| Vinpocetin | |
|---|---|
| Vinpocetin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | Ethylester (3a,16a)-eburnamenin-14-karboxylové kyseliny |
| Hrubý vzorec | C22H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 350,454 g/mol |
| CAS | 42971-09-5 |
| PubChem | 443955 |
| drogová banka | 12131 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N06BX18 |
| MKN-10 | F 01 , F 03 , F 04 , F 07,2 , F 79 , G 45 , G 45,0 , G 46 , G 93,4 , H 34 , H 34,0 , H 34,8 , H 35,3 , H 4810 , H 810 , H 41,0 _ _ _ H 83,2 , H 83,9 , H 91 , H 93,1 , H 93,3 , I 61 , I 63 , I 67,9 , I 69 , I 74 , R 41,3 , R 46,5 , R 51 , T 90 _ _ _ _ |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 56,6 ± 8,9 % |
| Poločas rozpadu | 2,54 ± 0,48 h |
| Způsoby podávání | |
| orálně , intravenózně | |
| Ostatní jména | |
| vinpocetin; Bravinton, Vincetin, Vinpoton, Vinpotropil, Cavinton, Telektol | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Vinpocetin ( Vinpocetin ) je syntetický alkaloid; dle výrobce koriguje cévní mozkové příhody. Je syntetizován z vinkaminu , alkaloidu z rostliny Barvínku ( Vinka minor ). Vinpocetin byl poprvé izolován z rostliny v roce 1975 maďarským chemikem jménem Szántay Csaba. Syntetickou drogu začala vyrábět v roce 1978 maďarská farmaceutická společnost Gedeon Richter . Vinpocetin se používá jako lék ve východní Evropě , v USA nebyl schválen pro léčiva a je povolen pouze jako potravinářská přísada . Meta-přehled Cochrane z roku 2003 nenalezl žádný důkaz přínosu tohoto alkaloidu oproti placebu [1] .
Pro vinpocetin neexistuje žádný vědecký důkaz o jeho účinnosti v nárokované oblasti použití. Prezidium Formulárního výboru Ruské akademie lékařských věd v roce 2007 uznalo vinpocetin jako zastaralý lék s neprokázanou účinností [2] .
Vinpocetin je registrován jako farmaceutická látka v Německu , Rusku , Číně a některých dalších zemích. Ve Spojených státech nejsou přípravky s vinpocetinem schváleny k prodeji jako lék a jsou prodávány jako doplňky stravy [3] .
V Rusku a Číně se vinpocetin používá k léčbě akutního mozkového infarktu . O tomto léku se tvrdí, že zlepšuje průtok krve mozkem u pacientů, kognitivní funkce, neurologické funkce a QOL. Jeden čínský článek z roku 2016 uvádí, že vinpocetin „je účinnou a bezpečnou složkou při léčbě akutního mozkového infarktu“ [4] . Podle návodu k použití vinpocetinu má vazodilatační, antiagregační, antihypoxický účinek, zlepšuje cerebrální oběh [5] . Hlavním mechanismem účinku je zvýšení prokrvení ischemických oblastí uvolněním hladkého svalstva mozkových cév [5] .
Vinpocetin je zařazen na ruský seznam životně důležitých a nezbytných drog .
Průměrná cena za 1 tabletu (10 mg účinné látky) je 3,5 ruských rublů (2022).
Podle návodu k léku vinpocetin selektivně zlepšuje prokrvení mozku, snižuje odolnost křečovitých cév , zlepšuje hemoreologické parametry a mikrocirkulaci , zvyšuje využití glukózy mozkovou tkání a její zásobování kyslíkem [6] .
Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Biologická dostupnost je 50-70%. Kontaktuje plazmatické proteiny ze 66 %. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo jednu hodinu po perorálním podání. Poločas rozpadu je přibližně 5 hodin. Vinpocetin se vylučuje močí , hlavně jako metabolity .
Terapeutická koncentrace v plazmě - 10-20 ng / ml. Při parenterálním podání je distribuční objem 5,3 l/kg.
Prochází placentou a přechází do mateřského mléka . Prochází biotransformací v játrech na kyselinu apovinkamovou, hydroxyvinpocetin, kyselinu hydroxyapovinekamovou, dihydroxy-vinpocetin-glycinát. Hlavní metabolit, kyselina apovincamová, má určitou farmakologickou aktivitu.
Metaanalýza publikovaných studií akutní cévní mozkové příhody zkoumající krátkodobou a dlouhodobou mortalitu vinpocetinu neprokázala žádný klinický přínos z jeho použití [1] .
V usnesení ze zasedání prezidia Formulárního výboru Ruské akademie lékařských věd ze dne 16. března 2007 byl vinpocetin uznán jako „zastaralý lék s neprokázanou účinností “ [2] . Droga nebyla schválena pro americký trh kvůli neprokázané lékařské účinnosti a byla také zakázána v Kanadě , Austrálii a na Novém Zélandu kvůli „neprokázané terapeutické účinnosti“ a vysoké pravděpodobnosti vedlejších účinků [7] .
