Praziquantel

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 8. prosince 2016; kontroly vyžadují 7 úprav .
Praziquantel
Praziquantel
Chemická sloučenina
IUPAC ( RS )-2-(cyklohexylkarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2,1-a]-isochinolin-4-on
Hrubý vzorec C19H24N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 312,411 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Farmakokinetika
Biologicky dostupný relativně malý
Metabolismus v játrech
Poločas rozpadu 0,8 až 1,5 hodiny (hlavní metabolity 4 až 5 hodin)
Vylučování s močí
Lékové formy
tablety , potahované tablety
Ostatní jména
Azinox, Biltricid
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Praziquantel je anthelmintikum . Praziquantel se používá na motolice a cestodózy , nemoci způsobené digenetickými motolicemi a dospělými tasemnicemi ; ukazuje i účinnost léku u cysticerkózy – infekce larvami tasemnic [1] . Zahrnuto v seznamu životně důležitých a nezbytných léků .

Farmakologické působení

Praziquantel rychle zvyšuje permeabilitu membrán hlístových buněk pro Ca 2+ , což následně vede k generalizované svalové kontrakci, přecházející v přetrvávající paralýzu a vedoucí ke smrti [1] . Kromě toho lék způsobuje vakuolizaci a následné poškození epitelu červa , což činí parazita zranitelným vůči imunitnímu systému hostitele a jeho trávicím enzymům [1] .

Vedlejší účinky

Z trávicího systému:  > 10 % - bolesti břicha, nevolnost, zvracení; >1% a <10% - nedostatek chuti k jídlu; <0,01 % - průjem s příměsí krve.

Ze strany centrálního nervového systému:  > 10 % - bolest hlavy, závratě; >1% a <10% - závratě, ospalost; < 0,01 % - křeče.

Na části těla jako celku:  > 1 % a < 10 % - astenie, horečka.

Z pohybového aparátu:  > 1 % a < 10 % - myalgie.

Ze strany kardiovaskulárního systému:  > 10 % - arytmie.

Alergické reakce:  > 1 % a < 10 % - kopřivka; <0,01 % - generalizované alergické reakce, včetně polyserozitidy.

Nežádoucí účinky mohou být způsobeny jak praziquantelem samotným (I, přímá souvislost), nebo v důsledku endogenní reakce na úhyn parazitů (II, nepřímý vztah), tak i příznaky infekce (III, bez vztahu). Je velmi obtížné provést diferenciální diagnostiku mezi možnostmi I, II a III a stanovit přesnou příčinu rozvoje nežádoucích účinků.

Indikace pro použití

Schistosomiáza je způsobena krevními motolicemi, které postihují střeva a urogenitální systém.

Trematodóza [2]

cestodóza

neurocysticerkóza a cysticerkóza

Poznámky

  1. 1 2 3 Harder, A. (2009). Antihelmintika. Ullmannova encyklopedie průmyslové chemie . doi : 10.1002/14356007.a02_329.pub2
  2. Trematodózy  // Wikipedie. — 2016-04-26.

Literatura