| pregabalin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C8H17NO2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 148553-50-8 |
| PubChem | 5486971 |
| drogová banka | 00230 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N03AX16 |
| Ostatní jména | |
| texty, gabana, algerica, neogabin, linbag, borders, zonik, pregadol, galara, pregabio | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Pregabalin je antiepileptikum .
Pregabalin je syntetické antiepileptikum. Používá se při neuropatické bolesti a generalizované úzkostné poruše [1] [2] . Působí anxiolyticky (proti úzkosti). Anxiolytický účinek jeho užívání se rozvíjí rychle, podobně jako účinek benzodiazepinů , což mu dává výhodu oproti jiným lékům proti úzkosti [2] . Výzkum také ukazuje jeho účinnost při léčbě chronické bolesti u stavů, jako je fibromyalgie [3] nebo poranění míchy [4] .
Molekula pregabalinu působící na GABA se váže na další podjednotku (α2δ) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému , což přispívá k projevu analgetických a antikonvulzivních účinků. Snížení frekvence záchvatů začíná během prvního týdne.
Existuje předpoklad o přímém účinku léku na opioidní receptory , což vysvětluje účinnost pregabalinu při zastavení algické složky opioidního abstinenčního syndromu [5] .
Ztráta koordinace, euforie , závratě , edém , ospalost , potíže se soustředěním, diplopie , ataxie .
Vzácné nežádoucí účinky : anorgasmie , depersonalizace , snížené libido , dyspepsie , nespavost [6] [7] .
Švédská kohortová studie se 190 000 pacienty zjistila, že užívání pregabalinu bylo spojeno se zvýšeným rizikem sebevražd, násilných trestných činů a náhodných otrav [8] .
Léčba: výplach žaludku , symptomatická terapie, hemodialýza .
V současné době existuje poměrně málo spolehlivých informací o abstinenčním syndromu pregabalinu. Studie a analýza jednotlivých klinických případů naznačují, že po vysazení pregabalinu se mohou objevit následující příznaky: agitovanost , tachykardie , paranoia , sluchové halucinace , třes , pocení , průjem [9] .
Byla vyslovena hypotéza, že vysazení pregabalinu má řadu podobností s benzodiazepinovými trankvilizéry a odvykáním alkoholu, protože všechny tyto látky ovlivňují neurotransmiter GABA [9] .
Vyskytly se případy zneužívání pregabalinu s následným vytvořením závislosti na něm [10] [11] . Před uvedením tohoto léku na farmaceutický trh byl euforický účinek pregabalinu zaznamenán u pacientů, kteří zneužívali sedativa (včetně alkoholu ). Přítomnost tohoto účinku byla potvrzena studiem návykové aktivity antiepileptik pregabalin a gabapentin a také mnoha klinickými příklady [5] . Zdá se však, že pregabalin má stále menší potenciál zneužití než benzodiazepiny [12] .
Na druhé straně existuje názor, že riziko zneužití pregabalinu je nízké. Je tedy třeba poznamenat, že analýza ruských a zahraničních publikací potvrzuje příznivý bezpečnostní profil pregabalinu na pozadí nízkého návykového potenciálu při použití v terapeutických dávkách v rámci registrovaných indikací [13] [14] .
Euforie je v pokynech k léku uvedena jako častý vedlejší účinek z psychiky. Euforický účinek pregabalinu je podle zahraničních zdrojů závislý na dávce a vyskytuje se v 1,3–5,1 % případů při dávce přesahující 300 mg denně [5] .
V pracích jiných autorů se uvádí, že mnoho pacientů neprožívalo euforii ani z vysokých dávek pregabalinu (2400 mg), přičemž přebytek terapeutických dávek je pro fenomén tolerance při vzniku závislosti relativně malý [14]. .
Kontrolované klinické studie zahrnující více než 5 500 pacientů ukázaly, že u 4 % pacientů léčených pregabalinem došlo k abúzu, zatímco ve skupině s placebem k němu došlo pouze u 1 % pacientů [15] .
V Evropě byla provedena praktická studie předepisování pregabalinu u 18 951 pacientů, kterým byl pregabalin předepsán k léčbě neuropatické bolesti, generalizované úzkostné poruchy nebo parciálních epileptických záchvatů. Autoři studie uzavírají, že procento pacientů, kteří dostávali pregabalin a současně měli v anamnéze drogovou závislost, je příliš nízké na to, aby signalizovalo riziko rozsáhlého zneužívání pregabalinu [16] .
Řada údajů prezentovaných v nedávných publikacích na toto téma naznačuje, že návykový potenciál drogy je nízký, protože pregabalin na rozdíl od drog, které způsobují závislost, nezpůsobuje neuroplastické změny v dopaminergních strukturách systému odměňování mozku [14] .
První případ zneužívání pregabalinu byl hlášen ve Švédsku na začátku roku 2008. Případy zneužívání této drogy byly hlášeny také v Norsku [11] , Irsku [17] [18] , Finsku [19] , Francii , Turecku , USA , Německu a Rusku [5] . Zejména případy nadměrného zvýšení dávky pregabalinu, použití oficiálně neschválených způsobů podání drogy [20] ( nitrožilní , rektální , inhalační [21] ), jakož i jeho kombinované užívání s jinými psychoaktivními látkami [20] ] byly zaznamenány . Účinky užívání pregabalinu popsali sami pacienti jako podobné „pocházejícím z benzodiazepinových trankvilizérů nebo amitriptylinu “ [5] . V Rusku se droga stala populární od roku 2012 [22] –2013 [23] .
Pregabalin byl používán zejména u pacientů se syndromem závislosti na opioidech ke zmírnění algické složky abstinenčního syndromu . Byly také ojedinělé případy užívání pregabalinu ke zvýšení narkotického účinku opioidů, zejména heroinu [5] . Zneužívání pregabalinu v kombinaci s opioidy se v postmortálních toxikologických studiích ukázalo jako fatální [19] .
Abstinenční syndrom u závislých na pregabalinu se projevuje přetrvávající nespavostí, těžkou úzkostí, sníženou náladou, senestopatickými jevy (bolesti břicha, hlavy) [5] , podrážděností, třesem , žízní [21] , nauzeou, průjmem [24] . Psychomotorická agitace , arteriální hypertenze a tachykardie jsou také možné [21] . Ve struktuře postabstinenčních poruch jsou subdepresivní stavy, úzkost, nespavost, snížené libido . Významné místo v období po vysazení zaujímá obsedantní přitažlivost k užívání pregabalinu. U pacientů, kteří v minulosti užívali drogy, vedlo vysazení pregabalinu k exacerbaci bažení po opioidech, po které následovalo selhání remise [5] .
Od 1. prosince 2019 [25] je odpovědnost za nedovolené obchodování s pregabalinem upravena článkem 234 Trestního zákoníku Ruské federace [26] , jelikož droga byla pro účely tohoto nařízení zařazena na seznam účinných látek. a další články trestního zákoníku Ruské federace . Velká velikost je definována jako 50 gramů. [27]