Ve Spojených státech není vinpocetin schválen pro použití jako farmaceutická látka (složka léků) a prodává se jako součást doplňků stravy, z nichž některé obsahují vinpocetin v dávkách překračujících doporučené dávky, což představuje zdravotní riziko pro osoby užívající takové léky. doplňky stravy [3] .
V anglickojazyčné textové databázi klinických studií s vinpocetinem PUBMED je publikováno 659 článků [8] a 61 klinických studií [8] , z nichž 27 jsou randomizované kontrolované multicentrické studie. [osm]
Multicentrické, randomizované, placebem kontrolované klinické studie prokázaly účinnost perorálního vinpocetinu u pacientů s organickým psychosyndromem. Nedávné studie pozitronové emisní tomografie ukázaly, že vinpocetin je schopen redistribuovat regionální cerebrální průtok krve a zlepšit dodávku glukózy do mozkové tkáně u pacientů s ischemií po mrtvici. [9]
V roce 2006 studie účinnosti vinpocetinu u pacientů s chronickou cerebrální ischemií (CCI) prokázala, že vinpocetin má protektivní účinek na endotel, což se projevuje obnovením vazodilatace závislé na endotelu. Tato skutečnost je důležitá pro léčbu pacientů s arteriální hypertenzí, protože obnovení endoteliální funkce je primárním cílem pro poskytování orgánově protektivní terapie u pacientů s diagnózou CCI nebo DEP (dyscirkulační encefalopatie). [deset]
Od roku 2003 byly provedeny tři klinické studie vinpocetinu u starších lidí s poruchami paměti [11] . Tyto studie byly slibné, ale v roce 2003 [11] Cochranův přehled rozhodl, že výsledky jsou neprůkazné [12] . Řada zdrojů uvádí vinpocetin jako léky s neprokázanou účinností.
Od roku 1985 do roku 2003 také probíhaly studie na mladých a zdravých lidech. Tato studie byla velmi krátká, a proto ji nelze považovat za spolehlivou [11] [13] .
V multicentrické klinické a epidemiologické observační studii „GLOBUS“ (stanovení prevalence závratí a hodnocení léčebných režimů na ambulantní úrovni), které se zúčastnilo 6065 pacientů se stížnostmi na závratě z 59 regionů Ruské federace, bylo prokázáno, že vinpocetin v dávce 30 mg denně během 2 měsíců léčby významně snižuje stížnosti na systémové (3,5krát ↓) a nesystémové (3,9krát ↓) závratě , poskytuje korekci nestability při chůzi (2,5krát ↓); Při léčbě vinpocetinem 10 mg se dále významně snížily bolesti hlavy různé závažnosti a lokalizace (2krát↓), tinnitus (2,8krát↓), astenie (2,8krát↓), úzkost (3,2krát↓) ; Vinpocetin 10 mg se doporučuje k léčbě závratí a neklidu při chůzi. [14] [15]
Podle multicentrické klinické a epidemiologické studie „CALYPSO“, která zahrnovala 4865 pacientů s chronickou cerebrovaskulární insuficiencí spojenou s arteriální hypertenzí, léčba vinpocetinem významně snižuje pacientovy stížnosti na bolesti hlavy, systémové závratě, tinnitus, nejistou chůzi (p < 0,001), snižuje závažnost neurologických symptomů (p < 0,05) a zlepšené skóre na Tinnettiho škále (p < 0,001) a MMSE (p < 0,001). Potvrdil se příznivý bezpečnostní profil léku. [16]
Článek z roku 2012 publikovaný v maďarštině uvádí, že „u pacientů s chronickým cerebrovaskulárním onemocněním zlepšuje vinpocetin zhoršené hemoreologické parametry, má významné vazodilatační vlastnosti, zlepšuje endoteliální funkci, neurozobrazovací studie ukazují selektivní zvýšení průtoku krve mozkem a mozkového metabolismu , z nichž všechny jsou potenciálně užitečné při cerebrovaskulárním onemocnění a může zlepšit kognici“, ale anglický abstrakt téhož článku uvádí, že klinické studie neprokázaly účinnost alkaloidu: „několik metaanalýz existujících studií u akutní mrtvice zkoumající krátkodobou a dlouhodobou úmrtnost s vinpocetinem nebyl schopen posoudit účinnost“ [17] .
Podle pokynů pro vinpocetin má vedlejší účinky ve vztahu ke kardiovaskulárnímu systému - pokles krevního tlaku, zřídka - extrasystolie , tachykardie , prodloužení doby buzení komor [6] .
V roce 2019 vydala FDA (USA) varování pro ženy ve fertilním věku o nebezpečí užívání doplňků stravy s vinpocetinem kvůli nebezpečí pro plod a riziku potratu [18] .
Jak je uvedeno ve varování FDA, vinpocetin se jako droga používá pouze v některých zemích mimo Spojené státy (v USA samotných není droga schválena pro použití jako droga) [18] .
V dokumentech WHO nejsou žádná doporučení pro použití vinpocetinu .