| ketotifen | |
|---|---|
| ketotifen | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 4,9-Dihydro-4-(1-methyl-4-piperidyliden)-10H-benzo[4,5]cyklohepta[1,2-b]thiofen-10-on (a jako fumarát) |
| Hrubý vzorec | C19H19 NOS _ _ _ |
| Molární hmotnost | 309,426 g/mol |
| CAS | 34580-14-8 |
| PubChem | 3827 |
| drogová banka | APRD01061 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R06AX17 , S01GX08 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 60 % |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 75 % |
| Metabolismus | Jaterní |
| Poločas rozpadu | 12 hodin |
| Lékové formy | |
| sirup , tablety | |
| Způsoby podávání | |
| Orální, oční kapky | |
| Ostatní jména | |
| Zaditen ® , Zaditen ® SRO, Ketotifen, Ketotifen Sopharma, Ketotifen Shtada ® , Ketotifen-Ros, Ketotifen tablety, Ketotifen fumarát, Ketof, Pozitan, Stafen, Frenasma | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Ketotifen je stabilizátor membrány žírných buněk se střední aktivitou blokující H1-histamin.
Antialergické činidlo. Mechanismus účinku je spojen se stabilizací membrán žírných buněk a snížením uvolňování histaminu , leukotrienů a dalších biologicky aktivních látek z nich . Potlačuje hromadění eozinofilů v dýchacích cestách způsobené faktorem aktivujícím destičky . Zabraňuje záchvatům bronchiálního astmatu , některým dalším projevům alergických reakcí okamžitého typu. Blokuje histaminové H1 receptory .
Po perorálním podání je téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu . Současný příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce ketotifenu. Metabolizováno z 50 % během „prvního průchodu“ játry . Cmax v plazmě je dosaženo během 2-4 hodin.Vazba na plazmatické proteiny je 75%.
Výstup je dvoufázový. T½ v počáteční fázi je 3-5 hodin, v konečné fázi - 21 hodin.Vylučuje se ledvinami , 60-70% ve formě metabolitů , 1% - nezměněno.
Prevence alergických onemocnění vč. atopické bronchiální astma, alergická bronchitida , senná rýma , alergická rýma , alergická dermatitida , kopřivka , alergická konjunktivitida .
Převzato dovnitř. Dospělí - 1 mg 2krát denně (ráno a večer) s jídlem. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 4 mg. Maximální denní dávka: pro dospělé - 4 mg. Děti ve věku 2-3 let - 1 mg 2krát denně; ve věku od 6 měsíců do 3 let - 500 mcg 2krát denně.
Ze strany centrálního nervového systému: ospalost , mírné závratě , zpomalení duševních reakcí, obvykle vymizí několik dní po zahájení léčby.
Z trávicího systému: je možná zvýšená chuť k jídlu ; zřídka - dyspeptické jevy , sucho v ústech.
Z hematopoetického systému: trombocytopenie .
Z močového systému: dysurie , cystitida .
Na straně metabolismu: přibývání na váze.
Přecitlivělost na ketotifen. Těhotenství a kojení.
Během těhotenství , zejména v prvním trimestru, je použití možné pouze v případě, že potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.
Ketotifen přechází do mateřského mléka , proto v případě nutnosti jeho užívání během laktace je třeba vyřešit otázku ukončení kojení.
Terapeutický účinek ketotifenu se rozvíjí pomalu, během 1-2 měsíců. Probíhající antiastmatická léčba by měla pokračovat alespoň 2 týdny po zahájení léčby ketotifenem. Při současném užívání ketotifenu a bronchodilatancií může být dávka bronchodilatátorů někdy snížena.
Pacienti užívající ketotifen by se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Ketotifen může zvýšit účinky sedativ, hypnotik, antihistaminik a etanolu . Při současném užívání ketotifenu s perorálními hypoglykemickými léky byl zaznamenán reverzibilní pokles počtu krevních destiček.