Droperidol

Droperidol ( lat.  Droperidolum ) je droga . Světle krémový krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v lihu 96%. Při skladování na vzduchu a na světle zežloutne.

Aplikace léku

Antipsychotikum ze skupiny butyrofenonů . Má rychlý, silný, ale krátkodobý účinek. Účinek intravenózního podání se dostavuje po 2-5 minutách, maxima dosahuje po 20-30 minutách. Účinek v závislosti na dávce trvá až 2-3 hodiny.

Droga potencuje účinek analgetik a hypnotik . Má protišokové a antiemetické vlastnosti. Má alfa-adrenolytický účinek; blokuje centrální dopaminové receptory ; nemá anticholinergní aktivitu. Snižuje krevní tlak, působí antiarytmicky. Má silnou kataleptogenní aktivitu.

V psychiatrické praxi se droperidol používá k psychomotorické agitaci , halucinacím. Používá se hlavně v anestetické praxi pro neuroleptanalgezii, obvykle v kombinaci s fentanylem nebo jinými analgetiky.

Použití v anestezii

Kombinované použití droperidolu a fentanylu způsobuje rychlý neuroleptický a analgetický účinek, ospalost, svalovou relaxaci, zabraňuje šoku a má antiemetický účinek. Pacienti se snadno dostanou ze stavu neuroleptické analgezie.

Droperidol se používá k premedikaci , během operace a v pooperačním období. Používá se pro endotracheální anestezii a také při operacích s použitím lokální anestezie .

Droperidol se podává pod kůži, intramuskulárně a intravenózně .

Při premedikaci a neuroleptanalgezii se droperidol obvykle podává intramuskulárně 30–45 minut před operací v dávce 2,5–5 mg (1–2 ml 0,25% roztoku) spolu s 0,05–0,1 mg (1–2 ml 0,005 % roztoku ) fentanylu nebo 20 mg (1 ml 2% roztoku) promedolu. Současně se podává 0,5 mg (0,5 ml 0,1% roztoku) atropinu nebo metacinu.

Pro endotracheální anestezii se nejprve podává droperidol v dávce 2,5 mg na 5 kg tělesné hmotnosti spolu s fentanylem v dávce 0,05 mg na 5 kg tělesné hmotnosti (odpovídá 1 ml kombinovaného přípravku talamonal na 5 kg tělesné hmotnosti). K anestezii se pak používají neinhalační anestetika, oxybutyrát sodný nebo trankvilizéry (diazepam, sibazon). Anestezii podporuje oxid dusný s kyslíkem v poměru 1:1 nebo 3:1. Během operace se každých 15-30 minut nebo při projevech oslabení podává další dávka fentanylu 0,05-0,1 mg (1-2 ml). V případě výskytu srdečních arytmií se navíc podává droperidol (2,5–5 mg).

Svalové relaxanty se používají k uvolnění svalů.

Během injekce droperidolu a fentanylu pacient dýchá směs kyslíku a oxidu dusného (1:1).

Při celkové anestezii se droperidol podává intravenózně (pomalu) nebo intramuskulárně rychlostí 0,1 mg / kg. 8-10 minut po ukončení podávání droperidolu se pomalu intravenózně injikuje zkušební dávka fentanylu (0,005 mg = 0,1 ml 0,005% roztoku). Zkušební dávka je nezbytná k identifikaci možné přecitlivělosti, vyjádřené jako ostrá bradykardie, dušnost, tlak na hrudi. Při dobré toleranci se operace provádí v lokální anestezii a podává se intravenózně (po dobu 2 minut) každých 6-8 minut až do 0,005-0,01-0,015 mg fentanylu (v závislosti na tělesné hmotnosti pacienta) a každých 30-40 minut při 0,09 mg/kg droperidolu.

K úlevě od bolesti, snížení nevolnosti a zvracení v pooperačním období, v případě potřeby se intramuskulárně podává 2,5-5 mg droperidolu a 0,05-0,1 mg fentanylu.

Neuroleptanalgezie s droperidolem a fentanylem byla použita ke kontrole bolesti a šoku při infarktu myokardu au pacientů se závažnými záchvaty anginy pectoris. Do žíly pomalu podávejte 2,5-5 mg (1-2 ml) droperidolu a 0,05-0,1 mg (1-2 ml) fentanylu, zředěných ve 20 ml 5-40% roztoku glukózy. Pozitivní výsledek byl také zaznamenán u plicního edému.

Pro úlevu od hypertenzních krizí se droperidol podává intravenózně tryskou v dávce 0,1 mg / kg (obvykle 2 ml 0,25% roztoku). Lék je nejúčinnější v krizových situacích u pacientů s hypertenzí stadia IIA a sklerotickou hypertenzí.

K přípravě na bolestivé instrumentální diagnostické postupy se podává 2,5-5 mg droperidolu intravenózně za půl hodiny.

Droperidol a fentanyl se používají nejen v nemocnici, neuroleptanalgezie se používá v přednemocničním stadiu u infarktu myokardu.

Talamonal (Thalamonal) * - kombinované cizí léčivo, obsahuje 1 ml 2,5 mg droperidolu a 0,05 mg fentanylu. Používá se pro neuroleptanalgezii a v jiných případech místo samostatného použití obou léků.

Vedlejší účinky

Mezi vedlejší účinky léku patří extrapyramidové poruchy , deprese s převahou strachu, hypotenze (při předávkování) [1] . V západních zemích obdržel droperidol v roce 1998 varování „černé skříňky“ o potenciálně fatálním prodloužení QT intervalu . O několik let později byl droperidol svými výrobci stažen z trhu [2] .

Bezpečnostní opatření

Při užívání droperidolu je nutné pečlivě sledovat stav krevního oběhu a dýchání. Velké dávky mohou způsobit pokles krevního tlaku a respirační depresi. Účinek myorelaxancií , analgetik , léků je výrazně zvýšen.

U pacientů léčených inzulinem a kortikosteroidy , s těžkou aterosklerózou , poruchami vedení srdečního svalu, onemocněním kardiovaskulárního systému ve stadiu dekompenzace je nutná opatrnost.

Interakce

Droperidol zvyšuje aktivitu opioidních analgetik , léků na celkovou anestezii . Zesiluje účinek jiných léků, které tlumí centrální nervový systém , a proto by po jejich použití měl být droperidol předepisován v nižší dávce a po použití droperidolu by měly být tyto léky také předepisovány v nižší dávce. Dopaminergní léky pro léčbu parkinsonismu snižují účinek droperidolu [3] :350-351 .

Kontraindikace

Droperidol je kontraindikován u extrapyramidových poruch , hypotenze [1] a také u osob, které dlouhodobě užívají antihypertenziva (je možný prudký pokles krevního tlaku). V kombinaci s fentanylem je kontraindikován u císařského řezu z důvodu inhibice dechového centra plodu.

Úložiště

Skladování: seznam B. V suchu a temnu při teplotě 0 až +5 °C.

Poznámky

1. ↑ 1 2 Davydov A.T., Krupitsky E.M., Remizov L.M. Vlastnosti klinického použití typických antipsychotik v psychiatrické a narkologické praxi // Recenze klinické farmakologie a lékové terapie. - 2007. - V. 5, č. 1.
2. ↑ Limankina I.N. Syndrom dlouhého QT intervalu a bezpečnostní otázky psychofarmakoterapie  Bulletin arytmologie. - 18. 9. 2008. - č. 52 . - S. 66-71 .
3. ↑ Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .