Perfenazin | |
---|---|
Perfenazinum | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | 2-[4-[3-(2-Chlor- 10H -fenothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl]ethanol |
Hrubý vzorec | C21H26CIN3OS _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 403,97 g/mol |
CAS | 58-39-9 |
PubChem | 4748 |
drogová banka | 00850 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
Pharmacol. Skupina | Antipsychotika |
ATX | N05AB03 |
Farmakokinetika | |
Metabolismus | v játrech |
Poločas rozpadu | 8-12 (dosahuje 20) hodin |
Lékové formy | |
tablety | |
Způsoby podávání | |
orálně | |
Ostatní jména | |
Etaperazin | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Perfenazin (Etaperazin) je fenothiazinové antipsychotikum [1] , strukturálně podobné meterazinu . Co do závažnosti antipsychotického účinku předčí chlorpromazin a v tomto ohledu se blíží triftazinu . Má silný antiemetický účinek.
Etaperazin je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků .
Chemickou strukturou se liší od metherazinu přítomností hydroxyethylové skupiny na atomu dusíku v poloze 4 piperazinového jádra místo methylové skupiny.
Perfenazin je mnohem aktivnější než chlorpromazin , pokud jde o jeho antiemetický účinek a schopnost tišit škytavku . Má svalově relaxační účinek. O něco méně než chlorpromazin zvyšuje účinek hypnotik, narkotik a dalších látek, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém ; hypotermický účinek je vyjádřen ve slabé míře; adrenolytická aktivita je poněkud nižší než chlorpromazin. Má kataleptogenní účinek.
Vzhledem ke své silné antipsychotické aktivitě může být perfenazin účinný u pacientů rezistentních na chlorpromazin. Antipsychotický účinek perfenazinu je kombinován s výrazným aktivačním účinkem a selektivním účinkem na syndromy, které se vyskytují s letargií, letargií, apatií, především se substuporózními jevy, a také na apatoabulické stavy .
Perfenazin lze použít i při neurózách doprovázených úzkostí, strachem, napětím apod.
Jednou z důležitých indikací pro použití perfenazinu je nekontrolovatelné zvracení a škytavka. Jako antiemetikum se perfenazin používá při radiační terapii a chemoterapii maligních novotvarů.
Perfenazin se podává perorálně ve formě tablet po jídle. Osobám s duševním onemocněním , které dosud nebyly léčeny antipsychotiky, se podává úvodní dávka 0,004-0,01 g (4-10 mg) 1-2krát denně. Při excitaci a rychlém nárůstu psychotických jevů mohou denní dávky dosáhnout 30-40 mg. V budoucnu se dávka postupně zvyšuje a vybírá se individuálně pro každého pacienta. U pacientů, kteří zahajují léčbu antipsychotiky poprvé, je optimální denní dávka obvykle 50-80 mg (ve 2-3 dílčích dávkách). U pacientů s chronickým průběhem onemocnění se denní dávka upravuje na 0,1-0,15 g, ve zvláště odolných případech na 0,25-0,3 g (někdy 0,4 g). Doba trvání léčby je od 1 do 4 měsíců nebo déle. Udržovací terapeutická dávka je obvykle 0,01-0,06 g (10-60 mg) denně.
Léčba perfenazinem může být prováděna v kombinaci s jinými psychofarmaky .
V porodnické, chirurgické, terapeutické a onkologické praxi, při použití jako antiemetikum, stejně jako u neuróz, je perfenazin předepisován v dávce 0,004-0,008 g (4-8 mg) 3-4krát denně.
Perfenazin je obvykle lépe tolerován než chlorpromazin : ospalost , letargie, letargie jsou méně výrazné , ale častěji než chlorpromazin způsobuje extrapyramidové poruchy . Může také způsobit arteriální hypotenzi , tachykardii , dyspepsii , atonii střev a močového měchýře , poškození jater a ledvin, amenoreu , galaktoreu , snížené libido [2] , priapismus [3] , depresi [4] , neuroleptickou dysforii , epileptiformní záchvaty, rozmazané vidění, ukládání neprůhledného materiálu v rohovce , čočce , sítnici , retinopathy pigmentosa , melanóza , kožní fotosenzitivita , vyrážka s kontaktní dermatitidou , lupus -like syndrom , prodloužení QT intervalu , flutter a fibrilace komor , střevní obstrukce , agranulocytóza (u prvních 6 měsíce užívání léku), leukopenie , trombocytopenie , pneumonie (projevující se bolestí na hrudi, dušností ; může být asymptomatická), cholestatická žloutenka , poruchy termoregulace ( úpal , hypotermie , neuroleptický maligní syndrom ) [3] , diabetes mellitus [5 ] ] .
Perfenazin může zhoršit schopnost pacienta řídit stroje a řídit auto [3] .
Hypersenzitivita na perfenazin, poruchy krvetvorby ( leukopenie , anémie ), šok , deprese centrálního nervového systému (včetně zneužívání alkoholu , drog , barbiturátů ), intoxikace alkoholem , selhání jater , selhání ledvin , Reyeův syndrom , rakovina prsu , endokarditida , myxedém , progresivní systémová onemocnění mozku a míchy , dekompenzované onemocnění srdce , tromboembolismus , pokročilá bronchiektázie , kóma (včetně těch, které jsou způsobeny alkoholem, drogami, barbituráty); peptický vřed žaludku a dvanáctníku , epilepsie , glaukom s uzavřeným úhlem , hyperplazie prostaty , Parkinsonova choroba , akutní poranění mozku, těhotenství, dětský věk ( do 12 let) [3] .
S opatrností se perfenazin používá u cholelitiázy , urolitiázy , akutní pyelitidy , revmatismu , revmatického onemocnění srdce , kojení [3] .
Zvyšuje hepato- a nefrotoxický účinek jiných léků , stejně jako účinnost trankvilizérů , analgetik , hypnotik , anestetik, alkoholu a snižuje účinek antiparkinsonik [2] .
Perfenazin se prodává v lékárnách pouze na předpis od psychiatra.
V řadě zemí po celém světě je zakázáno převážet perfenazin do zahraničí bez písemného souhlasu psychiatra.
V případě předávkování není perfenazin z těla odstraněn hemodialýzou [3] .
Jako antiemetikum je součástí individuální lékárničky AI-2 (5 tablet po 6 mg).
fenothiaziny | |
---|---|
Léky (viz také fenothiazinová antipsychotika ) |
|
Barviva |
|