Hydrofilní masťové základy - masťové základy používané k výrobě lékových forem s převážně hydrofilními vlastnostmi. Hydrofilita – schopnost mísit se s vodou nebo se v ní rozpouštět. Tato skupina kombinuje základy, které neobsahují mastné složky. [jeden]
| Výhody | Nedostatky |
|---|---|
| — možnost zavedení značného množství vodných roztoků léčiv — snadno uvolňují léčiva a zajišťují jejich vysokou biologickou dostupnost — lze je snadno odstranit z místa aplikace a smýt vodou |
- mikrobiální kontaminace (neplatí pro PEO) - rychle zasychá (neplatí pro PEO) - není kompatibilní s řadou léků - podléhá synerezi (jev, při kterém se uvolňuje kapalná fáze) |
I. Podle schopnosti interakce s vodou:
1) Schopný bobtnat s následným rozpuštěním ve vodě (PEO, étery celulózy, škrob , želatina ) 2) Schopný bobtnat a nerozpustný ve vodě (fytosterol, bentonity, RAP )II. Původ:
1) Gely z vysokomolekulárních sacharidů, proteiny: škrob, étery celulózy, želatina, kolagen 2) Syntetické gely IUD: PEO, RAP 3) Gely anorganických látek: bentonityIII. Podle fyzikální a chemické povahy:
1) Systémy gelového typu 2) Rosoly a koloidní systémyVyznačují se nižší strukturální pevností a jsou schopny zkapalnit při mechanickém namáhání.
Používá se škrobovo-glycerinový gel - Unguentum Glycerini . Vyňato ze státního rejstříku, ale používáno v lékárnické praxi. Složení: škrob (7), voda (7), glycerin (93). Bezbarvá průhledná homogenní hmota, snadno distribuovatelná na povrchu sliznice. Díky přítomnosti glycerinu je tento gel odolný vůči mikroorganismům, ale je náchylný k synerezi během skladování .
Složení: želatina (1-3%), glycerin (10-30%). Je to průhledná, nažloutlá hmota, při vtírání do pokožky snadno zkapalní. Používá se k výrobě ochranných mastí, kožních lepidel, tvrdne na kůži ve formě filmu. Nanáší se na ruce v roztaveném stavu. Například těstoviny Hiot, těstoviny Unna.
Kolagen – Collagenum je bioadekvátní polymer a je hlavním proteinem pojivové tkáně. Získává se z kůže skotu (s využitím odpadu z kožedělného průmyslu). V koncentraci 2-5% tvoří při bobtnání ve vodě viskózní průhledné gely. Kolagenové gely v koncentraci 3% mají optimální reologické vlastnosti.
Přednosti: netoxický, vstřebatelný a zcela využitelný tělem, dobře uvolňuje léčiva, má sorpční schopnost, reparační vlastnosti, používá se v technologii mastí na ošetření ran.
Gely podléhají vysychání. Aby se tomu zabránilo, přidává se do nich až 2% glycerinu.
Získáváno z jehličnatého dřeva. Hlavní složka: β-sterol. Svou strukturou se blíží cholesterolu. Má také vlastnosti cholesterolu – 1 díl fytosterolu je schopen zadržet až 12 dílů vody. Jedná se o bílou krémovou hmotu, snadno roztíratelnou na kůži, dobře snášenou a doporučovanou lidem s citlivou pokožkou.
Například fytosterol (8), rostlinný olej (8), voda (64). Nebo se vodný základ obsahující až 15 % fytosterolu používá v mastech na léčbu ekzémů.
Odvozeno z polysacharidu dextranu . Jeho molekulová hmotnost je přibližně rovna 150 000. Příkladem takového gelu je lék "Aubazidan", vyvinutý v SPCPA , používá se jako prodlužovač v technologii očních kapek. Složení: aubazidan (2), glycerin (10), voda (až 100).
Jako základ masti lze použít gely methylcelulózy a sodné soli karboxymethylcelulózy:
[C 6H 7O 2 (OH) 3 - x (OCH 3 ) x ] n -methylcelulóza (MC) [C 6 H 7 O 2 (OH) 3-x (OCH 2 COONa) x ] n - sodná sůl karboxymethylcelulózy (Na-CMC)MC gely se používají v koncentraci 4-6 %. Složení: MC (6), glycerin (20), voda (74). Aby se zabránilo vysychání, přidává se glycerin. MC gely tvoří na kůži filmy - používají se k přípravě ochranných mastí, dále se používají v technologii mastí s oxidem zinečnatým, ichtyolem, kyselinou salicylovou a tak dále.
