Salmeterol | |
---|---|
Salmeterol | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | ( RS )-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-fenylbutoxy)hexylamino]ethyl}fenol |
Hrubý vzorec | C25H37NO4 _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 415,57 g/mol |
CAS | 89365-50-4 |
PubChem | 5152 |
drogová banka | 00938 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | R03AC12 |
Farmakokinetika | |
Vazba na plazmatické bílkoviny | 96 % |
Metabolismus | jaterní |
Poločas rozpadu | 10 hodin |
Vylučování | ledvinové |
Lékové formy | |
kapsle s práškem k inhalaci , aerosolový inhalátor s odměřenou dávkou | |
Ostatní jména | |
Serevent | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Salmeterol (také salmeterol ) je selektivní agonista β-2 adrenoceptorů , bronchodilatátor používaný k léčbě bronchiálního astmatu a jiných obstrukčních plicních onemocnění.
V kombinaci s flutikason dipropionátem je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků Ruské federace .
Lék byl uveden na trh v roce 1990 společností GlaxoWellcome [1] .
Salmeterol jako selektivní β2-adrenergní agonista způsobuje dilataci průdušek u pacientů s reverzibilní i ireverzibilní obstrukcí. Účinek léku nastává během několika minut a trvá až půl dne. Salmeterol navíc zabraňuje uvolňování histaminu a leukotrienů z žírných buněk .
Po vdechnutí se lék rychle vstřebává z bronchiální sliznice a dostává se do krevní plazmy , kde je rovnoměrně distribuován. Metabolizuje se v játrech , odkud se žlučí dostává do střeva .
Bronchiální astma , chronická obstrukční plicní nemoc .
Věk do 4 let, přecitlivělost na salmeterol.
Odměřený aerosolový inhalátor.
Bolest hlavy , bušení srdce, poruchy rytmu, bolesti břicha, nauzea , zvracení, svalový třes , někdy paradoxní bronchospasmus .
Metaanalýza z roku 2006 zjistila, že dlouhodobě působící beta-agonisté (zejména salmeterol) zvyšují počet úmrtí souvisejících s astmatem. Absolutní riziko úmrtí je nízké: jeden z 1000 pacientů za rok užívání, ale protože salmeterol byl jedním z nejčastěji předepisovaných léků na světě, jeho užívání jen ve Spojených státech mělo za následek 4000–5000 dalších úmrtí ročně spojených s astmatem. [2] .
Kombinace salmeterolu s glukokortikoidem flutikasonem se používá k léčbě bronchiálního astmatu a CHOPN . Ona (salmeterol xinafoát + flutikason propionát ) je dostupná jako součást kombinovaného léku zvaného Seretide a Tevacomb.
Látka "Salmeterol" je zařazena na seznam zakázaných látek WADA (třída S3) [3] .
Látka "Salmeterol" je zakázána všem sportovcům při soutěži i mimo soutěž ve všech sportech, s výjimkou inhalačního salmeterolu: maximálně 200 mcg po dobu 24 hodin nebo s výjimkou situací, kdy je prahová koncentrace salmeterolu v moči nepřesáhne 10 ng při inhalaci /ml Použití jakéhokoli množství salmeterolu v kombinaci s diuretikem nebo maskovacím činidlem při soutěži i mimo ni vyžaduje kromě terapeutické výjimky pro diuretikum nebo maskovací činidlo také TUE (terapeutická výjimka) pro salmeterol.
Sympatomimetika | |
---|---|
Univerzální | |
Neselektivní (β1 a β2-agonisté) |
|
Selektivní β2-agonisté |