Perospiron

Perospiron je atypické neuroleptikum ze skupiny azapironů [1] . Poprvé byl představen v roce 2001 japonskou farmaceutickou společností Dainippon Sumitomo Pharma jako lék na schizofrenii a akutní manickou psychózu [3] [4] .

Farmakologie

Perospiron se váže s vysokou afinitou na receptory (jako antagonista , pokud není uvedeno jinak) [5] [6] [7] [5] [8] [9] [10] :

• 5-HT1A ( částečný agonista; Ki = 2,9 nM)
• 5-HT2A ( inverzní agonista; Ki = 1,3 nM)
• D2 (Ki = 0,6 nM)

s vysokou afinitou k receptoru: [6]

• H1 ( inverzní agonista)

se střední afinitou k receptoru: [6]

• D4 _
• α1 adrenoreceptor _

a s nízkou afinitou k receptoru: [6]

• D1 _

Vedlejší účinky

Může způsobit závažnější extrapyramidové poruchy než jiná atypická antipsychotika, ale snadněji než typická (klasická) [1] [11] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 Onrust, SV; McClellan, K. Perospirone  //  Drugs : deník. - Adis International , 2001. - Sv. 15 , č. 4 . - str. 329-337 . - doi : 10.2165/00023210-200115040-00006 . — PMID 11463136 .
2. ↑ Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T. Farmakokinetika nového antipsychotického činidla perospironu v ustáleném stavu a jeho aktivního metabolitu a jeho vztahu  //  Therapeutic Drug Monitoring: journal. - 2004. - Srpen ( roč. 26 , č. 4 ). - str. 361-365 . - doi : 10.1097/00007691-200408000-00004 . — PMID 15257064 .
3. ↑ de Paulis, T. Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)  (neurčeno)  // Current Opinion in Investigational Drugs. - 2002. - Leden ( vol. 3 , č. 1 ). - S. 121-129 . — PMID 12054062 .
4. ↑ Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | Tisková zpráva | Dainippon Sumitomo Pharma (nedostupný odkaz) . Archivováno z originálu 24. února 2006. (neurčitý) 
5. ↑ 1 2 Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J. Farmakologické účinky SM-9018, nového neuroleptického léku se silnými antagonistickými účinky na 5-hydroxytryptamin2 a dopamin2  (anglicky)  // Japanese Journal of Pharmacology: journal. - 1990. - Červenec ( roč. 53 , č. 3 ). - str. 321-329 . doi : 10.1254 /jjp.53.321 . — PMID 1975278 .
6. ↑ 1 2 3 4 Kishi, T; Iwata, N. Účinnost a snášenlivost perospironu u schizofrenie: Systematický přehled a metaanalýza randomizovaných kontrolovaných  studií //  Drugs : deník. - Adis International , 2013. - Září ( roč. 27 , č. 9 ). - str. 731-741 . - doi : 10.1007/s40263-013-0085-7 . — PMID 23812802 .
7. ↑ Roth, B.L.; Driscol, J. Databáze PDSP Ki . Program screeningu psychoaktivních drog (PDSP) . University of North Carolina at Chapel Hill a United States National Institute of Mental Health (12. ledna 2011). Archivováno z originálu 8. listopadu 2013. (neurčitý)
8. ↑ Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M. Vazebný profil SM-9018, nového kandidáta na antipsychotikum  (anglicky)  // Japanese Journal of Pharmacology: journal. - 1990. - prosinec ( roč. 54 , č. 4 ). - str. 478-481 . doi : 10.1254 /jjp.54.478 . — PMID 1982326 .
9. ↑ Odagaki, Y; Toyoshima, R. Agonistické vlastnosti antipsychotik k receptoru 5-HT1A stanovené vazbou [35S]GTPgammaS v membránách potkaního hipokampu  //  Klinická a experimentální farmakologie a fyziologie : deník. - 2007. - Sv. 34 , č. 5-6 . - str. 462-466 . - doi : 10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x . — PMID 17439416 .
10. ↑ Seeman, P; Tallerico, T. Antipsychotické léky, které vyvolávají malý nebo žádný parkinsonismus, se vážou volněji než dopamin na mozkové receptory D2, přesto zaujímají vysoké hladiny těchto receptorů  //  Molekulární psychiatrie : deník. - 1998. - březen ( roč. 3 , č. 2 ). - str. 123-134 . - doi : 10.1038/sj.mp.4000336 . — PMID 9577836 .
11. ↑ Perospiron  hydrochlorid . Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011.