Na-CMC gely se používají v koncentraci 4-6 %. Složení: Na-CMC (6), glycerin (10), voda (84). Hodnota pH = 6,5-8,0, v souvislosti s tím se může měnit i kyselá reakce epidermálního prostředí.
Výhody: nepřítomnost dráždivého a senzibilizujícího působení, nezávadnost; možnost využití dojení k získání suchých mastí-koncentrátů; mají mírnou osmotickou aktivitu a používají se v mastech na ošetření ran.
Nevýhody: nesnášenlivost s mnoha léčivými látkami (resorcinol, tanin, jód, soli těžkých kovů atd.)
Jedná se o produkt polymerace ethylenoxidu v přítomnosti alkálie: n "Ethylenoxid" + NaON → HO (CH 2 CH 2 O) n H
Existují těkavé (PEO-400) a pevné látky (PEO-1500; PEO-4000). Konzistence závisí na stupni polymerace. Slitiny PEO-400 a PEO-1500 se používají jako základy pro masti. Slitina má optimální reologické vlastnosti v poměru 8:12.
Výhody: lhostejnost, odolnost vůči teplu a světlu, nenarušují fyziologické funkce kůže, snadno uvolňují léky a zajišťují jejich vysokou biologickou dostupnost.
Nevýhoda: dehydratace sliznic.
Mají vysokou osmotickou aktivitu. Nejvýznamnější ve srovnání se všemi dostupnými polymery. Používá se v mastech pro léčbu hnisavých ran ( Levomekol , Levosin atd.)
Jsou to kopolymery kyseliny akrylové s polyalkylpolyestery vícesytných alkoholů. V zahraničí se jim říká Carbopols nebo Carbomers. V Rusku jsou vyráběny pod obchodním názvem "Arespol" nebo "MARS-06". Tvoří viskózní transparentní homogenní gely s maximální viskozitou v rozmezí pH =5-9. Snadno se uvolňují léčivé látky, poskytují jejich vysokou biologickou dostupnost. Absorbuje se pokožkou a poskytuje prodloužený účinek.
Bentonity - Bentonitum - přírodní anorganické polymery. Týká se jílových materiálů. Podle místa jejich extrakce se dělí na gely Tikhaaskan a gely Dzhambulita. Schopný vytvořit na pokožce film, který rychle schne. Používá se v ochranných mastech. Mají komplexní složení - jedná se o hlinitokřemičitany: (Al 2 O 3 ) n (SiO 2 ) m H 2 O. Obsahují ionty K + , Na + , Mg 2+ , Ca 2+ , které jsou schopné účastnit se iontově výměnných reakcí, což umožňuje získat systémy s požadovanými vlastnostmi. Bentonity (zejména jejich sodné soli) mají vysokou bobtnatelnost. Byly také získány polosyntetické 3-ethanolaminové bentonity.
Výhody: jejich velká lhostejnost, stabilita, schopnost absorbovat exsudát. Snadno uvolňují léčivou látku, zajišťují její vstřebávání a lze z nich získat i suché koncentrátové masti.
Nevýhody: vyschnout. Aby se tomu zabránilo, zavádí se až 10% glycerolu. Základ složení je tedy znám: bentonit (13-20%), glycerin (10%), voda (70-77%).
Bezbarvý amorfní hygroskopický prášek, rozpustný ve vodě, glycerin, PEO. Vodné roztoky PVP během skladování mění barvu a podléhají mikrobiální kontaminaci. Dobře se mísí s lanolinem, ethery a estery, ricinovým olejem, deriváty celulózy a silikonovými kapalinami. V koncentraci do 20% se používá pro přípravu základů.
Prášek bílé nebo nažloutlé barvy, nerozpustný v ethylalkoholu. Po zahřátí rozpustný ve vodě a glycerinu. Vodné roztoky se vyznačují vysokou viskozitou. K získání mastí se používá 15% gel.