Salmeterol

Salmeterol
Salmeterol
Chemická sloučenina
IUPAC ( RS )-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-fenylbutoxy)hexylamino]ethyl}fenol
Hrubý vzorec C25H37NO4 _ _ _ _ _
Molární hmotnost 415,57 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Farmakokinetika
Vazba na plazmatické bílkoviny 96 %
Metabolismus jaterní
Poločas rozpadu 10 hodin
Vylučování ledvinové
Lékové formy
kapsle s práškem k inhalaci , aerosolový inhalátor s odměřenou dávkou
Ostatní jména
Serevent
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Salmeterol (také salmeterol ) je selektivní agonista β-2 adrenoceptorů , bronchodilatátor používaný k léčbě bronchiálního astmatu a jiných obstrukčních plicních onemocnění.

V kombinaci s flutikason dipropionátem je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků Ruské federace .

Lék byl uveden na trh v roce 1990 společností GlaxoWellcome [1] .

Farmakologické působení

Salmeterol jako selektivní β2-adrenergní agonista způsobuje dilataci průdušek u pacientů s reverzibilní i ireverzibilní obstrukcí. Účinek léku nastává během několika minut a trvá až půl dne. Salmeterol navíc zabraňuje uvolňování histaminu a leukotrienů z žírných buněk .

Farmakokinetika

Po vdechnutí se lék rychle vstřebává z bronchiální sliznice a dostává se do krevní plazmy , kde je rovnoměrně distribuován. Metabolizuje se v játrech , odkud se žlučí dostává do střeva .

Indikace

Bronchiální astma , chronická obstrukční plicní nemoc .

Kontraindikace

Věk do 4 let, přecitlivělost na salmeterol.

Formulář uvolnění

Odměřený aerosolový inhalátor.

Vedlejší účinky

Bolest hlavy , bušení srdce, poruchy rytmu, bolesti břicha, nauzea , zvracení, svalový třes , někdy paradoxní bronchospasmus .

Metaanalýza z roku 2006 zjistila, že dlouhodobě působící beta-agonisté (zejména salmeterol) zvyšují počet úmrtí souvisejících s astmatem. Absolutní riziko úmrtí je nízké: jeden z 1000 pacientů za rok užívání, ale protože salmeterol byl jedním z nejčastěji předepisovaných léků na světě, jeho užívání jen ve Spojených státech mělo za následek 4000–5000 dalších úmrtí ročně spojených s astmatem. [2] .

V kombinaci s flutikasonem

Kombinace salmeterolu s glukokortikoidem flutikasonem se používá k léčbě bronchiálního astmatu a CHOPN . Ona (salmeterol xinafoát + flutikason propionát ) je dostupná jako součást kombinovaného léku zvaného Seretide a Tevacomb.

Doping

Látka "Salmeterol" je zařazena na seznam zakázaných látek WADA (třída S3) [3] .

Látka "Salmeterol" je zakázána všem sportovcům při soutěži i mimo soutěž ve všech sportech, s výjimkou inhalačního salmeterolu: maximálně 200 mcg po dobu 24 hodin nebo s výjimkou situací, kdy je prahová koncentrace salmeterolu v moči nepřesáhne 10 ng při inhalaci /ml Použití jakéhokoli množství salmeterolu v kombinaci s diuretikem nebo maskovacím činidlem při soutěži i mimo ni vyžaduje kromě terapeutické výjimky pro diuretikum nebo maskovací činidlo také TUE (terapeutická výjimka) pro salmeterol.

Poznámky

  1. GlaxoSmithKline. Naše historie . Získáno 12. července 2012. Archivováno z originálu 8. října 2012.
  2. Götsche P. Smrtící drogy a organizovaný zločin: Jak velká farma zkorumpovala zdravotnictví / Peter Götsche; [za. z angličtiny. L. E. Ziganshina]. - Moskva: Nakladatelství "E", 2016. - S. 186. - 464 s. — (medicína založená na důkazech). - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  3. Antidoping . list.rusada.ru. Staženo 5. února 2020. Archivováno z originálu 31. ledna 2020.

Odkazy