Oxprenolol

Oxprenolol  je beta-blokátor používaný při léčbě hypertenze , anginy pectoris , arytmií a úzkostných poruch . Od roku 2013 není tento lék v Rusku registrován.

Je to také antagonista 5- HT1A receptoru . [jeden]

Farmakologie

Oxprenolol je neselektivní beta-blokátor s určitou vnitřní sympatomimetickou aktivitou. Stejně jako ostatní beta-blokátory soutěží s adrenergními neurotransmitery, jako jsou katecholaminy , o vazbu na sympatické receptory. Stejně jako propranolol a timolol se oxprenolol váže na β1 - adrenergní receptory v srdci a hladkém svalstvu cév , inhibuje působení katecholaminů (adrenalin a noradrenalin) a snižuje srdeční frekvenci, srdeční výdej, systolický a diastolický krevní tlak. Blokuje také β 2 -adrenergní receptory umístěné v hladkých svalech bronchiolů, což v nich způsobuje vazokonstrikci. Vazbou na adrenoreceptory juxtagomerulárního aparátu oxprenolol inhibuje produkci reninu, čímž inhibuje syntézu angiotensinu II a aldosteronu, a proto inhibuje vazokonstrikci a zadržování vody.

Svou strukturou se blíží alprenololu . Farmakologickým působením se blíží propranololu , má však méně výrazný inhibiční účinek na sílu a frekvenci kontrakcí myokardu a má také mírně nižší schopnost vyvolat bronchiolospasmus. V tomto ohledu je v některých případech lépe tolerován než propranolol, ale oproti jiným betablokátorům nemá výrazné výhody.

Stejně jako metoprolol a propranolol má lipofilní vlastnosti, a proto je metabolizován v játrech a má efekt „first pass“, což je důvodem jeho nízké biologické dostupnosti (od 20 do 70 %), výrazné variability plazmatických koncentrací, a rychlý poločas (1-2 hodiny), stejně jako možnost lékových interakcí s jinými léky, které ovlivňují jaterní enzymy. Oxprenolol navíc dobře prochází hematoencefalickou bariérou , na rozdíl od ve vodě rozpustných betablokátorů ( atenolol , sotalol , nadolol ), proto častěji způsobuje nežádoucí účinky na centrální nervový systém (například noční můry). [2]

Aplikace

Vzhledem k silnému neselektivnímu účinku oxprenololu na adrenoreceptory (včetně β 2 -adrenergních receptorů) není povoleno jej používat při léčbě astmatiků, protože může způsobit nevratné selhání dýchacích cest a zánět.

Předávkování

Příznaky předávkování: gastrointestinální podráždění, deprese centrálního nervového systému, kóma, velmi pomalý srdeční tep, srdeční selhání, letargie, nízký krevní tlak, sípání.

Poznámky

1. ↑ Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. Interakce isamoltanu (CGP 361A), anxiolytického derivátu fenoxypropanolaminu, s podtypy receptoru 5-HT1 v mozku krys.  // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol .. - červen 1988. - T. 337 , no. 337(6) , č. 6 . - S. 609-620 . — PMID 2905765 .
2. ↑ McDevitt DG. Srovnání farmakokinetických vlastností léků blokujících beta-adrenoceptory  // Eur Heart J .. - 1987. - T. 8 Suppl M . - S. 9-14 .