Fluspirilen

fluspirilen
Fluspirilenum
Chemická sloučenina
IUPAC 8-[4,4 - bis (4-fluorfenyl)butyl]-1-fenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]dekan-4-on
Hrubý vzorec C29H31F2N3O _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 475,573 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina Antipsychotika
ATX
Farmakokinetika
Metabolismus v játrech
Lékové formy
ampule
Způsoby podávání
intramuskulárně
Ostatní jména
Fluspirilen
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Fluspirilen ( latinsky  Fluspirilenum , anglicky  Fluspirilene ) je typické neuroleptikum ze třídy difenylbutylpiperidinu. Vyvinuto a testováno v roce 1963 belgickou společností Janssen Pharmaceutica .

Synonyma: R6218 [ 1] , IMAP ( intramuskulární antipsychotikum ), fluspirilen , redeptin , spirodiflamin .

Obecné informace

Fluspirilen je derivát difenylbutylpiperidinu . Jedná se o aktivní antipsychotikum , které má výrazný antipsychotický účinek. Spektrum farmakologického účinku je blízké spektru haloperidolu . Účinný při halucinacích , bludech , autismu . Uklidňuje také emoční a psychomotorickou agitaci.

Hlavním rysem fluspirilenu je jeho prodloužený účinek. Po jednorázové intramuskulární injekci ve formě suspenze účinek přetrvává 1 týden.

Lék se používá především k udržovací léčbě pacientů s chronickým duševním onemocněním po léčbě v nemocnici. Je vhodný pro použití v ambulantní praxi kvůli absenci výrazného hypnosedativního účinku. Usnadňuje znovupřizpůsobení a rehabilitaci pacientů. Můžete použít fluspirilen a v nemocnici se schizofrenií a jinými duševními chorobami, doprovázenými halucinacemi, bludy, psychomotorickou agitací. Fluspirilen lze kombinovat s klasickými (neprodlouženými) neuroleptiky, která mají psychosedativní účinek.

Způsob podání a dávky

Suspenze fluspirilenu se podává intramuskulárně jednou týdně. V nemocnici se nejprve podává 4-6 mg (2-3 ml) a v případě potřeby se dávka zvyšuje na 8-10 mg (4-5 ml). Po dosažení optimálního účinku se dávka postupně snižuje na udržovací týdenní dávku 2-6 mg (1-3 ml).

Při dlouhodobé léčbě si můžete udělat týdenní přestávku každé 3-4 týdny.

Ambulantně se podává 2-6 mg (1-3 ml) jednou týdně.

Vedlejší účinky

Při užívání léku se mohou rozvinout extrapyramidové poruchy [2] ; k jejich prevenci se doporučuje užívat antiparkinsonika v den podání fluspirilenu a další 2 dny. Při dlouhodobé léčbě fluspirilenem je možný úbytek hmotnosti, celková slabost, zhoršení spánku a deprese [2] . První den po injekci se může objevit nevolnost a pocit únavy.

Fluspirilen by neměl být podáván ženám v prvních 3 měsících těhotenství .

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u extrapyramidových poruch, deprese [3] , pohybových poruch, těhotenství [3] .

Fyzikální vlastnosti

Mikrokrystalický prášek, nerozpustný ve vodě. Vyrábí se jako suspenze ve vodě, obsahující 0,002 g (2 mg) léčiva v 1 ml.

Formulář uvolnění

Ve 2 ml ampulích obsahujících 0,002 g (2 mg) fluspirilenu na 1 ml (4 mg v 1 ampulce). Před injekcí je třeba ampulku silně protřepat (k homogenizaci suspenze).

Poznámky

  1. van Epen JH Zkušenosti s fluspirilenem (R 6218), dlouhodobě působícím neuroleptikem  (anglicky)  // Psychiatr Neurol Neurochir : journal. - 1970. - Sv. 73 , č. 4 . - str. 277-284 . — PMID 5478771 .
  2. 1 2 Samokhvalov V.P. Psychiatrie (učebnice pro studenty medicíny) . - Rostov na Donu : Phoenix, 2002. - 575 s. — (Řada "Vysokoškolské vzdělávání"). — ISBN 5-222-02133-5 .
  3. 1 2 Bazhin A.A. Příručka psychofarmakologie. - Petrohrad. : SpecLit, 2009. - 64 s. - 1000 výtisků.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .