Thiethylperazin

Thiethylperazin (Thiethylperazinum)*. 2-Ethylthio-10-[3-(l-methylpiperazinyl-4)propyl]fenothiazin dimaleát.

Synonyma: Torecan, Thiethylperazini maleas, Thiethylperazin maleate, Torecan, Toresten, Tresten.

Obecné informace

Thiethylperazin patří k derivátům fenothiazinu a svou chemickou strukturou je velmi podobný antipsychotickému léku meterazin . Thiethylperazin se od posledně jmenovaného liší tím, že v poloze 2 fenothiazinového jádra je vodík nahrazen skupinou SC2H5 namísto atomu Cl .

Thiethylperazin se od typických fenothiazinových antipsychotik liší tím, že nemá výraznou sedativní aktivitu, pouze slabě potencuje účinek hypnotik a analgetik, nemá výrazný kataleptogenní účinek a při klinickém použití obvykle nezpůsobuje těžké extrapyramidové poruchy. Thiethylperazin má však silný antiemetický účinek; podle tohoto ukazatele je mnohem aktivnější než chlorpromazin a překonává meterazin.

Droga je účinná při zvracení různého původu. V experimentálních podmínkách tlumí zvracení způsobené excitací centra zvracení ( apomorfin ) a podrážděním receptorů gastrointestinálního traktu (síran měďnatý). Mechanismus antiemetického účinku thiethylperazinu spočívá v uklidňujícím účinku na centrum zvracení a současném působení na chemoreceptorovou spouštěcí zónu prodloužené míchy, zatímco v mechanismu antiemetického účinku chlorpromazinu a dalších fenothiazinových léčiv dominuje účinek na chemoreceptorová spouštěcí zóna. Thiethylperazin je tedy všestrannější antiemetikum.

Thiethylperazin se používá k prevenci a zastavení nevolnosti a zvracení různého původu, včetně radiační terapie a chemoterapie maligních novotvarů, chirurgických zákroků, onemocnění gastrointestinálního traktu, mořské a vzdušné nemoci, migrény, zvracení těhotných žen. Pozitivní výsledky (ukončení nevolnosti a zvracení, snížení nebo zastavení závratí, nystagmus, poruchy chůze) byly pozorovány u vestibulárních a koordinačních poruch spojených s poruchami cerebrální cirkulace, vegetovaskulární dystonie, Meniérovou chorobou.

Přiřaďte thiethylperazin perorálně 1 tabletu (6,5 mg) 1-3krát denně nebo podávejte 1 čípek (6,5 mg) 2krát denně (ráno a večer), v akutních případech použijte intramuskulárně 1-2 ml (6,5-13 mg) na den. Průběh léčby pokračuje v případě potřeby 2-4 týdny. K prevenci pooperačního zvracení se asi půl hodiny před koncem operace aplikuje intramuskulárně 1 ml (6,5 mg).

Lék je obvykle dobře snášen. Někdy je pozorováno sucho v ústech, ospalost, posturální hypotenze (při vysokých dávkách). Ve vzácných případech (častěji u dětí) se mohou vyvinout extrapyramidové poruchy; v tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat lék dětem mladším 15 let.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován při těžké depresi centrálního nervového systému, v kómatu.

Formulář uvolnění

Uvolňovací forma: dražé (6,5 mg každé); svíčky (6,5 mg každá); v ampulích po 1 ml (6,5 mg).