Prothionamid

Prothionamid  je thioamid, derivát kyseliny isonikotinové . Antituberkulotikum druhé linie. Žlutá krystalická látka. Prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v etheru a chloroformu, rozpustný v ethylu a methanolu. [jeden]

Nozologická klasifikace (MKN-10)

• A15-A19 Tuberkulóza

Farmakologie

Farmakologické působení - antituberkulotika .

Blokuje syntézu mykolových kyselin, které jsou nejdůležitější strukturální složkou buněčné stěny Mycobacterium tuberculosis; má vlastnosti antagonisty kyseliny nikotinové. Ve vysokých koncentracích narušuje proteinovou syntézu mikrobiálních buněk. Má bakteriostatický účinek. Působí zejména v kyselém prostředí proti rychle a pomalu se množícím Mycobacterium tuberculosis, lokalizovaným extra- a intracelulárně. Ve vysokých koncentracích působí na Mycobacterium leprae a některá atypická mykobakteria. Posiluje fagocytózu v ohnisku specifického zánětu. V průběhu léčby rychle vzniká rezistence mikroorganismů, je zaznamenána úplná zkřížená rezistence na ethionamid. Inhibuje vývoj rezistence na jiná antituberkulotika. Lépe snášen než ethionamid.

Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu, C max v krvi je dosaženo 2-3 hodiny po požití. Snadno proniká do zdravých a patologicky změněných tkání (tuberkulózní ložiska včetně opouzdřených, dutiny v plicích, serózní a purulentní pleurální výpotek, mozkomíšní mok při meningitidě), proniká placentární bariérou. Metabolizován v játrech, částečně přeměněn na sulfoxid, který má tuberkulostatickou aktivitu. T 1 / 2 je 2-3 hod. Vylučuje se převážně ledvinami, až 15-20 % se vyloučí v nezměněné podobě.

Aplikace látky Prothionamid

Tuberkulóza (plicní a mimoplicní formy, se špatnou tolerancí nebo rezistencí k léčbě antituberkulotiky první linie): infiltrativní, ulcerativní a exsudativní procesy.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní gastritida, peptický vřed žaludku a dvanáctníku, ulcerózní kolitida, cirhóza jater a další onemocnění jater v akutní fázi, chronický alkoholismus, selhání ledvin, dětský věk (nedoporučuje se dětem do 14 let).

Omezení aplikace

Diabetes mellitus, selhání jater.

Použití v těhotenství a kojení

Během těhotenství je kontraindikováno; protionamid prochází placentou. V době léčby by mělo být kojení ukončeno (neexistují žádné údaje o pronikání do mateřského mléka).

Nežádoucí účinky látky Prothionamid

Z nervového systému a smyslových orgánů: závratě, bolesti hlavy, poruchy koncentrace, parestézie, halucinace, neklid, úzkost, ospalost nebo nespavost, deprese, slabost.

Na straně trávicího traktu: dyspeptické příznaky (kovová chuť v ústech, říhání se zkaženým zápachem, nevolnost, zvracení), anorexie, sucho v ústech nebo hypersalivace, průjem, plynatost, bolesti břicha, hepatotoxické reakce až rozvoj hepatitidy .

Ostatní: tachykardie, menstruační nepravidelnosti, hubnutí, hypoglykémie u diabetiků, kožní a jiné alergické reakce.

Interakce

Zvyšuje toxický účinek alkoholu. Při současném použití s ​​jinými antituberkulotiky se synergismus projevuje ve vztahu k hlavnímu účinku. Při současném užívání s isoniazidem, rifampicinem a pyrazinamidem se zvyšuje riziko hepatotoxicity, s cykloserinem jsou křeče častější. Během léčby diabetických pacientů by měla být upravena dávka inzulinu nebo perorálních hypoglykemik. Pro snížení rizika nežádoucích účinků v kombinaci s vitamínem B 6 v dávce 150-300 mg/den.

Cesty administrace

uvnitř.

Opatření týkající se látky Prothionamid

Doporučuje se zahájit kurz po stanovení bakteriologické citlivosti a předepsat dávku na základě individuální citlivosti a snášenlivosti.

Před léčbou je nutná studie gastrointestinálního traktu a funkce jater. V průběhu léčby by měla být měsíčně monitorována hladina aktivity jaterních transamináz, gama-glutamát transferázy a alkalické fosfatázy, pacienti s diabetes mellitus by si měli pravidelně zjišťovat hladinu glykémie.

V době léčby by se mělo zdržet pití alkoholu. Používejte opatrně pro řidiče vozidel a osoby, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou koncentraci. [2]

Poznámky

1. ↑ 1 2 Prothionamid . Encyklopedie léčiv a farmaceutických produktů . Patent na radar. — Návod, aplikace a vzorec. (Ruština)
2. ↑ Prothionamid (Prothionamidum) - popis látky, návod, použití, kontraindikace a vzorec. . www.rlsnet.ru Staženo 8. února 2018. Archivováno z originálu 9. února 2018. (neurčitý)