglykanu. Meticilin a další beta-laktamová antibiotika jsou strukturními analogy D -alanyl-alaninu , a proto inhibují enzym transpeptidázu. [2]

Poznámky

1. ↑ Graham Dutfield. Práva duševního vlastnictví a odvětví biologických věd : minulost, přítomnost a budoucnost  . - World Scientific , 2009. - S. 140 -. — ISBN 9789812832276 .
2. ↑ Gladwin M., Trattler B. Až směšně jednoduchá klinická mikrobiologie. 3. vydání. Miami: MedMaster, Inc.; 2004.

Slovníky a encyklopedie	Britannica (online)