Bopindolol

bopindolol
bopindolol
Chemická sloučenina
IUPAC (±)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-2-propanolbenzoát ( ether) (a jako maleát 1:1 )
Hrubý vzorec C23H28N2O3 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 380,48 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Lékové formy
tablety
Způsoby podávání
uvnitř
Ostatní jména
Sandonorm

Bopindolol  je neselektivní β- blokátor . Strukturou a účinkem je podobný pindololu .

Farmakologické působení

Blokuje beta1- a beta2- adrenergní receptory , má mírnou vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu. Inhibuje centrální sympatické impulsy , snižuje citlivost periferních tkání na katecholaminy a potlačuje sekreci reninu . Inhibuje automatismus sinoatriálního uzlu , snižuje výskyt ektopických ložisek . Snižuje krevní tlak , tepovou frekvenci , rychlost buzení, kontraktilitu a spotřebu kyslíku myokardu při fyzické a emoční zátěži, inhibuje činnost baroreceptorů oblouku aorty, jejich reakci na pokles krevního tlaku. Neovlivňuje metabolismus lipidů .

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Cmax je dosaženo po 2 hodinách.Po jednorázové dávce účinek přetrvává 24 hodin, což umožňuje užívat jednou denně.

Indikace

Používá se při arteriální hypertenzi a angině pectoris , arytmiích .

Kontraindikace

Městnavé srdeční selhání , cor pulmonale , těžká bradykardie , AV blokáda II. a III. stupně, bronchiální astma , těhotenství , kojení .

Pozor

Diabetes mellitus , hypertyreóza , feochromocytom , poruchy periferního prokrvení.

Použití v těhotenství a kojení

Kontraindikováno v těhotenství. V době léčby by měla přestat kojit.

Dávkovací režim

Přiřaďte 1 mg denně. V případě potřeby zvyšte dávku na 2 mg denně a po dosažení terapeutického účinku lze dávku snížit na 0,5 mg denně.

Vedlejší účinky

Závratě , bolest hlavy , slabost, bradykardie, AV blokáda, bronchospasmus , alergické reakce .

Předávkování

Příznaky: zvýšená závažnost nežádoucích účinků.
Léčba: symptomatická terapie: atropin (0,5-1,0 mg intravenózně) nebo isoprenalin (intravenózní infuze 5 mcg / min, pomalu); při absenci reakce nebo rozvoje srdečního selhání - glukagon (8-10 mg po dobu 1 hodiny, poté v případě potřeby intravenózní infuze 1-3 mg / h) za stálého sledování pacienta.

Interakce

Zvyšuje kardiodepresivní účinek verapamilu , hypoglykemický účinek antidiabetik.

Bezpečnostní opatření

Na pozadí porušení periferního oběhu jsou možné parestézie , studené končetiny. U diabetických pacientů užívajících hypoglykemická činidla může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií . Při současném srdečním selhání je nutné před zahájením léčby provést terapii srdečními glykosidy . Bopindolol by měl být vysazen 48 hodin před operací v celkové anestezii . U feochromocytomu by neměl být předepisován bez dodatečného podávání alfa-blokátorů. Používejte opatrně při práci u řidičů vozidel a osob, jejichž povolání je spojeno se zvýšenou koncentrací pozornosti.

Literatura

Odkazy