Perfenazin

Perfenazin
Perfenazinum
Chemická sloučenina
IUPAC 2-[4-[3-(2-Chlor- 10H -fenothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl]ethanol
Hrubý vzorec C21H26CIN3OS _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 403,97 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina Antipsychotika
ATX
Farmakokinetika
Metabolismus v játrech
Poločas rozpadu 8-12 (dosahuje 20) hodin
Lékové formy
tablety
Způsoby podávání
orálně
Ostatní jména
Etaperazin
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Perfenazin (Etaperazin) je fenothiazinové antipsychotikum [1] , strukturálně podobné meterazinu . Co do závažnosti antipsychotického účinku předčí chlorpromazin a v tomto ohledu se blíží triftazinu . Má silný antiemetický účinek.

Etaperazin je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků .

Obecné informace

Chemickou strukturou se liší od metherazinu přítomností hydroxyethylové skupiny na atomu dusíku v poloze 4 piperazinového jádra místo methylové skupiny.

Perfenazin je mnohem aktivnější než chlorpromazin , pokud jde o jeho antiemetický účinek a schopnost tišit škytavku . Má svalově relaxační účinek. O něco méně než chlorpromazin zvyšuje účinek hypnotik, narkotik a dalších látek, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém ; hypotermický účinek je vyjádřen ve slabé míře; adrenolytická aktivita je poněkud nižší než chlorpromazin. Má kataleptogenní účinek.

Vzhledem ke své silné antipsychotické aktivitě může být perfenazin účinný u pacientů rezistentních na chlorpromazin. Antipsychotický účinek perfenazinu je kombinován s výrazným aktivačním účinkem a selektivním účinkem na syndromy, které se vyskytují s letargií, letargií, apatií, především se substuporózními jevy, a také na apatoabulické stavy .

Perfenazin lze použít i při neurózách doprovázených úzkostí, strachem, napětím apod.

Jednou z důležitých indikací pro použití perfenazinu je nekontrolovatelné zvracení a škytavka. Jako antiemetikum se perfenazin používá při radiační terapii a chemoterapii maligních novotvarů.

Perfenazin se podává perorálně ve formě tablet po jídle. Osobám s duševním onemocněním , které dosud nebyly léčeny antipsychotiky, se podává úvodní dávka 0,004-0,01 g (4-10 mg) 1-2krát denně. Při excitaci a rychlém nárůstu psychotických jevů mohou denní dávky dosáhnout 30-40 mg. V budoucnu se dávka postupně zvyšuje a vybírá se individuálně pro každého pacienta. U pacientů, kteří zahajují léčbu antipsychotiky poprvé, je optimální denní dávka obvykle 50-80 mg (ve 2-3 dílčích dávkách). U pacientů s chronickým průběhem onemocnění se denní dávka upravuje na 0,1-0,15 g, ve zvláště odolných případech na 0,25-0,3 g (někdy 0,4 g). Doba trvání léčby je od 1 do 4 měsíců nebo déle. Udržovací terapeutická dávka je obvykle 0,01-0,06 g (10-60 mg) denně.

Léčba perfenazinem může být prováděna v kombinaci s jinými psychofarmaky .

V porodnické, chirurgické, terapeutické a onkologické praxi, při použití jako antiemetikum, stejně jako u neuróz, je perfenazin předepisován v dávce 0,004-0,008 g (4-8 mg) 3-4krát denně.

Vedlejší účinky

Perfenazin je obvykle lépe tolerován než chlorpromazin : ospalost , letargie, letargie jsou méně výrazné , ale častěji než chlorpromazin způsobuje extrapyramidové poruchy . Může také způsobit arteriální hypotenzi , tachykardii , dyspepsii , atonii střev a močového měchýře , poškození jater a ledvin, amenoreu , galaktoreu , snížené libido [2] , priapismus [3] , depresi [4] , neuroleptickou dysforii , epileptiformní záchvaty, rozmazané vidění, ukládání neprůhledného materiálu v rohovce , čočce , sítnici , retinopathy pigmentosa , melanóza , kožní fotosenzitivita , vyrážka s kontaktní dermatitidou , lupus -like syndrom , prodloužení QT intervalu , flutter a fibrilace komor , střevní obstrukce , agranulocytóza (u prvních 6 měsíce užívání léku), leukopenie , trombocytopenie , pneumonie (projevující se bolestí na hrudi, dušností ; může být asymptomatická), cholestatická žloutenka , poruchy termoregulace ( úpal , hypotermie , neuroleptický maligní syndrom ) [3] , diabetes mellitus [5 ] ] .

Perfenazin může zhoršit schopnost pacienta řídit stroje a řídit auto [3] .

Kontraindikace

Hypersenzitivita na perfenazin, poruchy krvetvorby ( leukopenie , anémie ), šok , deprese centrálního nervového systému (včetně zneužívání alkoholu , drog , barbiturátů ), intoxikace alkoholem , selhání jater , selhání ledvin , Reyeův syndrom , rakovina prsu , endokarditida , myxedém , progresivní systémová onemocnění mozku a míchy , dekompenzované onemocnění srdce , tromboembolismus , pokročilá bronchiektázie , kóma (včetně těch, které jsou způsobeny alkoholem, drogami, barbituráty); peptický vřed žaludku a dvanáctníku , epilepsie , glaukom s uzavřeným úhlem , hyperplazie prostaty , Parkinsonova choroba , akutní poranění mozku, těhotenství, dětský věk ( do 12 let) [3] .

S opatrností

S opatrností se perfenazin používá u cholelitiázy , urolitiázy , akutní pyelitidy , revmatismu , revmatického onemocnění srdce , kojení [3] .

Interakce

Zvyšuje hepato- a nefrotoxický účinek jiných léků , stejně jako účinnost trankvilizérů , analgetik , hypnotik , anestetik, alkoholu a snižuje účinek antiparkinsonik [2] .

Podmínky výdeje z lékáren

Perfenazin se prodává v lékárnách pouze na předpis od psychiatra.

Přepravní podmínky do zahraničí

V řadě zemí po celém světě je zakázáno převážet perfenazin do zahraničí bez písemného souhlasu psychiatra.

Předávkování

V případě předávkování není perfenazin z těla odstraněn hemodialýzou [3] .

Zajímavosti

Jako antiemetikum je součástí individuální lékárničky AI-2 (5 tablet po 6 mg).

Poznámky

  1. Danilov D.S. Moderní klasifikace antipsychotik a jejich význam pro klinickou praxi (současný stav problematiky a její vyhlídky) // Review of Psychiatry and Medical Psychology pojmenované po. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
  2. 1 2 Mashkovsky M.D. Léky. - 16. vyd., přepracováno, opraveno. a doplňkové - Moskva: Nová vlna, 2012. - 1216 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  3. 1 2 3 4 5 6 Pokyny pro racionální užívání léčiv (vzorec) / Ed. A. G. Chuchuchalina, Yu, B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  4. Yurieva L.N. Klinická suicidologie: Monografie. - Dnepropetrovsk: Thresholds, 2006. - 472 s. — ISBN 9665257404 .
  5. Drobizhev M. Yu. Truxal (chlorprotixen) v léčbě pacientů v obecné somatické síti // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. - 2001. - V. 3, č. 6.

Odkazy