Methoxyfluran

Methoxyfluran ( lat.  methoxyfluranum ) je droga dříve používaná jako inhalační anestetikum . V současné době se nepoužívá jako nezávislé anestetikum kvůli silnému toxickému účinku na ledviny.

Je-li to nutné, lze jej použít jako analgetikum spolu s oxidem dusným k dosažení relativně lehké úrovně anestezie, společně se svalovými relaxancii pro dosažení potřebného stupně svalové relaxace. V tomto ohledu byl v ATC klasifikátoru methoxyfluran vyřazen z kategorie celkových anestetik a zařazen do skupiny analgetik pod kódem N02BG09 .

Obecné informace

Methoxyfluran je silné narkotikum, aktivnější než halothan a éter .

Vzhledem k pomalému nástupu účinku a prodloužené fázi excitace se methoxyfluran používá hlavně ne pro samostatnou anestezii, ale v kombinaci s oxidem dusným , barbituráty a myorelaxancii. Obvykle začínají indukční anestezií barbiturátem, poté směsí obsahující 0,5-1 obj. methoxyfluranu v kombinaci s oxidem dusným a kyslíkem (1:1).

Methoxyfluran způsobuje prodlouženou analgezii, která přetrvává po obnovení vědomí. Lék zvyšuje citlivost myokardu na katecholaminy, ale v menší míře než cyklopropan , halothan.

Vedlejší účinky methoxyfluranu jsou v zásadě podobné jako u halotanu. Na rozdíl od posledně jmenovaného nezpůsobuje methoxyfluran relaxaci svalů dělohy a má malý vliv na děložní stahy během porodu. V tomto ohledu a také s přihlédnutím k analgetické aktivitě se methoxyfluran používá v porodnické praxi (jeho relativně nízké koncentrace). Může být podáván prostřednictvím analgetik.

Je třeba mít na paměti, že methoxyfluran může nepříznivě ovlivnit funkci ledvin: snižuje průtok krve ledvinami, glomerulární filtraci a močení. Proto se poměrně zřídka používá k dlouhodobé anestezii.

Kromě halotanu a methosifluranu se jako anestetika používají fluorované uhlovodíky jim chemickou strukturou blízké: enfluran , isofluran a další.

Kontraindikace jsou stejné jako u halotanu (s výjimkou těch spojených s relaxačním účinkem halotanu na svaly dělohy).

Farmakologické vlastnosti

• Methoxyfluran je syntetická droga, která je chemicky halogenovaná etherem, který se původně používal jako prostředek k inhalační anestezii a v současnosti patří do skupiny nenarkotických analgetik.
• Přesný mechanismus účinku methoxyfluranu nebyl stanoven, současné teorie vysvětlují mechanismus účinku léčiva v mechanismech synaptického přenosu, intracelulárního metabolismu, stavu konformace biochemických receptorů a vodivosti iontových kanálů.
• Je to jediné kapalné inhalační anestetikum, které ve standardním dávkování vede k nástupu hluboké analgezie bez výskytu ospalosti a útlumu vědomí.
• Málo rozpustný ve vodě, ale vysoce rozpustný v organických rozpouštědlech (aceton, ethery, ethanol, chloroform), rozpustný v tucích a má schopnost akumulace v tukové tkáni.
• Má nízkou těkavost, proto pro zajištění požadované koncentrace léčiva ve směsi je inhalován pacientem, používá se výhradně se speciálními inhalátory.
• Z centrálního nervového systému se poměrně pomalu vylučuje díky tomu, že se dobře rozpouští v lipidech a vytváří jakési depoty v tukové tkáni, což způsobuje prodloužení trvání analgetického účinku.
• I když methoxyfluran zvyšuje citlivost myokardu na epinefrin a noradrenalin, má antiarytmickou aktivitu. Při použití methoxyfluranu se snižuje dechová frekvence, může být doprovázena hyperkapnií . Občas jsou zaznamenány případy nefropatie, častěji při předávkování lékem, možnost zvýšení nefrotoxicity methoxyfluranu při současném užívání s jinými nefrotoxickými léky ( gentamicin , kanamycin , kolistin a další polymyxiny, amfotericin B). Nejčastěji se používá jako inhalační analgetikum v Austrálii a na Novém Zélandu, včetně v přednemocničním prostředí, v ozbrojených silách a v dětské neodkladné péči. [jeden]

