Hydroxymethylchinoxylinoxid

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 14. ledna 2019; kontroly vyžadují 6 úprav .
Hydroxymethylchinoxylinoxid
Hydroxymethylchinoxalindioxid
Chemická sloučenina
IUPAC 2,3-bis-(hydroxymethyl)chinoxalin-1,4-di-N-oxid
Hrubý vzorec C10H10N2O4 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina Jiné syntetické antibakteriální látky
ATX
Lékové formy
topický aerosol, topická mast , intravenózní roztok, intravenózní a topický roztok, intrakavitární a topický roztok
Ostatní jména
Hydroxymethylchinoxylindioxid, Dixin, Dioxidin, Diquinoxid

Hydroxymethylchinoxylindioxid ( dioxidin ) je lék se širokým spektrem antibakteriální aktivity. . Působí baktericidně.

Hydroxymethylchinoxylindioxid

Dioxidine byl vyvinut na All-Union Research Institute of Physics and Chemistry. S. Ordzhonikidze koncem 60. let 20. století. Schváleno k použití v roce 1976. In vitro klinické studie léku byly provedeny v 80. letech a poté v roce 2013, kdy byla provedena multicentrická klinická studie na 300 kmenech mikroorganismů izolovaných od dospělých pacientů s infekčními ložisky různé lokalizace. Byly prezentovány následující případy: trofické vředy, syndrom diabetické nohy, hnisavé rány kůže a měkkých tkání (pooperační a posttraumatické), mediastinitida, pleurální empyém, nozokomiální pneumonie a také katetrizační infekce krevního řečiště. Studie ukázaly, že dioxidin v koncentraci 2 až 1024 mg/ml je účinný proti 93 % kmenů mikroorganismů. [jeden]

Aktivní proti Proteus vulgaris , Pseudomonas aeruginosa , Friedlanderův bacil , Escherichia coli , Shigella dysenteria , Shigella flexneri , Shigella boydii , Shigella sonnei , Salmonella spp. , Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. , patogenní anaeroby ( Clostridium perfringens ). Působí na kmeny bakterií , které jsou odolné vůči jiným antibakteriálním lékům, včetně antibiotik . Nemá lokální dráždivé účinky. U bakterií je možný vývoj lékové rezistence. Při nitrožilní aplikaci se vyznačuje malou terapeutickou šíří, a proto je nutné striktně dodržovat doporučené dávky. Léčba popáleninových a hnisavě-nekrotických ran podporuje rychlejší čištění povrchu rány, stimuluje reparační regeneraci a marginální epitelizaci a příznivě ovlivňuje průběh procesu rány. V experimentálních studiích byla prokázána přítomnost teratogenních , embryotoxických a mutagenních účinků.

Farmakokinetika

Při místní aplikaci se částečně vstřebává z povrchu rány nebo popáleniny.

Po intravenózním podání je terapeutická koncentrace v krvi udržována po dobu 4-6 hodin , TCmax v krvi je 1-2 hodiny po jednorázové injekci.

Dobře a rychle proniká do všech orgánů a tkání, vylučuje se ledvinami . Nehromadí se.

Indikace

Navenek infekce ran a popálenin - povrchové a hluboké hnisavé rány různé lokalizace (včetně těch s hlubokými hnisavými dutinami - abscesy měkkých tkání , flegmóna pánevní tkáně, pooperační rány močových a žlučových cest , hnisavé mastitidy ), dlouhodobé ne hojení ran a trofických vředů , flegmona měkkých tkání, infikované popáleniny, hnisavé rány s osteomyelitidou , pustulózní kožní onemocnění.

Intravenózní septické stavy (včetně pacientů s popáleninami), purulentní meningitida , purulentně-zánětlivé procesy s příznaky generalizace. Intrakavitárně-hnisavé procesy v hrudníku a dutině břišní : hnisavý zánět pohrudnice , pleurální empyém , peritonitida , cystitida , empyém žlučníku , prevence infekčních komplikací po katetrizaci močového měchýře .

Kontraindikace

Hypersenzitivita , adrenální insuficience (včetně anamnézy ), těhotenství , kojení .

Pozor

Selhání ledvin .

Dávkovací režim

Externě, lokálně

Masť se nanáší tenkou vrstvou přímo na postiženou oblast, předem zbavenou hnisavých-nekrotických hmot nebo předem namazané ubrousky s vrstvou o tloušťce 2-3 mm; do hnisavých dutin se zavádějí tampony předem impregnované mastí. Ve formě aerosolu: rovnoměrně se nanese 1,5-3 g pěny (při úplném stlačení trysky na 1-2 s vyteče z balónku 15-30 ml) (tloušťka vrstvy pěny 1-1,5 cm) na povrchu rány, dříve očištěné od hnisavých-nekrotických hmot. Zákrok se provádí denně nebo obden v závislosti na stavu rány a průběhu procesu rány. Maximální denní dávka je 2,5 g. Délka léčby je 3 týdny.

Intravenózní kapání

Při těžkých septických stavech se podává 0,5% injekční roztok, předem naředěný v 5% roztoku dextrózy nebo v 0,9% roztoku NaCl na koncentraci 0,1-0,2%. Nejvyšší jednotlivá dávka je 300 mg, denní dávka je 600 mg.

Intrakavitární

Do dutiny se roztok vstříkne drenážní hadičkou, katétrem nebo injekční stříkačkou 10-50 ml 1% roztoku.

Vedlejší účinky

Alergické reakce . Po intravenózním a intrakavitárním podání - bolest hlavy , zimnice , hypertermie , nevolnost , zvracení , průjem , svalové záškuby. Místní reakce: dermatitida v blízkosti rány .

Speciální pokyny

Při chronickém selhání ledvin se dávka snižuje. Rezervní lék pro léčbu hnisavé infekce způsobené multirezistentními kmeny bakterií. Parenterálně předepisován pouze v případě neúčinnosti nebo nesnášenlivosti jiných bezpečnějších AMP (Antimikrobiálních látek). Nevztahuje se na děti.

Poznámky

  1. Popov D.A., Anuchina N.M., Terentiev A.A., Kostyuk G.V., Blatun L.A., Rusanova E.V., Aleksandrova I.A., Pkhakadze T.Ya., Bogomolova N.S., Terekhova L.P. Dioxidin: antimikrobiální aktivita a vyhlídky pro klinické použití v současné fázi  // Antibiotika a chemoterapie. - 2013. - č. 3-4 .

Odkazy