Praziquantel | |
---|---|
Praziquantel | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | ( RS )-2-(cyklohexylkarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2,1-a]-isochinolin-4-on |
Hrubý vzorec | C19H24N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 312,411 g/mol |
CAS | 55268-74-1 |
PubChem | 4891 |
drogová banka | EXPT02728 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | P02BA01 |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný | relativně malý |
Metabolismus | v játrech |
Poločas rozpadu | 0,8 až 1,5 hodiny (hlavní metabolity 4 až 5 hodin) |
Vylučování | s močí |
Lékové formy | |
tablety , potahované tablety | |
Ostatní jména | |
Azinox, Biltricid | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Praziquantel je anthelmintikum . Praziquantel se používá na motolice a cestodózy , nemoci způsobené digenetickými motolicemi a dospělými tasemnicemi ; ukazuje i účinnost léku u cysticerkózy – infekce larvami tasemnic [1] . Zahrnuto v seznamu životně důležitých a nezbytných léků .
Praziquantel rychle zvyšuje permeabilitu membrán hlístových buněk pro Ca 2+ , což následně vede k generalizované svalové kontrakci, přecházející v přetrvávající paralýzu a vedoucí ke smrti [1] . Kromě toho lék způsobuje vakuolizaci a následné poškození epitelu červa , což činí parazita zranitelným vůči imunitnímu systému hostitele a jeho trávicím enzymům [1] .
Z trávicího systému: > 10 % - bolesti břicha, nevolnost, zvracení; >1% a <10% - nedostatek chuti k jídlu; <0,01 % - průjem s příměsí krve.
Ze strany centrálního nervového systému: > 10 % - bolest hlavy, závratě; >1% a <10% - závratě, ospalost; < 0,01 % - křeče.
Na části těla jako celku: > 1 % a < 10 % - astenie, horečka.
Z pohybového aparátu: > 1 % a < 10 % - myalgie.
Ze strany kardiovaskulárního systému: > 10 % - arytmie.
Alergické reakce: > 1 % a < 10 % - kopřivka; <0,01 % - generalizované alergické reakce, včetně polyserozitidy.
Nežádoucí účinky mohou být způsobeny jak praziquantelem samotným (I, přímá souvislost), nebo v důsledku endogenní reakce na úhyn parazitů (II, nepřímý vztah), tak i příznaky infekce (III, bez vztahu). Je velmi obtížné provést diferenciální diagnostiku mezi možnostmi I, II a III a stanovit přesnou příčinu rozvoje nežádoucích účinků.
Schistosomiáza je způsobena krevními motolicemi, které postihují střeva a urogenitální systém.
neurocysticerkóza a cysticerkóza
Antihelmintika ( ATC kódy P02 ) | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Přípravky pro léčbu trematodózy |
| ||||||||||
Přípravky pro léčbu nematodózy |
| ||||||||||
Léky pro léčbu cestodózy |
| ||||||||||
* — lék není registrován v Rusku |