Farmakokinetika

Methoxyfluran se rychle vstřebává inhalací, nástup analgetického účinku je pozorován 3-5 minut po inhalaci léčiva. Lék se rychle vstřebává do krve díky vysokému koncentračnímu gradientu mezi alveoly, arteriální krví a dobře vaskularizovanými tkáněmi, což také vede k rychlému nástupu analgetického účinku léku. Po vstřebání do krve se léčivo hromadí v tukových tkáních, ze kterých se uvolňuje do krve a tkání. Methoxyfluran dobře proniká hematoencefalickou bariérou. Na rozdíl od jiných inhalačních anestetik je většina methoxyfluranu metabolizována v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, včetně anorganických fluoridů, jejichž koncentrace v krvi se rychleji zvyšuje u obézních lidí a u starších pacientů. Lék je z těla vylučován částečně močí ve formě metabolitů (až 30 % léčiva), 20 % methoxyfluranu je vylučováno vzduchem, vydechovaným vzduchem. Podle klinických studií je průměrná doba působení methoxyfluranu po ukončení inhalace 59 minut, průměrná celková doba působení je 87 minut; nejdelší doba účinku léku je 165 minut po vysazení léku a 285 minut z celkové doby účinku [1]

Indikace pro použití

Methoxyfluran byl původně používán jako prostředek k inhalační anestezii, ale vzhledem k pomalému rozvoji narkotického účinku a pravděpodobnosti nefrotoxicity a hepatotoxicity se methoxyfluran v současnosti používá jako anestetikum. Lze jej použít k úlevě od bolesti u pacientů po úrazech, u pacientů se střevními kolikami, k úlevě od bolesti při převozu pacientů, k úlevě od bolesti při ošetření ran, k úlevě od bolesti při endoskopických vyšetřeních (fibrogastroduodenoskopie, kolonoskopie ), koronarografie , onkologická onemocnění a také pro použití při úlevě od bolesti v podmínkách katastrof nebo přírodních katastrof a pro autoanestezii vojenského personálu během nepřátelských akcí. [jeden]

Vedlejší účinek

Nejčastějšími nežádoucími účinky, které jsou pozorovány při užívání methoxyfluranu s frekvencí 1 až 10 % jsou nevolnost, zvracení, kašel, závratě, ospalost, bolest hlavy, amnézie , přecitlivělost na pachy, horečka, polyurie . Mnohem méně často (0,01-0,1%) je pozorováno zvýšení tělesné teploty a zhoršená funkce jater. Extrémně vzácně (méně než 0,01 %) pozorován laryngospasmus nebo bronchospasmus , respirační deprese, arteriální hypotenze , bradykardie , zvýšené hladiny fluoru v krvi, zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi. Velmi vzácně může při předávkování lékem dojít k selhání ledvin. Příležitostně lze také pozorovat alergické reakce ve formě zrudnutí kůže , kopřivky a Quinckeho edému . [jeden]

Kontraindikace

Methoxyfluran je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivo nebo jiná fluorovaná anestetika, tachyarytmii , spasmofilii, dechové frekvenci nižší než 10 za minutu, zvýšení INR nad 4, těžké hypertermii, s anamnézou onemocnění jater a ledvin, renální nebo jaterní insuficience , těhotenství a kojení při současném užívání benzodiazepinů nebo narkotických analgetik, případně nefrotoxických léků, pacienti v bezvědomí, zvýšený intrakraniální tlak. [jeden]

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 5 Methoxyfluran | Info-Farm.RU . info-farm.ru. Získáno 19. března 2018. Archivováno z originálu 19. března 2018. (Ruština)