Hydroxymethylchinoxylinoxid | |
---|---|
Hydroxymethylchinoxalindioxid | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | 2,3-bis-(hydroxymethyl)chinoxalin-1,4-di-N-oxid |
Hrubý vzorec | C10H10N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 17311-31-8 |
PubChem | 28467 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
Pharmacol. Skupina | Jiné syntetické antibakteriální látky |
ATX | D08AH |
Lékové formy | |
topický aerosol, topická mast , intravenózní roztok, intravenózní a topický roztok, intrakavitární a topický roztok | |
Ostatní jména | |
Hydroxymethylchinoxylindioxid, Dixin, Dioxidin, Diquinoxid |
Hydroxymethylchinoxylindioxid ( dioxidin ) je lék se širokým spektrem antibakteriální aktivity. . Působí baktericidně.
Dioxidine byl vyvinut na All-Union Research Institute of Physics and Chemistry. S. Ordzhonikidze koncem 60. let 20. století. Schváleno k použití v roce 1976. In vitro klinické studie léku byly provedeny v 80. letech a poté v roce 2013, kdy byla provedena multicentrická klinická studie na 300 kmenech mikroorganismů izolovaných od dospělých pacientů s infekčními ložisky různé lokalizace. Byly prezentovány následující případy: trofické vředy, syndrom diabetické nohy, hnisavé rány kůže a měkkých tkání (pooperační a posttraumatické), mediastinitida, pleurální empyém, nozokomiální pneumonie a také katetrizační infekce krevního řečiště. Studie ukázaly, že dioxidin v koncentraci 2 až 1024 mg/ml je účinný proti 93 % kmenů mikroorganismů. [jeden]
Aktivní proti Proteus vulgaris , Pseudomonas aeruginosa , Friedlanderův bacil , Escherichia coli , Shigella dysenteria , Shigella flexneri , Shigella boydii , Shigella sonnei , Salmonella spp. , Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. , patogenní anaeroby ( Clostridium perfringens ). Působí na kmeny bakterií , které jsou odolné vůči jiným antibakteriálním lékům, včetně antibiotik . Nemá lokální dráždivé účinky. U bakterií je možný vývoj lékové rezistence. Při nitrožilní aplikaci se vyznačuje malou terapeutickou šíří, a proto je nutné striktně dodržovat doporučené dávky. Léčba popáleninových a hnisavě-nekrotických ran podporuje rychlejší čištění povrchu rány, stimuluje reparační regeneraci a marginální epitelizaci a příznivě ovlivňuje průběh procesu rány. V experimentálních studiích byla prokázána přítomnost teratogenních , embryotoxických a mutagenních účinků.
Při místní aplikaci se částečně vstřebává z povrchu rány nebo popáleniny.
Po intravenózním podání je terapeutická koncentrace v krvi udržována po dobu 4-6 hodin , TCmax v krvi je 1-2 hodiny po jednorázové injekci.
Dobře a rychle proniká do všech orgánů a tkání, vylučuje se ledvinami . Nehromadí se.
Navenek infekce ran a popálenin - povrchové a hluboké hnisavé rány různé lokalizace (včetně těch s hlubokými hnisavými dutinami - abscesy měkkých tkání , flegmóna pánevní tkáně, pooperační rány močových a žlučových cest , hnisavé mastitidy ), dlouhodobé ne hojení ran a trofických vředů , flegmona měkkých tkání, infikované popáleniny, hnisavé rány s osteomyelitidou , pustulózní kožní onemocnění.
Intravenózní septické stavy (včetně pacientů s popáleninami), purulentní meningitida , purulentně-zánětlivé procesy s příznaky generalizace. Intrakavitárně-hnisavé procesy v hrudníku a dutině břišní : hnisavý zánět pohrudnice , pleurální empyém , peritonitida , cystitida , empyém žlučníku , prevence infekčních komplikací po katetrizaci močového měchýře .
Hypersenzitivita , adrenální insuficience (včetně anamnézy ), těhotenství , kojení .
Masť se nanáší tenkou vrstvou přímo na postiženou oblast, předem zbavenou hnisavých-nekrotických hmot nebo předem namazané ubrousky s vrstvou o tloušťce 2-3 mm; do hnisavých dutin se zavádějí tampony předem impregnované mastí. Ve formě aerosolu: rovnoměrně se nanese 1,5-3 g pěny (při úplném stlačení trysky na 1-2 s vyteče z balónku 15-30 ml) (tloušťka vrstvy pěny 1-1,5 cm) na povrchu rány, dříve očištěné od hnisavých-nekrotických hmot. Zákrok se provádí denně nebo obden v závislosti na stavu rány a průběhu procesu rány. Maximální denní dávka je 2,5 g. Délka léčby je 3 týdny.
Při těžkých septických stavech se podává 0,5% injekční roztok, předem naředěný v 5% roztoku dextrózy nebo v 0,9% roztoku NaCl na koncentraci 0,1-0,2%. Nejvyšší jednotlivá dávka je 300 mg, denní dávka je 600 mg.
Do dutiny se roztok vstříkne drenážní hadičkou, katétrem nebo injekční stříkačkou 10-50 ml 1% roztoku.
Alergické reakce . Po intravenózním a intrakavitárním podání - bolest hlavy , zimnice , hypertermie , nevolnost , zvracení , průjem , svalové záškuby. Místní reakce: dermatitida v blízkosti rány .
Při chronickém selhání ledvin se dávka snižuje. Rezervní lék pro léčbu hnisavé infekce způsobené multirezistentními kmeny bakterií. Parenterálně předepisován pouze v případě neúčinnosti nebo nesnášenlivosti jiných bezpečnějších AMP (Antimikrobiálních látek). Nevztahuje se na děti.